PROTOS®

4784 | Laboratorio SERVIER

Descripción

Principio Activo: estroncio ranelato,
Acción Terapéutica: Medicamentos c/acción sobre metabolismo óseo

Composición

Cada sobre contiene: Ranelato de estroncio 2 g.

Presentación

Envases con 14 y 28 sobres.

Indicaciones

Tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica severa a fin de reducir el alto riesgo de fracturas vertebrales y de cadera. Tratamiento de la osteoporosis severa en hombres adultos con riesgo elevado de fractura. La decisión de prescribir ranelato de estroncio debe estar basada en la valoración individual de los riesgos globales de cada paciente.

Dosificación

Según criterio médico. Dosis orientativa: La dosis diaria recomendada es de 2 g diarios por vía oral, dos horas después de la cena, preferiblemente al acostarse. Dada la naturaleza de la enfermedad tratada, el ranelato de estroncio está destinado al uso a largo plazo. La absorción del ranelato de estroncio disminuye con los alimentos, la leche y los productos lácteos, de modo que debe administrarse entre las comidas. Como se absorbe lentamente, debe tomarse preferentemente al acostarse, como mínimo dos horas después de la cena. El tratamiento sólo debe ser iniciado por un médico con experiencia en el tratamiento de la osteoporosis. Pacientes de edad avanzada: En función de la edad no es necesario ajustar la posología (se ha constatado la eficacia y la seguridad del ranelato de estroncio en mujeres posmenopáusicas con osteoporosis de una amplia franja de edad; en los estudios se han incluido mujeres de 100 años). Pacientes con insuficiencia renal: leve o moderada: no es necesario ajustar la posología (clearance de creatinina de 30-70 ml/min). Grave: no se recomienda su uso (clearance de creatinina menor de 30 ml/min). Pacientes con insuficiencia hepática: Como el ranelato de estroncio no se metaboliza, no es necesario ajustar la posología. Las pacientes tratadas con ranelato de estroncio deben recibir suplementos de vitamina D y calcio, en caso de una ingesta alimentaria insuficiente. Preparación:Los gránulos se toman en forma de suspensión en un vaso de agua. Aunque los estudios sobre su uso han demostrado la estabilidad del ranelato de estroncio en suspensión durante las 24 horas siguientes a su preparación, en principio, la suspensión debe beberse de inmediato después de preparada.


Uso en niños y adolescentes: No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia de PROTOS en niños menores de 18 años. No hay datos disponibles.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Contraindicado en pacientes con tromboembolismo actual o antecedentes del mismo y en pacientes que están temporal o permanentemente inmovilizados. En pacientes mayores de 80 años de edad con factores de riesgo para tromboembolismo venoso, debe evaluarse el balance riesgo beneficio de indicar Ranelato de Estroncio. Episodios actuales o antecedentes de cardiopatía isquémica, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascular. Hipertensión arterial no controlada.

Reacciones Adversas

Resumen del perfil de seguridad: En los ensayos clínicos donde intervinieron casi 8000 participantes, la seguridad a largo plazo se ha evaluado en estudios de fase III entre mujeres posmenopáusicas con osteoporosis que recibieron tratamiento con 2 g/día de ranelato de estroncio (n=3352) o placebo (n=3317) a lo largo de 60 meses, como máximo. La media de edad en el momento de la inclusión era de 75 años y el 23% de las pacientes reclutadas tenía entre 80 y 100 años. No hubo ninguna diferencia en la naturaleza de las reacciones adversas entre los diferentes grupos tratados, independientemente de que las pacientes tuvieran una edad inferior o superior a 80 años en el momento de la inclusión. Las tasas de incidencia generales de las reacciones adversas causadas por el ranelato de estroncio no difirieron de las del placebo y las reacciones adversas tuvieron, por lo común, un carácter leve y pasajero. Las reacciones adversas más frecuentes consistieron en náuseas y diarrea que, por regla general, aparecieron al comienzo del tratamiento sin que luego se apreciaran grandes diferencias entre los grupos. La suspensión del tratamiento obedeció, sobre todo, a las náuseas (1,3% en el grupo del placebo y 2,2% en el del ranelato de estroncio). En los estudios de fase III, la incidencia anual de tromboembolia venosa (TEV) observada a lo largo de 5 años se aproximó a 0,7%, el riesgo relativo para las pacientes tratadas con ranelato de estroncio resultó de 1,4 en comparación con el del placebo (95% CI = [1,0; 2,0]). En estudios agrupados randomizados controlados con placebo en pacientes postmenopáusicas con osteoporosis, se ha observado un aumento significativo de infarto de miocardio en las pacientes tratadas con PROTOS en comparación con placebo (1,7% versus 1,1%), con un riesgo relativo de 1,6 (95% CI = [1,07; 2,38]). Tabla de reacciones adversas: Las siguientes reacciones adversas han sido notificadas durante los ensayos clínicos y/o en el uso post-comercialización del ranelato de estroncio. Las reacciones adversas, definidas como los acontecimientos adversos, por lo menos posiblemente atribuibles al ranelato de estroncio que sucedieron en los estudios de fase III, se enumeran a continuación empleando la siguiente convención (frecuencia vs placebo): muy frecuentes ( >1/10); frecuentes ( >1/100, < 1/10); poco frecuentes ( >1/1.000, < 1/100); raras ( >1/10.000, < 1/1.000); muy raras ( < 1/10.000); frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).


