LESCOL XL

Principio Activo: fluvastatín,
Acción Terapéutica: Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes

LESCOL XL (liberación controlada) contiene el equivalente a 80mg de fluvastatina.

LESCOL XL: env. con 28 comp. de 80mg.

LESCOL XL está indicado como complemento de la dieta para la reducción del colesterol total elevado, colesterol LDL, apo B, niveles de TG y para incrementar el colesterol HDL en pacientes con hipercolesterolemia y dislipemia mixta primarias (Fredrickson tipos IIa y IIb). LESCOL XL está asimismo indicado para disminuir la progresión de la arteriosclerosis coronaria en pacientes con hipercolesterolemia primaria, incluyendo las formas leves, y en la enfermedad coronaria. LESCOL XL está indicado para la prevención secundaria de eventos adversos cardiovasculares mayores (muerte cardíaca, infarto de miocardio no fatal y revascularización coronaria) en pacientes con enfermedad coronaria después del tratamiento coronario por cateterismo (angioplastia transluminal coronaria).

Dosificación en adultos:antes de iniciar el tratamiento con LESCOL XL el paciente debe ser sometido a una dieta estándar reductora de colesterol. El régimen dietético debe continuarse durante el tratamiento medicamentoso. LESCOL XL debe tomarse por las noches o antes de acostarse, con o sin las comidas y tragarse entero con un vaso de agua. La dosis inicial debe ser individualizada según los niveles de C-LDL y la meta terapéutica que se desee alcanzar. En pacientes con enfermedad coronaria después del tratamiento coronario por cateterismo, la dosis apropiada es 80mg/día. El efecto máximo hipolipemiante a una dosis determinada se observa en el término de 4 semanas. La dosis de LESCOL XL se debe ajustar en función de la respuesta del paciente con intervalo de 4 semanas o más. El efecto terapéutico de LESCOL XL se mantiene durante el tratamiento prolongado. LESCOL XL es eficaz en monoterapia. Existen datos que sustentan la eficacia y seguridad de fluvastatina en combinación con ácido nicotínico, colestiramina o fibratos. Pacientes con deterioro de la función renal:la fluvastatina es eliminada por el hígado y menos del 6% de la dosis administrada es excretada por la orina. No es necesario el ajuste de la dosis en estos pacientes. Pacientes con deterioro de la función hepática:LESCOL XL está contraindicado en pacientes con enfermedad activa hepática o elevación persistente, inexplicable de las transaminasas séricas (ver Contraindicaciones y Precauciones). Jóvenes y ancianos:en estudios clínicos con LESCOL XL, su eficacia y tolerabilidad fue demostrada en ambos grupos etarios, tanto en pacientes por encima como por debajo de los 65 años. En el grupo de pacientes añosos ( >65 años) la respuesta al tratamiento se vio incrementada y no se evidenció una disminución de la tolerabilidad. Por lo tanto, no fue necesario ajustar la dosis según la edad. Dado que no existe experiencia con LESCOL en sujetos menores de 18 años de edad, no se recomienda su uso en estos pacientes.

Hipersensibilidad conocida a la fluvastatina o a uno de los excipientes. Enfermedad hepática activa o aumento persistente e inexplicado de los niveles de las transaminasas séricas. Embarazo y lactancia.

Frecuencia:muy raro < 0,01%; raro ?0,01% a < 0,1%; no común ?0,1% a < 1%; común ?1% a < 10%. Las reacciones adversas más comúnmente informadas son síntomas gastrointestinales menores, insomnio y cefaleas. Aparato gastrointestinal: común: dispepsia, dolor abdominal, náuseas. Sistema nervioso central y periférico: común: cefaleas, insomnio. Muy raro: parestesias, disestesias e hipoestesias, también asociadas a trastornos hiperlipémicos. Reacciones de hipersensibilidad:raro: erupción cutánea, urticaria. Muy raro: otras reacciones en piel (ejemplo: eccema, dermatitis, exantema ampollar), edema facial, angioedema, trombocitopenia, vasculitis, reacciones similares al lupus eritematoso. Sistema musculoesquelético(ver Advertencias y Precauciones). Raro: mialgia, sensibilidad muscular, debilidad muscular, miopatía. Muy raro: miositis, rabdomiólisis. Hígado (ver Advertencias y Precauciones). Muy raro: hepatitis.

Función hepática:como en todos los fármacos reductores de los lípidos se recomienda llevar a cabo pruebas de la función hepática antes de iniciar el tratamiento y luego periódicamente en todos los pacientes. En caso de que se produzca un aumento del nivel de aspartato aminotransferasa o de alanina aminotransferasa que sobrepase 3 veces el límite superior normal y si persistiera este aumento, deberá interrumpirse el tratamiento. En muy raros casos, se observó una hepatitis posiblemente relacionada con el fármaco que se resolvió tras la interrupción del tratamiento. Se requiere precaución cuando se administra LESCOL XL a pacientes que presentan una historia de enfermedad hepática o de abuso de alcohol. Hallazgos de laboratorio:los inhibidores de la HMG-CoA reductasa y otros agentes reductores de lípidos han sido asociados a anomalías bioquímicas de la función hepática. En un pequeño número de pacientes (2%) se observaron aumentos netos de los niveles de transaminasa hasta valores que representan más de 3 veces el límite superior normal. En la mayoría de los casos, estas anomalías bioquímicas fueron asintomáticas y se resolvieron o mejoraron hacia los valores anteriores al tratamiento tras su interrupción. Hipercolesterolemia familiar homocigótica:no hay datos disponibles sobre el uso de fluvastatina en pacientes con una rara enfermedad conocida como hipercolesterolemia familiar homocigótica.

Absorción:tras la administración oral en voluntarios en ayunas, fluvastatina se absorbe rápida y completamente (98%). La fluvastatina ejerce su efecto principal en el hígado, que es asimismo el órgano principal para su metabolismo. Metabolismo:la fluvastatina es metabolizada principalmente en el hígado. Los principales componentes circulantes en sangre son la fluvastatina y un metabolito farmacológicamente inactivo, el ácido N-desisopropil-propiónico. Los metabolitos hidroxilados tienen una actividad farmacológica, pero no se encuentran en la circulación sistémica. Se conocen completamente las vías hepáticas del metabolismo de fluvastatina en humanos. Son múltiples las vías alternativas de biotransformación de la fluvastatina a través del citocromo P-450 (CYP450), por lo cual el metabolismo de este medicamento es relativamente insensible a la inhibición del CYP450, una causa importante de interacciones farmacológicas adversas. Varios estudios in vitrohan señalado el potencial inhibitorio de la fluvastatina sobre isoenzimas comunes del CYP. La fluvastatina sólo inhibió el metabolismo de los compuestos metabolizados por CYP2C9. A pesar de que existe la potencial interacción competitiva entre fluvastatina y compuestos que son sustratos del CYP2C9 como el diclofenac, fenitoína, tolbutamida y warfarina, los datos clínicos indican que esta interacción es improbable. Eliminación:tras la administración de 3H-fluvastatina a voluntarios sanos, la excreción de la radiactividad es del 6% aproximadamente en la orina y el 93% en las heces, representando la fluvastatina menos del 2% de la radiactividad total excretada.