ULTRANEURAL

3682 | Laboratorio RAFFO

Descripción

Principio Activo: gabapentín,
Acción Terapéutica: Antiepilépticos

Composición

Cada comprimido recubierto ranurado de 100 mg contiene: Gabapentin 100 mg. Excipientes: Almidón de maíz; Poloxamer 188; Copolividona; Estearato de magnesio; Opadry blanco; c.s. Cada comprimido recubierto ranurado de 300 mg contiene: Gabapentin 300 mg. Excipientes: Almidón de maíz; Poloxamer 188; Copolividona; Estearato de magnesio; Opadry blanco; c.s. Cada comprimido recubierto ranurado de 600 mg contiene: Gabapentin 600 mg. Excipientes: Almidón de maíz; Poloxamer 188; Copolividona; Estearato de magnesio; Opadry blanco; c.s.

Presentación

Envases de 100 mg, 300 mg y 600 mg con 30 comprimidos recubiertos ranurados. Envases de 300 mg y conteniendo 60 comprimidos recubiertos ranurados.

Indicaciones

Epilepsia:Gabapentin está indicado como terapia adjunta en el tratamiento de pacientes epilépticos adultos y niños mayores de 3 años con crisis parciales con o sin generalización secundaria que no han respondido a tratamientos anteriores. Neuralgia post herpética:Gabapentin está indicado para el tratamiento de la neuralgia post herpética en adultos.

Dosificación

Neuralgia post herpética:En adultos con neuralgia post herpética el tratamiento con gabapentin puede iniciarse con una dosis simple de 300 mg el día 1, 600 mg el día 2 en dos tomas y 900 mg el día 3 en tres tomas. La dosis puede ser modificada de acuerdo a las necesidades del paciente y a la evolución del dolor con dosis diarias de hasta 1800 mg en tres tomas. Hay estudios clínicos en los que se han utilizado dosis con un rango entre 1800 mg y 3600 mg, no obstante no se ha demostrado la utilidad del tratamiento con dosis mayores de 1800 mg por día. Gabapentin está recomendado como tratamiento de adición en adultos y niños de más de 3 años de edad. Gabapentin se suministra por vía oral, con comida o sin ella. Epilepsia:La dosis eficaz de gabapentin es de 900 a 1800 mg/día y se administra en dosis divididas (3 veces al día) usando comprimidos recubiertos de 300 o 400 mg, o en dosis divididas utilizando comprimidos recubiertos de 600 u 800 mg. La titulación de una dosis eficaz tiene lugar rápidamente, luego de unos pocos días, administrando 300 mg el primer día, 300 mg dos veces al día el segundo y 300 mg tres veces al día el tercero. Si fuera necesario se puede aumentar la dosis usando los comprimidos recubiertos de 600 u 800 mg tres veces por día hasta 1800 mg/día. Para minimizar los efectos colaterales potenciales, especialmente, somnolencia, mareo, fátiga y ataxia, la primera dosis en el día 1 debe ser administrada a la hora de acostarse. Dado que la titulación hasta una dosis efectiva puede progresar rápidamente, ésta puede ser alcanzada en tan sólo tres días usando uno de los siguientes esquemas:


Dosis hasta 2400 mg/día han sido bien toleradas en estudios clínicos de larga duración. Dosis de 3600 mg/día han sido administradas también a un pequeño número de pacientes durante una corta duración y han sido bien toleradas. El lapso máximo entre la dosis en el esquema de 3 veces por día no deberá exceder de 12 horas. Pacientes pediátricos comprendidos entre 3 y 12 años de edad: La dosis de inicio debe estar dentro del rango de 10 a 15 mg/kg/día administrada en dosis divididas (3 tomas diarias) alcanzando la dosis efectiva aproximadamente al tercer día de comenzado el tratamiento. Esquema de inicio de tratamiento en niños:


