GLAUCOTENSIL®

Principio Activo: pilocarpina,timolol,
Acción Terapéutica: Antiglaucomatosos y mióticos

Cada 100 ml de solución reconstituida contiene: Pilocarpina clorhidrato 2,500 g; Timolol maleato 0,684 g; Fosfato monosódico dihidrato 0,320 g; Fosfato disódico anhidro 0,420 g; Cloruro de benzalconio 0,010 g; Hidroxipropilmetilcelulosa 0,250 g; Agua purificada cs.

1 frasco gotero para preparación extemporánea con 5 ml.

Reducción de la presión intraocular elevada en pacientes con hipertensión ocular, glaucoma de ángulo abierto o glaucoma secundario cuando la presión intraocular no pueda ser controlada con monoterapia y/o se justifique el tratamiento asociado.

Luego de la cuidadosa evaluación clínica del paciente, de la valoración del tiempo transcurrido desde la ingesta o administración, de la cantidad de tóxicos ingeridos y descartando la contraindicación de ciertos procedimientos, el profesional decidirá la realización o no del tratamiento general de rescate: vómito provocado o lavado gástrico, carbón activado y purgante salino. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los siguientes Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.

Absolutas: Hipersensibilidad conocida a alguno de los componentes del producto. Relacionadas con los bloqueantes beta-adrenérgicos: Como sucede con numerosos fármacos de aplicación tópica oftálmica, el Timolol es absorbido sistémicamente. Con la aplicación tópica pueden ocurrir las mismas reacciones adversas observadas con la administración sistémica de los bloqueantes beta-adrenérgicos. Asma bronquial o antecedentes de asma bronquial. Enfermedades obstructivas pulmonares crónicas severas. Insuficiencia cardíaca manifiesta. Shock cardiogénico. Bloqueo aurículo-ventricular de 2do. o 3er. grado. Angina de Prinzmetal. Bradicardia sinusal ( < 45 a 50 contracciones por minuto) o cualquier disfunción del nodo sinusal. Enfermedad de Raynaud y otros trastornos circulatorios periféricos. Feocromocitoma manifiesto. Hipotensión. Interacción medicamentosa con floctafenina o sultoprida. Relacionadas con la pilocarpina: Afecciones donde es indeseable la producción de miosis, como por ejemplo iridociclitis.

Timolol:Las reacciones adversas informadas más frecuentemente con la instilación de Timolol han sido ardor y pinchazos. Con una frecuencia menor se han informado las siguientes reacciones adversas asociadas con la administración de Timolol: Generales:dolor de cabeza, astenia/fatiga, dolor toráxico. Cardiovasculares:bradicardia, arritmia, edema, hipotensión, hipertensión, síncope, bloqueo cardíaco, accidente cerebrovascular, isquemia cerebral, insuficiencia cardíaca, empeoramiento de la angina de pecho, palpitaciones, paro cardíaco, edema pulmonar, claudicación, fenómeno de Raynaud, extremidades frías. Digestivos:náuseas, diarrea, dispepsia, anorexia, boca seca. Inmunológicos:lupus eritematoso sistémico. Sistema nervioso/Psiquiátricas:vértigo, depresión, aumento en los signos y síntomas de miastenia gravis, parestesias, alteraciones de la conducta incluyendo confusión, alucinaciones, ansiedad, insomnio, pesadillas nocturnas, pérdida de memoria, desorientación, nerviosismo, somnolencia y otros trastornos psíquicos. Dermatológicas:hipersensibilidad, incluyendo erupción localizada y generalizada, urticaria, alopecia, anafilaxia y angioedema. Respiratorias:broncoespasmo (predominantemente cuando existen enfermedades broncoespasmódicas preexistentes), insuficiencia respiratoria, disnea, congestión nasal, tos e infecciones respiratorias superiores. Endocrinas:enmascaramiento de los síntomas de hipoglucemia en pacientes diabéticos (ver Advertencias). Órganos de los sentidos:signos y síntomas de irritación ocular incluyendo conjuntivitis, blefaritis, queratitis, dolor ocular, secreción, sensación de cuerpo extraño, quemazón y lagrimeo, ptosis, disminución de la sensibilidad corneal, edema macular cistoideo, trastornos visuales incluyendo alteraciones refractivas y diplopía, pseudopenfigoide, desprendimiento coroide postcirugía filtrante, xeroftalmos, tinnitus. Urogenital:Fibrosis retroperitoneal, disminución de la libido, impotencia y Enfermedad de Peyronie. Pilocarpina:Las reacciones adversas asociadas con el tratamiento de Pilocarpina tópica incluyen: visión borrosa debida a miosis y espasmo acomodativo, escasa adaptación a la oscuridad causada por deficiencias de dilatación de la pupila en situación de iluminación reducida e hiperemia conjuntival, dolor ocular, irritación, lagrimeo. Congestión conjuntival, queratitis superficial, hemorragia vítrea y bloqueo pupilar aumentado han sido reportados. Después del uso prolongado con agentes mióticos en personas susceptibles se informaron opacificaciones del cristalino. Las reacciones sistémicas son raras con el uso tópico de Pilocarpina.