Notificación de sospechas de reacciones adversas: es importante notificar sospechas de reacciones adversas para poder evaluar continuamente la relación beneficio/riesgo del medicamento.

Farmacocinética

El ranelato de estroncio se compone de 2 átomos de estroncio estable y una molécula de ácido ranélico; el componente orgánico facilita un compromiso óptimo entre el peso molecular, la farmacocinética y la aceptabilidad del fármaco. Las farmacocinéticas del estroncio y del ácido ranélico se han comprobado entre varones jóvenes sanos y mujeres posmenopáusicas sanas y también durante la exposición prolongada en hombres con osteoporosis y mujeres con osteoporosis posmenopáusica, incluidas mujeres de edad avanzada. Debido a su elevada polaridad, la absorción, distribución y unión a las proteínas plasmáticas del ácido ranélico son bajas. El ácido ranélico no se acumula ni tampoco se metaboliza en los animales o en la especie humana. El ácido ranélico absorbido se elimina rápidamente e inalterado por los riñones. Absorción: La biodisponibilidad absoluta del estroncio se aproxima al 25% (intervalo: 19-27%) después de administrar una dosis oral de ranelato de estroncio de 2 g. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan de 3 a 5 horas después de una dosis única de 2 g. El estado estacionario se alcanza después de 2 semanas de tratamiento. La ingestión del ranelato de estroncio con el calcio o los alimentos reduce la biodisponibilidad del estroncio aproximadamente en un 60 - 70%, en comparación con su administración 3 horas después de las comidas. Debido a la absorción relativamente lenta del estroncio, conviene evitar la ingestión de alimentos y de calcio tanto antes como después de su administración. Los suplementos de vitamina D por vía oral no afectan la exposición al estroncio. Distribución: El estroncio posee un volumen de distribución aproximado de 1 L/kg. La unión del estroncio a las proteínas plasmáticas humanas es baja (25%); el estroncio muestra una gran afinidad por el tejido óseo. La medición de la concentración del estroncio en muestras de biopsia de la cresta ilíaca de pacientes tratadas hasta 60 meses con 2 g/día de ranelato de estroncio indicó que la concentración ósea de estroncio puede alcanzar una meseta al cabo de unos 3 años de tratamiento. No hay datos que revelen la cinética de eliminación ósea del estroncio después del tratamiento. Biotransformación: El estroncio, como catión divalente, no se metaboliza. El ranelato de estroncio no inhibe las enzimas del citocromo P450. Eliminación: La eliminación del estroncio no depende del tiempo ni de la dosis. La semivida eficaz del estroncio es de unas 60 horas. El estroncio se excreta por los riñones y el tracto gastrointestinal. Su depuración plasmática se acerca a 12 ml/min (CV 22%) y su depuración renal, 7 ml/min (CV 28%). Farmacocinética en situaciones clínicas especiales: Pacientes de edad avanzada: Los datos farmacocinéticos no revelaron ninguna relación entre la edad y la depuración aparente del estroncio en este grupo etario. Pacientes con insuficiencia renal: En los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (clearance de creatinina de 30-70 ml/min), la depuración del estroncio disminuye según lo hace el clearance de creatinina (un descenso aproximado del 30% en un intervalo de clearance de creatinina de 30 a 70 ml/min) e induce un aumento de los valores plasmáticos del estroncio. En los estudios de fase III, el 85% de las pacientes presentaba un clearance de creatinina entre 30 y 70 ml/min y el 6%, inferior a 30 ml/min, en el momento de la inclusión; la media del clearance de creatinina se aproximó a 50 ml/min. En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada no es necesario ajustar la posología. En pacientes con insuficiencia renal grave no hay datos farmacocinéticos (clearance de creatinina inferior a 30 ml/min). Pacientes con insuficiencia hepática: No hay ningún dato farmacocinético. En virtud de las propiedades farmacocinéticas del estroncio, no cabe esperar ningún efecto.

Indicado para el tratamiento de:

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