HYPERIUM®

Principio Activo: rilmenidina,
Acción Terapéutica: Antihipertensivos

Cada comprimido contiene: Rilmenidina dihidrogenofosfato (expresado como base) 1,0 mg.

Envases conteniendo 30 comprimidos.

Hipertensión arterial.

La posología recomendada es de 1 comprimido por día en una sola toma por la mañana. En caso de respuesta insuficiente al cabo de un mes de tratamiento, se puede aumentar la posología a 2 comprimidos diarios, en 2 tomas (1 comprimido por la mañana y otro por la noche), antes de las comidas. Se puede administrar al paciente hipertenso de edad y al paciente hipertenso diabético. En pacientes con insuficiencia renal, con un clearance de creatinina superior a 15 ml/min, no hay modificación de la posología, salvo criterio médico. El tratamiento se debe proseguir bajo control y vigilancia médica.

No debe utilizarse en caso de: Estados depresivos graves. Insuficiencia renal severa (clearance de la creatinina < 15 ml/min). Asociación con sultoprida, Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. No debe utilizarse en general en asociación con: Alcohol. Los betabloqueantes utilizados en insuficiencia cardíaca (bisoprolol, carvedilol y metoprolol) (ver Interacciones).

A la dosis de 1 mg en una toma diaria, durante los estudios controlados, la incidencia de los efectos indeseables es comparable a la observada con placebo. Con la dosis de 2 mg por día de HYPERIUM®, los estudios controlados comparativos versus clonidina a la dosis de 0,15 a 0,30 mg/día o alfametildopa a dosis de 500 a 1000 mg/día, han mostrado que la incidencia de los efectos indeseables era significativamente inferior a la observada con clonidina o alfametildopa. Estimación de la incidencia: muy frecuente ( >1/10), frecuente ( >1/100, < 1/10), poco frecuente ( >1/1000, < 1/100), rara ( >1/10000, < 1/1000), muy rara ( < 1/100000). Trastornos cardíacos: Frecuente: palpitaciones. Trastornos del sistema nervioso: Frecuente: somnolencia. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Frecuente: prurito, eritema. Trastornos del aparato reproductor y de la mama: Frecuente: disfunción sexual. Trastornos gastrointestinales: Frecuente: gastralgias, boca seca, diarrea, estreñimiento. Poco frecuente: náuseas. Trastornos músculo-esqueléticos: Frecuente: calambres musculares. Trastornos psiquiátricos: Frecuente: ansiedad, depresión, insomnio. Trastornos vasculares: Frecuente: frío en las extremidades, edemas. Poco frecuente: sofocos, hipotensión ortostática. Trastornos generales: Frecuente: astenia, fatiga al realizar esfuerzos.

Absorción: Rápida: la concentración plasmática máxima de 3.5 ng/ml se alcanza 1 h 30 a 2 horas después de la absorción de una dosis única de 1 mg de Rilmenidina. Total: la biodisponibilidad absoluta es de 100%, sin efecto de primer paso hepático. Regular: las variaciones interindividuales son escasas y la ingestión concomitante de alimentos no modifica la cantidad biodisponible; la tasa de absorción no varía con las dosis terapéuticas recomendadas. Distribución: El enlace a las proteínas es inferior a 10%. El volumen de distribución es de 5 l/kg. Metabolismo: La rilmenidina se biotransforma escasamente. Los metabolitos se encuentran de nuevo en estado de trazas en la orina y proceden de la hidrólisis del ciclo oxazolina o de su oxidación. Estos metabolitos no tiene actividad alfa 2 agonista. Eliminación: Se elimina esencialmente por vía renal: 65% de la dosis administrada se excreta por orina sin cambios. El clearance renal representa los dos tercios del clearance total. La semivida de eliminación es de 8 horas: no está modificada por la dosis administrada ni por la administración repetida. En el sujeto hipertenso, tratado con 1 mg diario, la duración de la acción farmacológica es más prolongada, manteniéndose la actividad antihipertensiva, de manera significativa, durante las 24 horas consecutivas a la última toma. En administración repetida: el estado de equilibrio se alcanza desde el 3er. día; el estudio de las tasas plasmáticas durante 10 días muestra su estabilidad. La vigilancia a largo plazo de las tasas plasmáticas en el paciente hipertenso (tratamiento durante 2 años) ha establecido que las concentraciones plasmáticas de Rilmenidina siguen siendo estables. En el sujeto de edad: los estudios farmacocinéticos en pacientes de más de 70 años de edad muestran una semivida de eliminación de 12 horas. En el paciente insuficiente hepático: la semivida de eliminación es de 11 horas. En el paciente insuficiente renal: a causa de su eliminación esencialmente renal, se observa un enlentecimiento de la eliminación, proporcional al grado de la insuficiencia renal. En los pacientes atacados por una insuficiencia renal severa (clearance de la creatinina inferior a 15 ml/min), la semivida de eliminación es de unas 35 horas.