PRISTIQ

Principio Activo: desvenlafaxina,
Acción Terapéutica: Antidepresivos

Cada comprimido de liberación extendida de 50 mg contiene: Succinato de desvenlafaxina 75,87 mg (equivalente a 50 mg de desvenlafaxina). Hipromelosa (2208) 222,96 mg, celulosa microcristalina (Avicel PH102) 21,47 mg, celulosa microcristalina (Avicel PH105) 7,24 mg, talco 11,18 mg, estearato de magnesio 4,28 mg y Opadry II* (85F94487) 13,72 mg. *contiene: alcohol polivinílico, dióxido de titanio, macrogol, talco, óxido de hierro rojo, óxido de hierro amarillo. Cada comprimido de liberación extendida de 100 mg contiene: Succinato de desvenlafaxina 151,77 mg (equivalente a 100 mg de desvenlafaxina). Hipromelosa (2208) 169,97 mg, celulosa microcristalina (Avicel PH102) 5,41 mg, celulosa microcristalina (Avicel PH105) 1,80 mg, talco 7,63 mg, estearato de magnesio 3,40 mg y Opadry II* (85F94527) 13,61 mg. *contiene: alcohol polivinílico, dióxido de titanio, macrogol, talco, óxido de hierro rojo, FD&C #6 Amarillo ocaso FCC laca alumínica.

Pristiq 50 mg: envases por 15, 30 y 60 comprimidos de liberación extendida. Pristiq 100 mg: envases por 30 comprimidos de liberación extendida.

La desvenlafaxina está indicada para el tratamiento del trastorno depresivo mayor. El succinato de desvenlafaxina no está indicado en pacientes pediátricos (según DSM IV).

Trastorno depresivo mayor: La dosis recomendada de desvenlafaxina es de 50 mg en una sola toma diaria, con o alejado de las comidas. Las dosis de 50 a 400 mg/día empleadas en estudios clínicos demostraron ser eficaces, si bien no se observó un mayor beneficio con dosis superiores a 50 mg/día. Si de acuerdo con el criterio clínico estuvieran indicados aumentos en la dosis para determinados pacientes, los mismos deberán realizarse en forma gradual y a intervalos no menores de 7 días. La dosis máxima no deberá exceder los 200 mg/día. Pristiq debe tomarse aproximadamente a la misma hora todos los días. Los comprimidos deben ingerirse enteros con un sorbo de agua y no deben partirse, triturarse, masticarse ni disolverse. Empleo en pacientes con disfunción renal: Trastorno depresivo mayor: La dosis inicial recomendada en pacientes con disfunción renal severa (CrCl 24h < 30 mL/min) o enfermedad renal terminal es de 50 mg día por medio. Debido a la variabilidad individual en el clearance de estos pacientes, es conveniente la individualización de la posología. No deberán administrarse dosis suplementarias a los pacientes después de la diálisis (ver Farmacocinética).Empleo en pacientes con disfunción hepática: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con disfunción hepática (ver Farmacocinética). Empleo en niños: No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes menores de 18 años. Empleo en ancianos: No se requieren ajustes posológicos basados exclusivamente en la edad; sin embargo, deberá considerarse la posibilidad de un clearance renal reducido de desvenlafaxina al determinar la dosis (ver Empleo en geriatría y Farmacocinética). Discontinuación de Desvenlafaxina: Se han registrado síntomas asociados con la supresión de desvenlafaxina, otros IRSN e ISRS. Se deberá controlar a los pacientes para detectar estos síntomas al suspender el tratamiento. Se recomienda una reducción gradual de la dosis en lugar del cese abrupto, cuando sea posible. Si se produjeran síntomas intolerables luego de la disminución de la dosis o la suspensión del tratamiento, se considerará la reanudación de la dosis anteriormente recetada. Luego el médico podrá continuar reduciendo la dosis, pero a un ritmo más gradual (ver Precauciones y Reacciones Adversas). Cambio de pacientes de otros antidepresivos a desvenlafaxina: Se han informado síntomas de supresión en pacientes cambiados de otros antidepresivos, entre ellos, de venlafaxina, a desvenlafaxina. Podrá ser necesario disminuir progresivamente el antidepresivo inicial para minimizar los síntomas de supresión (ver Contraindicaciones). Uso de desvenlafaxina con inhibidores reversibles de la MAO tales como linezolid o azul de metileno: No comenzar la administración de desvenlafaxina en pacientes tratados con un inhibidor reversible de la MAO tal como linezolid o en quienes se ha administrado azul de metileno por vía intravenosa debido a que existe un aumento del riesgo de síndrome serotoninérgico (ver Contraindicaciones). En los pacientes que requieren un tratamiento más urgente de una afección psiquiátrica se deben considerar intervenciones no farmacológicas, incluso la hospitalización. En algunos casos, los pacientes que ya reciben tratamiento con desvenlafaxina pueden requerir un tratamiento urgente con linezolid o azul de metileno por vía intravenosa. Si no se encuentran disponibles alternativas aceptables para el tratamiento con linezolid o azul de metileno por vía intravenosa, y se considera que los potenciales beneficios del tratamiento con linezolid o azul de metileno por vía intravenosa superan los riesgos del síndrome serotoninérgico en un paciente en particular, se debe suspender inmediatamente la desvenlafaxina y se puede administrar linezolid o azul de metileno por vía intravenosa. Se debe monitorear al paciente por síntomas de síndrome serotoninérgico durante dos semanas o hasta 24 horas después de la última dosis de linezolid o azul de metileno por vía intravenosa, cualquiera ocurra primero (ver Advertencias). El tratamiento con desvenlafaxina puede reanudarse después de 24 horas de la última dosis de linezolid o azul de metileno por vía intravenosa.