La dosis máxima aconsejada de acuerdo con los resultados de los ensayos clínicos es de 50 mg/kg/día. La dosis efectiva media de gabapentin en pacientes de 5 años o más es 25-35 mg/kg/día suministradas en dosis divididas (3 veces al día). La efectividad en menores de 3 años no es conocida. La dosis efectiva media en pacientes de 3 a 4 años es de 40 mg/kg/día suministrada en dosis divididas (3 veces al día). El máximo intervalo entre dosis no debe exceder 12 horas. A diferencia de otros fármacos de esta clase, no es necesario monitorear las concentraciones plasmáticas de gabapentin para optimizar el tratamiento. Más aún gabapentin puede ser utilizado en combinación con otras drogas antiepilépticas sin preocupación por alteraciones de las concentraciones plasmáticas de gabapentin o de las concentraciones séricas de otras drogas antiepilépticas. Si gabapentin es interrumpido y/o se agrega a la terapia una medicación anticonvulsivante alternativa, esto debe hacerse gradualmente en un mínimo de una semana. Pacientes con función renal alterada: Se recomienda ajustar la dosis en pacientes con función renal comprometida o si se hallan sometidos a hemodiálisis, según se indica en la tabla siguiente:

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los constituyentes del producto.

Reacciones Adversas

La tabla siguiente relaciona los signos y síntomas que se observaron durante el tratamiento y que se presentaron en, al menos, un 1 % de los pacientes con crisis parciales en el transcurso de los ensayos controlados realizados que comparaban gabapentin con placebo. Resumen de los signos y síntomas observados en un porcentaje >1 % de los pacientes tratados con gabapentin como terapia combinada en los estudios controlados con placebo (número (%) de pacientes).


Los acontecimientos adversos más comúnmente observados con el uso de gabapentin en combinación con otros antiepilépticos en niños de 3-12 años, y que no presentaron igual frecuencia en los pacientes tratados con placebo, fueron: infección vírica, fiebre, náuseas y/o vómitos y somnolencia. Incidencia de acontecimientos adversos que aparecen con el tratamiento en niños de 3 a 12 años en estudios controlados en combinación con otros antiepilépticos (acontecimientos en, al menos, un 2 % de los pacientes tratados con gabapentin y numéricamente más frecuentes que en el grupo placebo).


Otros acontecimientos que se presentaron en más del 2 % de los niños pero con una frecuencia igual o superior en el grupo placebo incluyeron: faringitis, infección del tracto respiratorio superior, dolor de cabeza, rinitis, convulsiones, diarrea, anorexia, tos y otitis media. Otros acontecimientos adversos observados en todos los ensayos clínicos: A continuación se resumen los efectos que se presentaron en, al menos, el 1 % de los pacientes epilépticos que recibieron gabapentin como terapia adicional en alguno de los estudios clínicos y que no se describen en la sección anterior. Organismo en general:Astenia, malestar, edema facial. Infrecuentes: Alergia, disminución de peso. Sistema cardiovascular:hipertensión. Aparato digestivo:Flatulencia, anorexia, gingivitis. Infrecuentes: Glositis, estomatitis, aumento de la salivación, gastroenteritis, hemorroides, sangre en materia fecal, incontinencia fecal. Sistema hemático y linfático:Púrpura; descritas más frecuentemente como hematomas, resultantes de traumatismos físicos. Infrecuentes: Anemia, trombocitopenia, linfoadenopatia. Sistema musculoesquelético:Artralgia. Infrecuentes: Tendinitis, artritis, edema articular, test de Romberg positivo. Sistema nervioso:Vértigo, hiperquinesia, aumento, disminución o ausencia de reflejos, parestesias, ansiedad y hostilidad. Infrecuentes: Tumores del SNC, síncope, sueño anormal, hipertensión endocraneana, hemorragia intracraneal, hipotonía, disestesia, paresia, distonía, hemiplegia, parálisis facial, disfunción cerebral, Babinsky positivo, hematoma subdural, disminución de la sensibilidad postural, alucinaciones, disminución de la libido, paranoia, euforia, despersonalización, psicosis, tendencia suicida. Aparato respiratorio:Neumonía. Infrecuentes: Epistaxis, disnea, apnea. Sistema urogenital:Infección del tracto urinario. Infrecuentes: Hematuria, disuria, polaquiuria, cistitis, retención urinaria, incontinencia urinaria, hemorragia vaginal, amenorrea, dismenorrea, eyaculación anormal, cáncer de mama. Sentidos especiales:Visión anormal. Infrecuentes: Cataratas, conjuntivitis, ojo seco, fotofobia, ptosis bilateral, hemorragia ocular, pérdida de la audición, otitis, pérdida del sentido, escozor ocular. Los acontecimientos adversos observados en los ensayos clínicos en niños tratados con gabapentin y que no fueron comunicados anteriormente en los ensayos clínicos realizados en adultos como terapia combinada son: Organismos en general:Deshidratación, mononucleosis infecciosa. Sistema digestivo:Hepatitis. Sistema nervioso:Desaparición del aura, neuralgia occipital. Alteraciones psíquicas:Sonambulismo. Sistema respiratorio:pseudo-crups, ronquera. Sistema hemático y linfático:Defectos de la coagulación.

