PREMARIN CD

Principio Activo: estrógenos conjugados,
Acción Terapéutica: Sexuales

Cada gragea de 0,3 mg contiene: Estrógenos conjugados USP 0,300 mg. Azúcar 100 mg, lactosa 99,6 mg, metilcelulosa 12,0 mg, sulfato de calcio 10,7 mg, celulosa microcristalina 7,32 mg, shellac 5,62 mg, opalux verde 5,03 mg, estearato de magnesio 1,2 mg, polietilenglicol 0,3 mg, monooleato de glicerilo 0,149 mg, cera carnauba 0,126 mg, dióxido de titanio 0,1 mg, ácido esteárico 0,003 mg. Cada gragea de 0,625 mg contiene: Estrógenos conjugados USP 0,625 mg. Azúcar 123,51 mg, lactosa 91,8 mg, metilcelulosa 12,0 mg, sulfato de calcio 10,7 mg, celulosa microcristalina 7,32 mg, shellac 5,62 mg, maroon opalux 4,314 mg, estearato de magnesio 1,2 mg, polietilenglicol 0,3 mg, monooleato de glicerilo 0,15 mg, cera carnauba 0,126 mg, dióxido de titanio 0,1 mg, ácido esteárico 0,0048 mg.

Premarin CD 0,3 mg se presenta en envases con 28 grageas. Premarin CD 0,625 mg se presenta en envases con 28 grageas.

Tratamiento de los síntomas vasomotores de moderados a graves asociados con el climaterio. Prevención de la osteoporosis. Cuando se prescriba exclusivamente para la prevención de la osteoporosis posmenopáusica, el tratamiento deberá restringirse sólo a mujeres con significativo riesgo de osteoporosis y para quienes no se consideran adecuadas las medicaciones sin estrógenos. Tratamiento de la vulvovaginitis atrófica asociada a la menopausia. Cuando se prescriba exclusivamente para el tratamiento de los síntomas de la atrofia vulvovaginal, deberán considerarse los productos vaginales de aplicación tópica. Tratamiento del hipoestrogenismo debido a hipogonadismo, castración o insuficiencia ovárica primaria. En aquellas mujeres con útero intacto, deberá administrarse concomitantemente un progestágeno para reducir el riesgo de hiperplasia endometrial.

La administración podrá ser continua (sin intervalos libres de medicación) o cíclica (por ejemplo, tres semanas con medicación y una semana sin medicación). Deberá elegirse la menor dosis que pueda controlar los síntomas, y la medicación debe ser discontinuada lo antes posible. El tratamiento continuo podrá comenzarse en forma arbitraria. No obstante, si la paciente aún presenta ciclos menstruales regulares, es preferible comenzar el primer día de sangrado. Deberá efectuarse una evaluación periódica de las pacientes para determinar si sigue siendo necesario el tratamiento para los síntomas. La administración cíclica se comenzará arbitrariamente si la paciente no ha menstruado en los últimos dos meses o más. Si la paciente aún presenta menstruaciones en forma normal, la administración cíclica se comenzará al quinto día después de haberse iniciado el sangrado. Las grageas deben tragarse enteras; no deben partirse, triturarse, masticarse o disolverse en la boca El ajuste posológico se basará en la respuesta de cada paciente. Utilización concomitante de progestágenos: El agregado de un progestágeno al tratamiento con estrógenos reduce el riesgo de hiperplasia de endometrio y de cáncer de endometrio, asociados con la utilización a largo plazo de estrógenos solos. Se requiere la administración de 10-14 días de progestágenos para lograr la maduración del endometrio. Dado que los progestágenos se administran para proteger a la mujer contra las alteraciones hiperplásicas del endometrio, las pacientes histerectomizadas pueden no requerir el agregado de progestágenos. Si se prescribe un estrógeno a una mujer posmenopáusica con útero, el agregado de un progestágeno puede ser conveniente (ver Advertencias: Tumores Malignos). Indicaciones y dosificación habitual:Síntomas vasomotores y atrofia vulvovaginal: Considerar productos vaginales tópicos para el tratamiento exclusivo de la atrofia vulvovaginal. Prevención de la osteoporosis posmenopáusica: Deberá considerarse el tratamiento en mujeres posmenopáusicas con riesgo de fracturas y deberá comenzarse tan pronto como sea posible después de la menopausia. Castración femenina e insuficiencia ovárica primaria: Administrar en forma cíclica (por ejemplo, tres semanas de tratamiento y una semana sin medicación). Hipogonadismo femenino: Administrar en forma cíclica (por ejemplo, tres semanas de tratamiento y una semana sin medicación).