Hipersensibilidad: Hipersensibilidad al succinato de desvenlafaxina, clorhidrato de venlafaxina o alguno de los excipientes de la formulación de Pristiq. La desvenlafaxina es un inhibidor tanto de la recaptación de serotonina como de la norepinefrina. El succinato de desvenlafaxina no debe administrarse en combinación con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) o dentro de los 14 días de la interrupción del tratamiento con un IMAO. De acuerdo con la vida media de la desvenlafaxina, deben transcurrir por lo menos 7 días desde la suspensión del Pristiq antes de comenzar el tratamiento con un IMAO. (ver Dosificación). También está contraindicado comenzar la administración de succinato de desvenlafaxina en pacientes tratados con un inhibidor reversible de la MAO tal como linezolid o en quienes se ha administrado azul de metileno por vía intravenosa debido a que existe un aumento del riesgo de síndrome serotoninérgico (ver Dosificación y Advertencias).

La siguiente lista de reacciones adversas fue reportada por pacientes tratados con desvenlafaxina en todo el rango de dosis estudiado (10 mg a 400 mg) durante ensayos clínicos previos a la comercialización a corto plazo y largo plazo. En general, las reacciones adveras fueron más frecuentes en la primer semana de tratamiento. Las reacciones adversas se clasifican por sistema corporal y se enumeran en orden decreciente de frecuencia utilizando las siguientes definiciones. La frecuencia esperada de reacciones adversas se presenta en las siguientes categorías de frecuencia del Consejo para la Organización Internacional de Ciencias Médicas (CIOMS): Muy comunes >10% Comunes >1% y < 10% Infrecuentes: >0,1% y < 1% Raras: >0,01% y < 0,1% Muy raras: < 0,01%. Desconocidas: No puede estimarse de los datos disponibles.

Eventos adversos isquémicos cardíacos:En los estudios clínicos, hubo informes infrecuentes de eventos adversos isquémicos cardíacos, tales como isquemia miocárdica, infarto de miocardio y oclusión coronaria que requirió revascularización; estos pacientes presentaban múltiples factores de riesgo cardíaco subyacentes. Una mayor cantidad de pacientes manifestó estos eventos durante el tratamiento con desvenlafaxina en comparación con el placebo (ver Precauciones). Síntomas de discontinuación: Trastorno depresivo mayor: Las reacciones adversas al medicamento informadas en relación con la suspensión abrupta del tratamiento, reducción abrupta de la dosis o de la disminución progresiva del tratamiento en los estudios clínicos en TDM, con una incidencia ?2% fueron mareos, síndrome de abstinencia del medicamento, náuseas y cefalea. En general, los síntomas de supresión fueron más frecuentes con mayores dosis y con una mayor duración del tratamiento (ver Dosificación y Precauciones). Reacciones adversas que motivaron la suspensión del tratamiento: Trastorno depresivo mayor: Las reacciones adversas más comunes que produjeron la suspensión del tratamiento en por lo menos el 2% de los pacientes tratados con desvenlafaxina en los estudios de corta duración (hasta 12 semanas) fueron: náuseas (2%), en los estudios de larga duración (hasta 11 meses), no hubo eventos que llevaran a la discontinuación en al menos 2% de los pacientes y con un grado mayor que el placebo in la fase doble ciego. Reacciones adversas comunicadas con otros IRSN: Si bien el sangrado gastrointestinal no es considerado como una reacción adversa del succinato de desvenlafaxina, es una reacción adversa de otros IRSN y pueden también manifestarse con el succinato de desvenlafaxina.

