ASOTERON®

Principio Activo: ciproterona,
Acción Terapéutica: Antiprogestágenos

Cada comprimido de 50 mg contiene: Ciproterona acetato 50 mg. Excipientes: Lactosa monohidrato; Almidón pregelatinizado; Crospovidona; Talco chino; Copolividona; Estearato de magnesio; c.s. Cada comprimido de 100 mg, contiene: Ciproterona acetato 100 mg. Excipientes: Lactosa monohidrato; Almidón pregelatinizado; Crospovidona; Talco chino; Copolividona; Estearato de magnesio; c.s.

Envases conteniendo 50 comprimidos de 50 mg. Envases conteniendo 30 comprimidos de 100 mg.

Indicado en el tratamiento del carcinoma de próstata, desviaciones sexuales, pubertad precoz en el hombre y en la mujer en manifestaciones de androgenización de grado severo, hirsutismo grave, alopecia androgénica, acné y seborrea.

Posología en el hombre: carcinoma de próstata:La dosis diaria usual es de 300 mg, oral, dividida en 2-3 dosis tomadas después de las comidas. La terapia con ciproterona acetato no debe ser discontinuada cuando se producen remisión o mejoría. La dosis puede ser reducida si los efectos colaterales son molestos, pero deben ser mantenidos dentro de los límites de 200/300 mg diarios. Desviaciones sexuales: 50 mg de ciproterona 1 a 2 veces al día. Los comprimidos se tomarán después de las comidas sin masticar, con algo líquido. Puede ser necesario elevar la dosis hasta 2 e incluso 3 tomas diarias de 100 mg cada una. Una vez conseguido un resultado satisfactorio se intenta mantener el efecto terapéutico con una dosis menor, siendo a menudo suficiente tomar 25 mg 2 veces al día. El paso a la dosis de mantenimiento, e incluso la suspensión del tratamiento se efectuará paulatina y escalonadamente, para ello se reduce la dosis diaria a razón de 50 mg, o mejor 25 mg cada vez, dejando transcurrir intervalo de varias semanas entre cada reducción. Para conseguir que se estabilice el efecto terapéutico es necesario prolongar el tratamiento con ciproterona acetato durante largo tiempo y, a ser posible, aplicando simultáneamente medidas psicoterápicas. Posología en la mujer: Antes de comenzar el tratamiento debe efectuarse un detenido reconocimiento general y una minuciosa exploración ginecólogica. En pacientes en la madurez sexual, además, debe excluirse la existencia de embarazo. Manifestaciones de androgenización de grado severo. Hirsutismo grave, alopecia androgénica de tipo grave; formas graves de acné y seborrea: mujeres en edad reproductiva (tratamiento combinado):El tratamiento se inicia el quinto día del ciclo (1° día de menstruación = 1° día del ciclo). Pacientes amenorreicas o con menstruaciones muy irregulares comienzan la toma inmediatamente. En estos casos se seguirá el esquema general de tratamiento dado a continuación como si el comienzo hubiera coincidido con el quinto día del ciclo. Del quinto al decimocuarto día del ciclo (10 días), 100 mg de acetato de ciproterona al día, después de las comidas con un poco de líquido. Adicionalmente, para estabilizar el ciclo y proporcionar la necesaria protección anticonceptiva, 1 comprimido diario de una asociación gestágeno-estrogénico de ciproterona acetato 2 mg + 50 mcg de etinilestradiol del quinto al vigesimoquinto día del ciclo. Después de 21 días de tratamiento se intercala una pausa terapéutica de 7 días durante la cual se presenta una hemorragia por deprivación similar a la menstrual. En caso que no se presentara la hemorragia por deprivación en la semana de descanso terapéutico, debe excluirse la existencia de un embarazo. A las 4 semanas de iniciado el tratamiento, y coincidiendo con el mismo día de la semana, se reanuda la toma combinada según el mismo esquema. Conseguida la mejoría clínica puede reducirse la dosis diaria de acetato de ciproterona 50 mg a 25 mg durante 10 días adicionalmente, se seguirá tomando 1 comprimido de gestágeno-estrogénico durante 21 días. Mujeres histerectomizadas y post-menopáusicas: Pueden tomar ciproterona acetato sola y sin interrupción. Según la gravedad de los trastornos, 50 mg o 25 mg de ciproterona al día. Sin embargo, cuando no existan motivos especiales que impidan el empleo de estrógenos, es preferible instaurar el tratamiento combinado descrito anteriormente, ya que los estrógenos complementan el efecto terapéutico del producto. En estas circunstancias, las pacientes con útero conservado deberán ser advertidas de que con el tratamiento combinado reaparecerán las hemorragias cíclicas. Posología en los niños de ambos sexos: Pubertad precoz idiopática (sin origen orgánico):La dosificación se fija de acuerdo con la gravedad del caso y la superficie corporal, oscilando en general, entre 25 mg o 50 mg 2 veces al día y 50 mg 3 veces al día. Los comprimidos se toman después de las comidas con un poco de líquido.