Precauciones

Gabapentin no debe indicarse para el tratamiento de las ausencias. Crisis precipitada por supresión abrupta del medicamento:Aunque no existe evidencia de posibles crisis de rebote con gabapentin, sin embargo una retirada brusca de los fármacos anticonvulsivantes en pacientes epilépticos puede precipitar un status epilepticus. Cuando sea precisa una reducción de la dosis, retirada del tratamiento, o sustitución de la medicación anticonvulsivante, debe hacerse gradualmente en un tiempo mínimo de una semana. Potencia tumorigénica:En estudios preclínicos in vivo de carcinogenicidad, se identificó una incidencia inesperadamente alta de adenocarcinoma acinopancreático en ratas machos, pero no en ratas hembras. Se desconoce el significado clínico de este hallazgo. Las experiencias clínicas durante el desarrollo previo a la introducción de gabapentin no proporcionan un medio directo para evaluar el potencial para inducir tumores en humanos. Efectos adversos neuropsiquiátricos en pacientes pediátricos de 3 a 12 años:El uso de gabapentin en pacientes de 3 a 12 años puede estar relacionado con la aparición de los siguientes efectos adversos que pueden ser clasificados dentro de las siguientes categorías: 1. Labilidad emocional (problemas de conducta primarios). 2. Hostilidad, incluyendo conducta agresiva. 3. Problemas del pensamiento, incluyendo problemas de concentración y cambios en el desempeño hormonal. 4. Hiperquinesia (primariamente inquietud e hiperactividad). Muertes inexplicables:Durante los estudios de post venta de gabapentin se presentaron 3 muertes inexplicables en 2203 pacientes tratados. En algunos de estos casos las muertes estarían relacionadas con convulsiones no observadas (por la noche). Esto representa una incidencia de las 0,00038 muertes por pacientes por año que excede el observado en una población normal de pacientes por sexo y por año, que es mucho menor que la que se observa en pacientes tratados con gabapentin. Consecuentemente el valor de estas estimaciones depende del valor que se le pueda dar a la comparación de las poblaciones estudiadas sobre gabapentin. Abuso de droga y dependencia:El abuso y dependencia potencial de gabapentin no ha sido estudiado en humanos. Uso en geriatría:Los estudios clínicos de gabapentin en epilepsia no incluyen una población muy extensa de pacientes mayores de 65 años que pueda determinar una diferencia con pacientes de menor edad. En general las dosis para pacientes mayores de edad deben indicarse con precaución comenzando con las dosis más bajas debido a la frecuencia con que en este grupo etario puedan presentarse alteraciones de las funciones hepáticas, renales y cardíacas. Carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y trastornos de la fertilidad:Administrado a la dieta en animales de experimentación se halló solamente en ratas macho y con la dosis más alta un aumento estadísticamente significativo en la incidencia de tumores de las células acinares pancreáticas. No consta que estos tumores en las células acinares pancreáticas en ratas machos permitan afirmar algo sobre el riesgo carcinogénico en humanos. Gabapentin no ha demostrado tener poder mutagénico en animales de experimentación. Embarazo:No se ha establecido su seguridad durante el embarazo. Los estudios de reproducción en ratón, rata y conejo con dosis respectivamente de hasta 50, 30 y 25 veces la dosis humana no revelaron aumentos en la incidencia de malformaciones, en comparación con los controles. No obstante, no existen estudios adecuados y bien controlados realizados en mujeres embarazadas. Al no ser siempre los estudios de reproducción en animales predictivos de la respuesta en seres humanos, este fármaco sólo se utilizará durante el embarazo, en los casos que el potencial beneficio para la paciente justifique el riesgo potencial para el feto. Lactancia:Gabapentin se excreta en la leche materna. Al desconocer el posible efecto sobre los lactantes, durante la lactancia se deberá administrar con precaución. Gabapentin sólo se utilizará durante la lactancia si los beneficios para la madre superan claramente los potenciales riesgos para el bebé.