Coadministración de fármacos que contienen venlafaxina y/o desvenlafaxina:La desvenlafaxina es el principal metabolito activo de la venlafaxina, medicación empleada para tratar el trastorno depresivo mayor, trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de ansiedad social y trastorno de pánico. Los productos que contienen succinato de desvenlafaxina no deben utilizarse concomitantemente con productos que contengan clorhidrato de venlafaxina o con otros productos que también contengan succinato de desvenlafaxina. Efectos sobre la presión arterial: Se observó elevación de la presión arterial en algunos pacientes tratados en estudios clínicos, especialmente con las dosis más altas. Deberá controlarse la hipertensión existente antes del tratamiento con desvenlafaxina. Se recomienda monitoreo periódico de la presión arterial en pacientes que reciban desvenlafaxina. Se han comunicado casos de hipertensión arterial con desvenlafaxina que requirieron tratamiento inmediato. Los incrementos sostenidos de la presión arterial podrían tener consecuencias adversas. Deberá considerarse la reducción de la dosis o la suspensión del tratamiento en pacientes que presenten elevación sostenida de la presión arterial mientras reciben desvenlafaxina. Se recomienda precaución en pacientes con enfermedades subyacentes que puedan verse comprometidas por elevación de la presión arterial (ver Reacciones adversas). Trastornos cardiovasculares/cerebrovasculares:Se recomienda precaución cuando se administre desvenlafaxina a pacientes con trastornos cardiovasculares, cerebrovasculares o del metabolismo de los lípidos. En estudios clínicos con desvenlafaxina se observó elevación de la presión arterial y de la frecuencia cardíaca. No se ha evaluado sistemáticamente el tratamiento con desvenlafaxina en pacientes con antecedentes recientes de infarto de miocardio, cardiopatía inestable, hipertensión no controlada o enfermedad cerebrovascular. Los pacientes con estos diagnósticos, excepto enfermedad cerebrovascular, fueron excluidos de los estudios clínicos (ver Reacciones adversas). Lípidos séricos: Se observaron elevaciones relacionadas con la dosis del colesterol sérico total en ayunas, colesterol LDL (lipoproteínas de baja densidad) y triglicéridos en los estudios clínicos. Durante el tratamiento con desvenlafaxina deberán realizarse determinaciones de los lípidos séricos (ver Reacciones adversas). Convulsiones: Se han registrado casos de convulsiones en los estudios clínicos con desvenlafaxina. No se ha evaluado sistemáticamente el tratamiento con desvenlafaxina en pacientes con trastornos convulsivos. Los pacientes con antecedentes de convulsiones fueron excluidos de los estudios clínicos. La desvenlafaxina debe recetarse con precaución en pacientes con trastornos convulsivos (ver Reacciones adversas). Efectos de la suspensión de desvenlafaxina: Durante la comercialización de IRSN (inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina) e ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina), se presentaron informes espontáneos de eventos adversos manifestados al suspender la administración de estas drogas, particularmente en forma abrupta, tales como: estado de ánimo disfórico, irritabilidad, agitación, mareos, trastornos sensoriales (por ejemplo, parestesias tales como sensaciones de descarga eléctrica), ansiedad, confusión, cefalea, letargo, labilidad emocional, insomnio, hipomanía, tinnitus y convulsiones. Aunque estos eventos son generalmente autolimitantes, algunos se informaron como síntomas serios de suspensión del tratamiento. Se deberá controlar a los pacientes al suspender el tratamiento con desvenlafaxina. Siempre que sea posible, se recomienda una reducción gradual de la dosis en lugar de una interrupción abrupta. Si se produjeran síntomas intolerables después de disminuir la dosis o suspender el tratamiento, se considerará la reanudación de la dosis anterior (ver Dosificación y Reacciones Adversas). Sangrado anormal: Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y de la recaptación de serotonina-noradrenalina (IRSN), incluyendo desvenlafaxina pueden aumentar el riesgo de eventos de sangrado. El uso concomitante de aspirina, antiinflamatorios no esteroides (AINEs), warfarina y otros anticoagulantes pueden aumentar este riesgo. Los eventos de sangrado relacionados con ISRS e IRSN han variado desde