Embarazo, período de lactación, hepatopatías, ictericia o prurito severo durante algún embarazo anterior, antecedentes de herpes gravídico, síndrome de Dubin-Johnson y de Rotor, depresiones crónicas graves, enfermedades consuntivas (excepto el carcinoma de próstata), procesos tromboembólicos o antecedentes de los mismos, anemia de células falciformes. En el tratamiento del carcinoma de próstata, algunas contraindicaciones como la anemia de células falciformes o los antecedentes tromboembólicos podrán ser relativizadas si el balance beneficio/riesgo así lo hiciera aconsejable.

Hígado:Ciproterona acetato se demostró que produce anormalidades hepáticas en animales, incluyendo el desarrollo de tumores. Trastornos de la función hepática, algunos de ellos severos, han sido informados con el tratamiento con ciproterona acetato. Las pruebas de función hepática deben ser realizados regularmente durante el tratamiento. En casos raros se han observado tumores hepáticos benignos y en casos aún más raros se han visto tumores hepáticos malignos, conducentes en casos aislados a hemorragia intraabdominal que ponen a riesgo la vida, observados después del uso de esteroides sexuales. Ciproterona acetato pertenece a esta clase. Si ocurre dolor abdominal, hepatomegalia o signos de hemorragia intraabdominal, se debe considerar un tumor hepático en el diagnóstico diferencial, y si fuera necesario, el tratamiento con ciproterona acetato debe ser discontinuado. Inhibición de la espermatogénesis:El recuento de esperma y el volumen del eyaculado están reducidos. La infertilidad es habitual y puede haber azoospermia después de 8 semanas. Usualmente hay una leve atrofia de los túbulos seminíferos. Los exámenes de seguimiento han evidenciado estos cambios como reversibles, revirtiéndose habitualmente la espermatogénesis a su estado anterior alrededor de 3-5 meses después de discontinuada la administración de ciproterona acetato, o en algunos pacientes, en hasta 20 meses. Se desconoce si la espermatogénesis puede recuperarse aún después de un tratamiento muy prolongado. Existe evidencia que los espermas anormales que pueden dar origen a embriones malformados, son producidos durante el tratamiento con ciproterona acetato. Tromboembolismo:Los pacientes con una historia de trombosis pueden estar a riesgo de recurrencia de la enfermedad durante la terapia con ciproterona acetato. En los pacientes con una historia de procesos tromboembólicos o afectados de anemia falciforme o diabetes severa con cambios vasculares, la proporción de riesgo/beneficio debe ser cuidadosamente considerada en cada caso individual antes de recetar ciproterona acetato. Depresión crónica:Se ha observado que algunos pacientes con severa depresión crónica presentan deterioro mientras están con terapia con ciproterona acetato. Cansancio:Fatiga y languidez son comunes en las primeras pocas semanas de terapia, pero habitualmente se hace menos evidente a partir del tercer mes. La marcada languidez y astenia requieren especial cuidado cuando se conduce un automotor o se manejan maquinarias. Falta de aliento:Puede ocurrir y puede ser debido al efecto estimulador de progesteronas sobre la respiración, que está acompañado por hipocapnia y alcalosis compensadora, no considerándose que requiere tratamiento. Ginecomastia:Aumento transitorio, y quizás en algunos casos, permanente de las glándulas mamarias ha sido informado. Raramente se ha informado sobre galactorrea y nódulos benignos suaves. Los síntomas, por lo general, desaparecen con la discontinuación del tratamiento o con la reducción de la dosis, pero debe ser evaluado frente al riesgo del tumor por el uso de dosis inadecuadas. Peso corporal:Durante el tratamiento a largo plazo, se ha informado sobre cambios del peso corporal. Tanto los incrementos como las reducciones han sido observadas. Otros cambios informados incluyen la reducción de la producción de grasa, pérdida transitoria en forma de parches y reducción del crecimiento de vello corporal, aumento del crecimiento del cabello, aclaramiento del color del cabello y un desarrollo de tipo femenino del vello pubiano. Función adrenocortical:Durante el tratamiento se debe supervisar la función adrenocortical, dado que la supresión ha sido observada en niños que son medicados con ciproterona acetato. Diabetes:Ciproterona acetato puede influir sobre el metabolismo de carbohidrato. Los parámetros del metabolismo de carbohidratos deben ser examinados cuidadosamente en todos los diabéticos antes y en forma regular durante el tratamiento. Hemoglobina:Se ha observado anemia hipocrómica en raras ocasiones, durante el tratamiento prolongado y se aconsejan los recuentos sanguíneos antes y a intervalos regulares durante el tratamiento. Balance de nitrógeno:Un balance negativo es habitual al inicio del tratamiento, pero éste no persiste.

