PREBICTAL®

Principio Activo: pregabalina,
Acción Terapéutica: Antiepilépticos

Cada cápsula de 50 mg, contiene: Pregabalina 150 mg. Excipientes: Lactosa; Almidón de maíz; Povidona;Talco; c.s. Cada cápsula de 75 mg, contiene: Pregabalina 75,00 mg. Excipientes: Lactosa; Almidón de maíz; Povidona;Talco; c.s. Cada cápsula de 100 mg, contiene: Pregabalina 150 mg. Excipientes: Lactosa; Almidón de maíz; Povidona; Talco; c.s. Cada cápsula de 150 mg, contiene: Pregabalina 150 mg. Excipientes: Lactosa; Almidón de maíz; Povidona; Talco; c.s. Cada cápsula de 300 mg, contiene: Pregabalina 300,00 mg. Excipientes: Lactosa; Almidón de maíz; Povidona; Talco; c.s.

Cápsulas 50 mg: Envases conteniendo 28 cápsulas. Cápsulas 75 mg: Envases conteniendo 14 y 28 cápsulas. Cápsulas 100 mg: Envases conteniendo 28 cápsulas. Cápsulas 150 mg: Envases conteniendo 28 cápsulas. Cápsulas 300 mg: Envases conteniendo 28 cápsulas.

Dolor neuropático periférico en pacientes adultos. Epilepsia:está indicado como terapia adjunta en adultos con convulsiones parciales con o sin generalización secundaria. Trastorno de ansiedad generalizada. Fibromialgia.

El rango de dosis es de 150 mg a 600 mg/día, dividiendo su administración en dos o tres tomas. Dolor neuropático: Dosis de inicio 150 mg/día. En función de la respuesta y tolerabilidad individual, la dosis se puede incrementar hasta 300 mg/día después de 3 a 7 días, y si fuese necesario, hasta una dosis máxima de 600 mg/día transcurridos otros 7 días. Epilepsia: Dosis de inicio 150 mg/día. En función de la respuesta y tolerabilidad individual, la dosis se puede incrementar hasta 300 mg/día después de 7 días, y si fuese necesario, hasta una dosis máxima de 600 mg/día transcurridos otros 7 días. Trastorno de ansiedad generalizada: El tratamiento se puede comenzar con una dosis de 150 mg al día, de acuerdo a la evolución del paciente y la tolerabilidad se puede elevar la dosis a 300 mg al día después de una semana. Tras una semana adicional la dosis puede elevarse a 450 mg. Después de otra semana adicional la dosis máxima aconsejada es de 600 mg al día. Fibromialgia: La dosis recomendada para el tratamiento de la fibromialgia es de 300 a 450 mg/día. Se debe comenzar con 75 mg dos veces al día (150 mg/día) y puede ser aumentada a 150 mg dos veces al día (300 mg/día) después de una semana de tratamiento, basado en la tolerabilidad y la eficacia. Los pacientes que no han experimentado una mejoría evidente con 300 mg/día pueden incrementar la dosis a 225 mg dos veces al día (450 mg/día). Si bien se han estudiado tratamientos con dosis de 600 mg/día, no se han demostrado beneficios con esta dosis y si se ha demostrado una menor tolerabilidad. Debido a la presentación de efectos adversos dependientes de la dosis, no se recomiendan tratamientos con dosis mayores de 450 mg. Debido a que pregabalina se elimina por excreción renal la dosis debe ser ajustada en pacientes con insuficiencia renal (clearance de creatinina de 60 ml /min) (ver Pacientes con alteraciones de la función renal). Discontinuación del tratamiento: Si se quiere interrumpir el tratamiento con pregabalina este se deberá hacer en forma gradual durante un período mínimo de una semana. Pregabalina es eliminada de la circulación sistémica primariamente por excreción como forma no modificada. Como el clearance de pregabalina es directamente proporcional al clearance de creatinina la reducción del dosaje en pacientes con compromiso de la función renal debe ser individualizado de acuerdo con el clearance de creatinina de acuerdo con el siguiente cuadro: Ajuste del dosaje de pregabalina de acuerdo con la función renal: Clearance de creatinina >de 60 mL por minuto: 150, 300, 600 mg al día divididos en dos o tres tomas. Clearance de creatinina = a 30-60 ml por minuto: 75, 150, 300 mg divididos en dos o tres tomas. Clearance de creatinina = a 15-30 ml por minuto 25, 50, 75, 150 mg/día como una sola dosis diaria o dividido en dos dosis. Clearance de creatinina < de 15 ml por minuto: 25, 25-50, 75 mg/día como una sola dosis diaria. En pacientes que se encuentren bajo diálisis la dosis de pregabalina debe ajustarse sobre la base de la función renal. Inmediatamente después de las 4 horas de diálisis debe adicionarse a la dosis diaria una dosis adicional. En pacientes con una dosis simple de 25 mg la dosis de suplemento debe ser de 50 a 75 mg. En pacientes con una dosis simple de 75 mg la dosis de suplemento debe ser de 100 a 150 mg. Pacientes con alteración hepática: No requieren ajuste de dosis. Niños y adolescentes (de 12 a 17 años de edad): No se ha demostrado la seguridad y eficacia de la pregabalina en niños menores de 12 años ni en adolescentes. No se recomienda su uso en niños. Ancianos (Mayores de 65 años): Es posible una disminución de la dosis de pregabalina debido a la disminución de la función renal.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto.

Las más frecuentes reacciones adversas presentadas fueron mareos y somnolencia. En general todas las reacciones adversas han sido leves o moderadas y cedieron con la discontinuación del tratamiento. Reacciones adversas que tuvieron una incidencia superior al placebo ordenadas por sistema y frecuencia, se pueden ver en el Cuadro 1.