equimosis, hematomas, epistaxis, petequias y hemorragias potencialmente mortales. Los pacientes deben ser advertidos sobre el riesgo de sangrado, asociado con el uso concomitante de desvenlafaxina y AINEs, aspirina u otros medicamentos que afecten la coagulación o sangrado. Hiponatremia: Se han referido casos de hiponatremia y/o síndrome de secreción inadecuada de la hormona antidiurética con IRSN e ISRS (incluyendo succinato de desvenlafaxina), generalmente en pacientes con depleción de volumen o deshidratación, ancianos y en pacientes que toman diuréticos (ver Reacciones adversas). Información para el Paciente: El médico que receta el medicamento u otros profesionales de la salud deben informar a los pacientes, sus familiares y las personas a cargo del cuidado del paciente sobre los riesgos y beneficios asociados con el tratamiento con Pristiq y asesorarlos sobre el empleo correcto del medicamento. Se deberá advertir a los pacientes de los siguientes problemas informándoles que notifiquen a su médico en caso de producirse durante el tratamiento con Pristiq. Exacerbación clínica y riesgo de suicidio:Se recomendará a los pacientes, sus familiares y prestadores de cuidados que estén atentos ante la presencia de ansiedad, agitación, ataques de pánico, insomnio, irritabilidad, hostilidad, agresividad, impulsividad, acatisia (intranquilidad psicomotora), hipomanía, manía, otros cambios inusuales de comportamiento, agravación de la depresión e ideación suicida, especialmente al inicio del tratamiento antidepresivo y cuando se aumenta o reduce la dosis. Se recomendará a los familiares y cuidadores del paciente que vigilen a diario la aparición de tales síntomas, dado que los cambios pueden ser abruptos. Dichos síntomas deberán ser notificados al médico o profesional de la salud del paciente, especialmente si son graves, de comienzo abrupto o no formaban parte de los síntomas que presentaba el paciente. Síntomas como los mencionados pueden estar asociados con un mayor riesgo de ideas y conductas suicidas e indican la necesidad de un monitoreo muy estricto y posibles cambios en la medicación. Embarazo: No se ha establecido la seguridad de la desvenlafaxina en mujeres embarazadas. La desvenlafaxina debe administrarse durante el embarazo únicamente si los beneficios esperados justifican los posibles riesgos. Si se emplea desvenlafaxina hasta o poco antes del parto, deberán considerarse los efectos de la suspensión del medicamento en el neonato. Se ha informado de complicaciones, que requirieron asistencia respiratoria, alimentación por sonda u hospitalización prolongada, en neonatos expuestos a los IRSN o ISRS durante el último trimestre del embarazo. Dichas complicaciones pueden surgir inmediatamente después del parto. Lactancia: La desvenlafaxina (O-desmetilvenlafaxina) se excreta en la leche materna. Debido al riesgo de reacciones adversas serias en los lactantes por la desvenlafaxina, se deberá decidir entre suspender la lactancia o la administración del medicamento teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. En caso que el médico considere necesario el uso de la droga, suspenderá la lactancia. La desvenlafaxina debe administrarse a mujeres en período de lactancia únicamente si los beneficios esperados justifican los posibles riesgos. Empleo en pediatría: No se ha establecido la seguridad y eficacia de la desvenlafaxina en pacientes menores de 18 años. Empleo en geriatría: No se requieren ajustes posológicos en los ancianos basados únicamente en la edad; sin embargo, se deberá tener en cuenta el posible clearance renal reducido de la desvenlafaxina al determinar la dosis (ver Dosificación y Farmacocinética). En algunos pacientes ancianos no puede excluirse una mayor sensibilidad a la desvenlafaxina. Trastorno depresivo mayor: De los 7.785 pacientes tratados con desvenlafaxina en los estudios clínicos, el 5% de los pacientes eran de 65 años o mayores. No se observaron diferencias globales en la seguridad o eficacia entre estos pacientes y los pacientes más jóvenes; sin embargo, en los estudios a corto plazo, controlados con placebo, se observó una mayor incidencia de hipotensión ortostática sistólica y en ambos estudios controlados con placebo de corta y largo duración, hubo un incremento en la presión sanguínea sistólica en los pacientes ?65 años en comparación con los pacientes < 65 años tratados con desvenlafaxina.