Los pacientes cuya actividad requiere concentración elevada (por ej., en el tráfico rodado o en el manejo de máquinas) deben tener en cuenta que el medicamento puede producir cansancio y adinamia afectando así la capacidad de concentración. El consumo de alcohol puede reducir la acción moderadora de ciproterona acetato sobre el impulso sexual. No debe administrarse ciproterona acetato a pacientes que no hayan alcanzado la pubertad (excepto en la pubertad precoz idiopática), porque no puede excluirse una influencia negativa sobre el crecimiento longitudinal y la función de las gónadas todavía no desarrolladas. En niños con pubertad precoz idiopática que estén recibiendo dosis elevadas del medicamento y con motivo de la reducción funcional de la corteza suprarrenal, es necesario considerar la instauración del correspondiente tratamiento de sustitución cuando concurran sobrecargas adicionales (por ej., intervenciones quirúrgicas). Durante el tratamiento deben controlarse la funciones hepática y corticosuprarrenal así como también el cuadro hemático. Pacientes diabéticos requieren cuidadosa vigilancia médica. También pueden modificarse los requerimientos de antidiabéticos o insulina. En muy raras ocasiones se ha observado la aparición de hematomas durante tratamientos prolongados con sustancias hormonales del mismo tipo que las que contiene el medicamento. En el tratamiento combinado de las manifestaciones de androgenización de grado severo en la mujer, deberán tenerse en cuenta los datos adicionales concernientes a contraindicaciones, motivos para interrumpir inmediatamente la medicación, efectos secundarios, observaciones.

El acetato de ciproterona pasa a la circulación plasmática, sin efecto importante de la primera pasada hepática. La C_máxes alcanzada al cabo de 3 a 4 horas. La semi-vida en plasma es de alrededor de 4 horas. Presenta cierta afinidad con el tejido adiposo, de donde es liberado regularmente para llegar a la circulación general. Es eliminado con una vida media de, aproximadamente, 2 días después de metabolización, principalmente hepática. La eliminación completa, 1/3 urinaria y 2/3 fecal, se hace al 80% en forma de metabolitos, siendo el más importante la 15-beta-hidroxiciproterona.