Farmacocinética

La biodisponibilidad de gabapentin no es proporcional a la dosis. Tras la administración oral, las concentraciones plasmáticas pico de gabapentin se observan a las 2-3 horas. La biodisponibilidad absoluta de los comprimidos de gabapentin es de aproximadamente el 60 %. Los alimentos no afectan a la farmacocinética de gabapentin. Como mejor se describe la eliminación de gabapentin del plasma es como una farmacocinética lineal. La vida media de eliminación de gabapentin es independiente de la dosis y oscila entre 5 y 7 horas. La farmacocinética de gabapentin no resulta afectada por la administración repetida, y las concentraciones plasmáticas en el equilibrio son predecibles de los datos de dosis única. Aunque las concentraciones plasmáticas de gabapentin estuvieron generalmente entre 2 mg/ml y 20 mg/ml en los estudios clínicos, estas concentraciones no son predictivas de seguridad o eficacia. Las concentraciones plasmáticas de gabapentin son proporcionales a la dosis, con dosis de 300 a 400 mg cada 8 horas. En la siguiente tabla se dan los parámetros farmacocinéticos. Posteriormente, se han realizado estudios farmacocinéticos con dosis de 300-4.800 mg de gabapentin y se ha observado que el valor de la Cmáxy AUC aumenta con la dosis, no obstante estos incrementos están por debajo de los proporcionales a la dosis. Gabapentin no se liga a las proteínas plasmáticas y tiene un volumen de distribución igual a 57,7 litros. En pacientes con epilepsia, las concentraciones de gabapentin en LCR son de, aproximadamente, el 20 % de las correspondientes concentraciones plasmáticas en el equilibrio. Gabapentin se elimina únicamente por excreción renal. No hay evidencia de metabolismo en el hombre. Gabapentin no induce las enzimas hepáticas oxidativas mixtas responsables del metabolismo de los fármacos.


Se estudió la farmacocinética de gabapentin en 24 niños voluntarios sanos de 4 a 12 años. En general, las concentraciones plasmáticas de gabapentin en niños son similares a las de los adultos. En pacientes ancianos, y en aquéllos con alteración de la función renal se reduce el clearance plasmático de gabapentin. La constante de velocidad de eliminación de gabapentin, el clearance plasmático, y el clearance renal son directamente proporcionales al clearance de la creatinina. Gabapentin se elimina del plasma por hemodiálisis. Se recomienda el ajuste de la dosis en pacientes con la función renal comprometida o sometidos a hemodiálisis (ver Posología y forma de administración).

Indicado para el tratamiento de:

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