Timolol:Debido a los efectos de los bloqueantes beta-adrenérgicos sobre la presión sanguínea y el pulso, estos agentes deben ser utilizados con precaución en pacientes con insuficiencia cerebrovascular. Si los síntomas o signos sugieren una reducción del flujo de sangre en el cerebro luego de iniciada la terapia con GLAUCOTENSIL®, debe considerarse un tratamiento alternativo. Se han observado casos de queratitis bacteriana asociada con el uso de productos oftalmológicos tópicos en envases multidosis. En esos casos los envases multidosis habían sido inadvertidamente contaminados por los pacientes que, en la mayoria de los casos, padecían una enfermedad corneal concurrente o una lesión en la superficie del epitelio corneal. Glaucoma de ángulo cerrado: En pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, el objetivo inmediato del tratamiento es reabrir el ángulo. Esto requiere la contracción de la pupila. El Maleato de Timolol tiene efectos mínimos o inexistentes sobre la pupila. Debilidad muscular: Se ha reportado que los betabloqueantes pueden potenciar la debilidad muscular consistente en diplopia, ptosis y debilidad generalizada. Pilocarpina:La toxicidad por Pilocarpina se caracteriza por una exageración de sus efectos parasimpaticomiméticos. Estos pueden incluir cefaleas, trastornos visuales, lagrimeo, sudoración, distress respiratorio, espasmo gastrointestinal, náuseas, vómitos, diarrea, bloqueo atrioventricular, taquicardia, bradicardia, hipotensión, shock, confusión mental, arritmias cardíacas y temblores. Los efectos farmacológicos cardiovasculares dosis dependientes de la Pilocarpina incluyen hipotensión, hipertensión, bradicardia y taquicardia. Pilocarpina debe ser administrada con precaución en pacientes con colelitiasis o enfermedad del tracto biliar conocida o sospechada. Contracciones a nivel de la vesícula biliar o del músculo liso biliar pueden precipitar complicaciones que incluyen colecistitis, colangitis y obstrucción biliar. Pilocarpina puede aumentar el tono del músculo liso ureteral y precipitar teóricamente, cólico renal (o reflujo ureteral) particularmente en pacientes con nefrolitiasis. Agonistas colinérgicos pueden producir efectos dosis dependientes a nivel del sistema nervioso central. Esto debe ser tenido en cuenta cuando se trata a pacientes con trastornos cognitivos o psiquiátricos. Interacciones: Oculares:Es necesario un control oftalmológico en el caso de la administración en forma concomitante de un colirio conteniendo adrenalina (riesgo de midriasis). Generales: Timolol:Bloqueantes beta-adrenérgicos: Los pacientes tratados con bloqueantes beta-adrenérgicos orales y GLAUCOTENSIL® concomitantemente deben ser cuidadosamente controlados debido a los potenciales efectos aditivos del beta-bloqueo, a nivel de la presión tanto intraocular como sistémica. Por lo general no deben administrarse dos bloqueantes beta-adrenérgicos tópicos oftálmicos simultáneamente. Antagonistas del calcio: Deberá obrarse con cuidado en la administración concomitante de bloqueantes beta-adrenérgicos, como el Timolol, y antagonistas del calcio por vía oral o endovenosa por posibles trastornos de la conducción aurículo-ventricular, insuficiencia ventricular izquierda e hipotensión arterial. En los pacientes con insuficiencia cardíaca, debe evitarse la administración concomitante de estos productos. Fármacos que reducen los niveles de catecolaminas: Se recomienda vigilar cuidadosamente la administración de betabloqueantes en pacientes que reciben fármacos que reducen los niveles de catecolaminas -como la reserpina- debido a los posibles efectos aditivos y a la presencia de hipotensión y/o bradicardia marcada, la que puede manifestarse por vértigo, síncope o hipotensión postural. Digitálicos y antagonistas del calcio: El uso concomitante de bloqueantes beta-adrenérgicos y digitálicos y antagonistas del calcio puede causar efectos aditivos que prolongan el tiempo de conducción aurículoventricular. Quinidina: