Carvedilol

 

Acción Terapéutica

Antihipertensivo. Bloqueante alfaadrenérgico y betaadrenérgico.
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Propiedades

Es un bloqueante no selectivo de los receptores adrenérgicos a, b1 y b2, químicamente relacionado con las ariletanolaminas. Produce vasodilatación periférica debido al bloqueo de los receptores a1 adrenérgicos, reducción de la resistencia vascular periférica e hipotensión arterial. Es un bloqueante adrenérgico no cardioselectivo, que carece de actividad simpaticomimética intrínseca (ASI) y sólo posee una débil acción estabilizante de membrana (AEM). Su efecto antihipertensivo se potencia con el agregado de otros fármacos, como diuréticos tiazídicos ((hidroclorotiazida), betabloqueantes (atenolol, labetalol, propanolol) y antagonistas del calcio (nifedipina, nitrendipina). También ha demostrado ser eficaz en sujetos con angina de pecho estable o insuficiencia cardíaca (clase II o III) con mejoramiento de los diferentes parámetros hemodinámicos. Luego de su administración por vía oral, el carvedilol se absorbe en forma rápida y alcanza su pico sérico máximo 1 o 2 horas después de su ingestión. Debido a su carácter lipofílico se distribuye ampliamente por los tejidos extravasculares. Su biodisponibilidad es baja y variable (25%) debido a que sufre una importante biotransformación hepática (fenómeno de primer paso hepático). Estudios experimentales y clínicos han confirmado que el carvedilol es un bloqueante de los receptores adrenérgicos a1, b1 y b2. Su metabolismo es fundamentalmente hepático; 60% se elimina por bilis y heces, en cambio la eliminación por orina es mínima ( < 2%); por ello en sujetos con insuficiencia hepática severa (cirrosis) se debe evitar su empleo, a diferencia de lo que ocurre en pacientes con falla renal. Presenta una elevada ligadura con las proteínas del plasma (?95%) y una larga vida media ( >14 horas).

Indicaciones

Hipertensión arterial leve o moderada, en especial cuando se asocia con hiperlipidemia, insuficiencia renal, o diabetes no insulinodependiente.

Dosificación

La dosis media es de 25 a 50mg por día. Se recomienda, al iniciar el tratamiento, emplear 12,5mg diarios durante 2 o 3 días; se puede aumentar a 25mg por día si la respuesta terapéutica no es la adecuada. En pacientes hipertensos refractarios se pueden emplear 50mg por día en una toma única y es posible adicionar otros agentes antihipertensivos (diuréticos, antagonistas del calcio, IECA). En hipertensos añosos se aconseja iniciar el tratamiento con bajas dosis (12,5mg) e ir aumentándola cada 2 semanas hasta un máximo de 50mg/día. En presencia de insuficiencia renal no se requiere modificar la dosis.

Reacciones Adversas

La tolerancia del fármaco es buena y solamente en una baja proporción (7%) de pacientes se han señalado cefalea, fatiga, vértigo, broncospasmo, náuseas, rash cutáneo. En sujetos mayores de 65 años se han informado ocasionalmente (2%) hipotensión ortostática, con mareos y vértigo cuando se emplean dosis mayores de 25mg por día.

Precauciones y Advertencias

Si bien el carvedilol no afecta la homeostasis de la glucosa, deberá controlarse periódicamente la glucemia, por el riesgo potencial de una hipoglucemia brusca en pacientes diabéticos insulinodependientes o no.

Contraindicaciones

Insuficiencia hepática severa, bloqueo A-V de segundo y tercer grado, bradicardia severa, shock, enfermedades pulmonares obstructivas (asma bronquial, enfisema) insuficiencia cardíaca descompensada. Acidosis metabólica. En el embarazo y lactancia se evaluará la relación riesgo-beneficio.
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Interacciones de Carvedilol

Carvedilol interactuando con Adrenalina
Carvedilol interactuando con Agonistas alfaadrenérgicos
Carvedilol interactuando con Agonistas betaadrenérgicos
Carvedilol interactuando con AINE
Carvedilol interactuando con Alfentanilo
Carvedilol interactuando con Amifostina
Carvedilol interactuando con Amiodarona
Carvedilol interactuando con Análogos de la prostaciclina
Carvedilol interactuando con Antagonistas adrenérgicos alfa
Carvedilol interactuando con Antihipertensivos
Carvedilol interactuando con Antipsicóticos
Carvedilol interactuando con Barbitúricos
Carvedilol interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio
Carvedilol interactuando con Capecitabina
Carvedilol interactuando con Ciclosporina
Carvedilol interactuando con Cimetidina
Carvedilol interactuando con Cloroquina
Carvedilol interactuando con Colchicina
Carvedilol interactuando con Dabigatrán etexilato
Carvedilol interactuando con Darunavir
Carvedilol interactuando con Derivados de la rifamicina
Carvedilol interactuando con Derivados de la teofilina
Carvedilol interactuando con Dextropropoxifeno
Carvedilol interactuando con Diazóxido
Carvedilol interactuando con Digitoxina
Carvedilol interactuando con Digoxina
Carvedilol interactuando con Dipiridamol
Carvedilol interactuando con Disopiramida
Carvedilol interactuando con Donepecilo
Carvedilol interactuando con Dronedarona
Carvedilol interactuando con Drotrecogin alfa (activado)
Carvedilol interactuando con Edrofonio cloruro
Carvedilol interactuando con Etravirina
Carvedilol interactuando con Fentanilo
Carvedilol interactuando con Fisostigmina
Carvedilol interactuando con Fluconazol
Carvedilol interactuando con Flurbiprofeno
Carvedilol interactuando con Galantamina
Carvedilol interactuando con Glucósidos cardiotónicos
Carvedilol interactuando con Hidroxicloroquina
Carvedilol interactuando con Hierbas medicinales
Carvedilol interactuando con Hipoglucemiantes sulfonilureicos
Carvedilol interactuando con Hipotensores
Carvedilol interactuando con Ibuprofeno
Carvedilol interactuando con IMAO
Carvedilol interactuando con Indometacina
Carvedilol interactuando con Inductores de la P-glucoproteína
Carvedilol interactuando con Inhibidores de CYP2D6
Carvedilol interactuando con Inhibidores de la acetilcolinesterasa
Carvedilol interactuando con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

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