Embarazo conocido o sospechado (véase "Embarazo"). Sangrado uterino anormal no diagnosticado. Cáncer de mama diagnosticado o sospechado o antecedentes (excepto en pacientes debidamente seleccionadas que estén siendo tratadas por metástasis). Neoplasia estrógeno-dependiente diagnosticada o sospechada (por ejemplo, cáncer de endometrio, hiperplasia endometrial). Presencia o antecedentes de tromboembolia arterial (tales como accidente cerebrovascular, infarto de miocardio) o tromboembolia venosa (tales como trombosis venosa profunda, embolia pulmonar). Disfunción o enfermedad hepática activa o crónica. Trastornos trombofílicos conocidos (por ejemplo, deficiencia de proteína C, proteína S o antitrombina). Hipersensibilidad conocida o sospechada a sus componentes.

Las reacciones adversas a continuación se clasifican según las siguientes categorías de frecuencia del Consejo para la Organización Internacional de Ciencias Médicas (CIOMS): Muy comunes: ? 10%. Comunes: ? 1% y < 10%. Infrecuentes: ? 0,1% y < 1%. Raras: ? 0,01% y < 0,1%. Muy raras: < 0,01%.

Retención hídrica: Debido a que los estrógenos pueden producir cierto grado de retención de líquidos, cuando se receten estrógenos deberá mantenerse estrecha vigilancia de las pacientes con afecciones que pudieran verse comprometidas por este factor, tales como insuficiencia cardíaca o renal. Hipertrigliceridemia: En el Estudio de la Salud y Osteoporosis, Progestágenos y Estrógenos (HOPE - Health and Osteoporosis, Progestiin and Estrogen), el aumento porcentual medio desde el basal en los triglicéridos séricos después de un año de tratamiento con 0,625 mg, 0,45 mg y 0,3 mg de EC versus placebo fue de 34,3, 30,2, 25,1 y 10,7, respectivamente. Se recomienda precaución en pacientes con hipertrigliceridemia preexistente dado que con la estrogenoterapia se han informado casos aislados de una marcada elevación de los triglicéridos en plasma y consecuente pancreatitis en esta población. Antecedentes de ictericia colestásica: Se recomienda precaución en pacientes con antecedentes de ictericia colestásica asociada con el empleo previo de estrógenos o con el embarazo y, en caso de recurrencia de la enfermedad, suspender la medicación. Elevación de la presión arterial: Un reducido número de casos individuales atribuyó el aumento significativo de la presión arterial durante la estrogenoterapia a reacciones idiosincrásicas a los estrógenos. En un amplio estudio clínico randomizado y controlado con placebo no se observó un efecto generalizado de la estrogenoterapia sobre la presión arterial. Exacerbación de otros trastornos: La terapia de reemplazo estrogénico puede provocar exacerbación del asma, epilepsia, migraña, diabetes mellitus con o sin compromiso vascular, porfiria, lupus eritematoso sistémico y hemangiomas hepáticos, en consecuencia, deberá emplearse con precaución en mujeres con dichas afecciones. La estrogenoterapia puede exacerbar la endometriosis. Deberá considerarse el agregado de un progestágeno en mujeres con histerectomía que presente endometriosis residual, debido a que se ha notificado transformación maligna después del tratamiento con estrógenos solos. Hipocalcemia: Los estrógenos deberán administrarse con precaución en pacientes con patologías que puedan predisponer a una hipocalcemia severa. Hipotiroidismo: Las pacientes bajo tratamiento de reemplazo hormonal tiroideo podrán requerir mayores dosis de hormonas tiroideas a los efectos de mantener los niveles de hormonas tiroideas libres dentro del límite aceptable (ver Interacciones con pruebas de laboratorio). Controles de laboratorio: La administración de estrógenos debe estar dirigida por la respuesta clínica y no por los niveles hormonales (por ejemplo, estradiol, FSH). Embarazo: No debe administrarse estrógenos durante el embarazo (véase Contraindicaciones). Lactancia: La administración de estrógenos a mujeres en período de lactancia ha demostrado reducir la cantidad y calidad de la leche materna. Se han identificado cantidades detectables de estrógenos en la leche de madres que recibieron el medicamento. Se recomienda precaución cuando se administren estrógenos durante la lactancia. Empleo en pediatría: La terapia estrogénica ha sido usada para la inducción de la pubertad en adolescentes con algunas formas de retraso puberal. La seguridad y efectividad en pacientes pediátricos no ha sido establecida. La estrogenoterapia en niñas prepuberales también induce desarrollo prematuro de las mamas y cornificación vaginal, y puede inducir sangrado uterino. Debido a que dosis elevadas y repetidas de estrógenos durante un período prolongado han demostrado acelerar el cierre epifisario, el tratamiento hormonal no deberá comenzar antes de que se haya producido dicho cierre para no comprometer el crecimiento final. Empleo en Geriatría: El subestudio del estudio Women's Health Initiative (WHI) con estrógenos solos informó un mayor riesgo de accidente cerebrovascular en las mujeres posmenopáusicas de 65 años o mayores en comparación con el placebo (ver "Advertencias-Riesgo cardiovasculary Farmacodinamia, Eficacia Clínica"). Un subestudio del Estudio Memoria de la Iniciativa para la Salud de la Mujer [Women's Health InitiativeMemory Study- WHIMS], un subestudio de WHI llevado a cabo en mujeres de 65-79 años, registró un mayor riesgo de desarrollar demencia probable en comparación con el placebo (ver "Advertencias-Demenciay Farmacodinamia, Eficacia Clínica).