Pacientes con un raro problema hereditario de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa, o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar esta medicación. Existen datos insuficientes sobre la suspensión de los productos medicinales antiepilépticos concomitantes una vez que se haya logrado el control del ataque con pregabalina en las situaciones suplementarias y lograr la monoterapia con pregabalina solamente. Los pacientes diabéticos que ganen peso durante el tratamiento con la pregabalina, pueden precisar un ajuste de la medicación hipoglucemiante. El tratamiento con la pregabalina se ha asociado a mareos y somnolencia, lo cual podría incrementar el riesgo de caídas en ancianos. No existen datos suficientes sobre la utilización de la pregabalina en mujeres embarazadas. No se recomienda la lactancia materna durante el tratamiento con la pregabalina. Se han comunicado en estos casos los siguientes síntomas: insomnio, cefaleas, náuseas, diarrea, síndrome gripal, nerviosismo, depresión, dolor, sudoración y mareos. El paciente debe ser informado sobre estas eventualidades antes de iniciar el tratamiento. Con la discontinuación del tratamiento las reacciones más frecuentes observadas en grupos de pacientes fueron somnolencia y mareos. Interacciones: Debido a que la pregabalina es excretada en forma no modificada por la orina, presenta un mínimo metabolismo en humanos ( < 2% de la dosis recogida en orina como metabolitos), no inhibe el metabolismo de la droga in vitro y no se une a las proteínas plasmáticas, por lo que es muy improbable que pueda producir o esté sujeta a interacciones farmacocinéticas. De acuerdo con estudios clínicos in vivo no se han observado interacciones relevantes entre pregabalina y fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, lamotrigina, gabapentina, lorazepan, oxicodona o etanol. Estudios farmacocinéticos indican que con antidiabéticos orales, diuréticos, insulina, fenobarbital, tiagabalina no hay manifestaciones clínicas de importancia sobre el clearance de la pregabalina. La coadministración de pregabalina con contraceptivos orales como noretisterona y/o etinil estradiol no influye sobre el estado estable de estos fármacos. Dosis múltiples de pregabalina coadministradas con oxicodona, lorazepan o etanol no producen resultados clínicos sobre la respiración. La pregabalina parece ser aditiva en el empeoramiento de la función cognitiva y motora producida por la oxicodona. Pregabalina puede potenciar los efectos del etanol y del lorazepan. No se han realizado estudios específicos farmacodinámicos de interacción en voluntarios añosos. Carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y trastornos de la fertilidad: Embarazo y Lactancia:No existen datos suficientes sobre la utilización de pregabalina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. Se desconoce el posible riesgo en seres humanos. Por tanto la pregabalina no debería utilizarse durante el embarazo a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. Las mujeres en edad fértil deben utilizar un método anticonceptivo eficaz. Se desconoce si pregabalina se excreta en la leche materna humana; sin embargo, está presente en la leche de las ratas. Por lo tanto, no se recomienda la lactancia materna durante el tratamiento con pregabalina. Vehículos y máquinas:Pregabalina puede causar mareos y somnolencia por lo que puede influenciar en la habilidad para conducir vehículos o manejar maquinarias. Los pacientes deben ser advertidos de no operar maquinarias complejas o involucrarse en otras actividades con riesgo hasta no conocer en cuanto esta medicación puede influir en la realización de estas actividades.

Absorción:Buena absorción siguiendo a la administración oral. Su biodisponibilidad es mayor de un 90%. Independientemente de la dosis el promedio de absorción se encuentra disminuido cuando se administra con alimentos resultando en una disminución de la C_máxde un 25 a un 30% y un aumento de la T_máxde aproximadamente 3 horas. No obstante, la administración de pregabalina conjuntamente con alimentos no presenta ningún efecto clínicamente significativo sobre la absorción del producto. Distribución:Volumen de distribución (Vol d): 0,56 L/Kg. En estudios preclínicos pregabalina atraviesa la barrera hematoencefálica en ratones, ratas y monos, atraviesa la placenta en ratas y está presente en la leche de ratas lactantes. Unión proteica:Pregabalina no se une a las proteínas plasmáticas. Biotransformación:La pregabalina sufre un metabolismo insignificante en humanos. En un estudio con pregabalina marcada el 98% de la radiactividad recogida en la orina procedía de pregabalina inalterada. Vida media: La vida media de eliminación en sujetos con función renal normal es de 6,3 horas. Es necesario un ajuste de dosis en pacientes con la función renal alterada. Concentración pico:Los valores de concentración máxima plasmática y los AUC aumentan linealmente con respecto a la dosis. El estado estable se logra entre las 24 y las 48 horas siguiendo a una administración continua. Eliminación: Renal:aproximadamente en un 98% en forma no modificada y 0,9% como su mayor metabolito, el derivado n- metilado de la pregabalina. Clearance:67 a 80 mL/ min en sujetos jóvenes sanos. La pregabalina se remueve del plasma por hemodiálisis (en una sesión de hemodiálisis de 4 horas las concentraciones de pregabalina se reducen en un 50%). Farmacocinética en grupos especiales: Sexo:El sexo no ejerce influencia sobre la farmacocinética de la pregabalina. Alteraciones de la función renal:El clearance de la pregabalina es directamente proporcional al clearance de creatinina. Dado que la eliminación por vía renal es la principal de la pregabalina, en pacientes con insuficiencia renal es necesario reducir la dosis. Alteraciones de la función hepática:No se han realizado estudios en este grupo de pacientes. Teniendo en cuenta que el metabolismo hepático no es significativo es de presumir que la alteración de la función hepática no modifica las cifras plasmáticas de la pregabalina. Pacientes mayores de 65 años:Debido a la disminución de la función renal que puede presentarse con el aumento de la edad, podría requerirse una disminución de la dosis.