Ha sido reportado una potenciación del efecto betabloqueante durante el uso combinado de Timolol y quinidina, posiblemente debido a que la quinidina inhibe el metabolismo del Timolol vía citocromo P450. Floctafenina: En caso de shock o hipotensión asociado a la floctafenina, los betabloqueantes disminuyen la reacción cardiovascular compensatoria. Sultoprida: Adición del efecto bradicardizante. Amiodarona: Trastornos de la contractilidad, del automatismo y de la conducción (supresión de los mecanismos simpáticos compensatorios). Anestésicos volátiles halopenados: Reducción de las reacciones cardiovasculares compensatorias por el efecto betabloqueante. Antiarrítmicos clase 1: Trastornos de la contractilidad, del automatismo y de la conducción (efecto aditivo). Baclofeno: Favorece el efecto hipotensor. Clonidina: los agentes betabloqueantes pueden exacerbar la hipertensión por rebote que se da luego de suspender la clonidina. No se han reportado casos de hipertensión por rebote con Timolol oftalmológico. Insulina, hipoglucemiantes orales: Los betabloqueantes pueden enmascarar los síntomas de hipoglucemia. Lidocaína: Está descripto que algunos betabloqueantes disminuyen el metabolismo de la lidocaina aumentando sus concentraciones plasmáticas. Medios de contraste iodados: en el caso de shock o hipotensión debido a productos iodados los betabloqueantes reducen las reacciones cardiovasculares compensatorias. AINE: Disminución del efecto hipotensor. Antidepresivos tricíclicos, neurolépticos: Mayor riesgo de hipotensión ortostática. Corticoides: Disminución del efecto hipotensor. Mefloquina: riesgo de bradicardia (adición del efecto bradicadizante). Pilocarpina:Pilocarpina debe ser administrada con precaución en pacientes que están recibiendo antagonistas betaadrenérgicos por la posibilidad de trastornos de la conducción. Drogas con efectos parasimpaticomiméticos, administrados concomitantemente con Pilocarpina, pueden resultar en efectos farmacológicos aditivos. Pilocarpina puede antagonizar el efecto anticolinérgico de otras drogas usadas concomitantemente. Pilocarpina puede potenciar el efecto curarizante. Por lo tanto es conveniente avisarle al anestesista que el paciente está recibiendo un producto que contiene Pilocarpina. Carcinogénesis - Mutagénesis - Trastornos de la fertilidad:No se han efectuado estudios con Pilocarpina en animales ni seres humanos conducentes a evaluar el potencial de estos efectos. El Timolol Maleato demostró no ser mutagénico in-vivo en el test del micronúcleo y en ensayos citogénicos en ratones (dosis superiores a 800 mg/kg) e in-vitro en el ensayo de transformarción celular neoplásica (hasta 100 m/ml). Los estudios de fertilidad y reproducción en ratas no han evidenciado efectos adversos en la fertilidad de hembras y machos en dosis superiores a 21.000 veces la exposición sistémica provocada por la dosis máxima recomendada en oftalmologia humana. Embarazo:No se han realizado estudios de reproducción animal con Pilocarpina; consecuentemente, se desconoce si la sustancia causa daño fetal en humanos. Los estudios de teratogenicidad con Timolol en ratones, ratas y conejos con dosis orales superiores a 80 mg/kg/día (7000 veces la exposición sistémica provocada por la dosis máxima recomendada en oftalmología) no evidenciaron malformaciones fetales. Debido a que no se han realizado estudios adecuados en humanos, no se recomienda el uso de este producto durante el embarazo. Amamantamiento:No se conoce si la Pilocarpina es excretada a través de la leche materna. El Timolol Maleato ha sido detectado en la leche materna después de la administración oral y oftálmica de la sustancia. Debido a las potenciales reacciones adversas severas de GLAUCOTENSIL® para los lactantes, se debe decidir la interrupción del tratamiento o de la lactancia considerando la importancia que este producto tenga para la madre. Empleo en pediatría:La seguridad y eficacia del producto no han sido establecidas en niños.