Absorción: Los estrógenos conjugados son solubles en agua y bien absorbidos del tracto gastrointestinal después de la liberación de la formulación de la droga. La gragea de EC libera estrógenos conjugados lentamente durante varias horas. La concentración plasmática máxima se alcanza en alrededor de 6-10 horas después de la administración de la gragea de EC. Los estrógenos se eliminan generalmente en forma casi paralela con vidas medias que oscilan entre 10 y 20 horas, cuando se corrigen de acuerdo con las concentraciones endógenas según sea necesario. Distribución: La distribución de los estrógenos exógenos es similar a la de los estrógenos endógenos. Los estrógenos se distribuyen ampliamente en el organismo y en general se hallan en concentraciones más elevadas en los órganos de actuación de las hormonas sexuales. Los estrógenos circulan en la sangre en su mayor parte unidos a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) y a la albúmina. Metabolismo: Los estrógenos exógenos se metabolizan en la misma forma que los estrógenos endógenos. Los estrógenos circulantes existen en un equilibrio dinámico de interconversiones metabólicas. Estas transformaciones tienen lugar principalmente en el hígado. El estradiol es convertido en forma reversible en estrona y ambos son convertidos en estriol, que es el principal metabolito urinario. Los estrógenos también sufren recirculación enterohepática a través de la conjugación de glucurónidos y sulfatos en el hígado, secreción biliar de conjugados en el intestino, e hidrólisis en el intestino seguida de reabsorción. Las mujeres posmenopáusicas presentan una proporción significativa de estrógenos circulantes como conjugados de sulfato, especialmente sulfato de estrona, que actúa como reservorio circulante para la formación de estrógenos más activos. Excreción: El estradiol, la estrona y el estriol se excretan en la orina junto con los conjugados glucurónidos y de sulfato. Poblaciones Especiales: No se llevaron a cabo estudios farmacocinéticos en poblaciones especiales, tales como pacientes con insuficiencia renal o hepática.