BRIMOPRESS®

Principio Activo: brimonidina,
Acción Terapéutica: Antiglaucomatosos y mióticos

Cada 100 ml contiene: Tartrato de brimonidina 200,0 mg, Cloruro de benzalconio 5 mg, Alcohol polivinílico 1400 mg, Cloruro de sodio 700 mg, Citrato de sodio dihidrato 450 mg, Acido cítrico monohidrato 50 mg, Acido clorhídrico o Hidróxido de sodio csp pH 6,4, Agua purificada cs.

Frasco gotero conteniendo 5 ml de solución oftálmica estéril.

Está indicado para disminuir la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o con hipertensión ocular.

No existe información disponible en cuanto a la sobredosis en humanos. El tratamiento de una sobredosificación oral incluye terapia de soporte y sintomática. Se deben mantener despejadas las vías respiratorias. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los siguientes Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.

Su uso está contraindicado en pacientes que presentan hipersensibilidad al Tartrato de brimonidina o a cualquiera de los componentes de la formulación. Está también contraindicado en pacientes que reciben terapia con inhibidores de la monoamina oxidasa (MAO).

Las reacciones adversas manifestadas en aproximadamente el 10-30% de los individuos incluyeron, en orden descendente de incidencia: sequedad bucal, hiperemia ocular, ardor y picazón, dolor de cabeza, visión borrosa, sensación de cuerpo extraño, fatiga/somnolencia, folículos conjuntivales, reacciones alérgicas oculares y prurito ocular. Los eventos que ocurrieron en aproximadamente el 3-9% de los pacientes incluyeron, en orden descendente de frecuencia: decoloración/erosión de la córnea, fotofobia, eritema de párpado, dolor ocular, sequedad ocular, lagrimeo, síntomas de las vías respiratorias, edema de párpado, edema conjuntival, vértigo, blefaritis, irritación ocular, síntomas gastrointestinales, astenia, palidez conjuntival, visión anormal y dolor muscular. Las siguientes reacciones adversas fueron reportadas en menos del 3% de los pacientes: costras en el párpado, hemorragia conjuntival, gusto anormal, insomnio, secreción conjuntival, depresión, hipotensión, ansiedad, palpitaciones, sequedad nasal y síncope. Los siguientes eventos adversos fueron identificados con la administración de Brimonidina 0,2% solución oftálmica durante el período de práctica clínica: bradicardia, hipotensión, iritis, miosis, reacciones dérmicas (incluyendo eritema, prurito palpebral, vasodilatación) y taquicardia, de acuerdo a reportes voluntarios. En niños que recibieron Brimonidina 0,2% solución oftálmica se reportaron apnea, bradicardia, hipotensión, hipotemia, hipotonía y somnoliencia.

Generales:Si bien el Tartrato de brimonidina 0,2% mostró un mínimo efecto sobre la presión sanguínea de los pacientes en los estudios clínicos, se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes con enfermedades cardiovasculares severas. BRIMOPRESS® no ha sido estudiado en individuos con trastornos hepáticos o renales; por lo tanto, se debe tener sumo cuidado en el tratamiento de este tipo de pacientes. BRIMOPRESS® debe utilizarse con cautela en pacientes con depresión, insuficiencia cerebral o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática o tromboangeítis obliterante. Durante los estudios, se produjo una pérdida de efecto en algunos pacientes. La eficacia en la disminución de la PIO observada con BRIMOPRESS® durante el primer mes de terapia no siempre refleja los niveles de reducción a largo plazo. A los pacientes con prescripción de una medicación para disminuir PIO se les debe controlar la presión intraocular en forma frecuente. Interacciones:Si bien no se han realizado estudios de interacción específicos con BRIMOPRESS®, debe tenerse en cuenta la posibilidad de un efecto aditivo o potenciado con depresores del SNC (alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes o anestésicos). En estudios clínicos, BRIMOPRESS® no tuvo efectos significativos sobre el pulso o la presión sanguínea. No obstante, dado que los agonistas alfa, como clase, pueden reducir el pulso y la presión sanguínea, debe tenerse precaución en el uso concomitante de drogas tales como beta bloqueantes (oftálmicos o sistémicos), antihipertensivos y/o glicósidos cardiotónicos. Los antidepresivos tricíclicos han demostrado atenuar el efecto hipotensivo de la clonidina. Se desconoce si el uso concomitante de estos agentes con BRIMOPRESS® puede conducir a una interferencia en la disminución de la PIO. No se dispone de datos con relación al nivel de catecolaminas circulantes luego de la instilación de BRIMOPRESS®. Sin embargo, se recomienda tener precaución en pacientes que están recibiendo antidepresivos tricíclicos que pueden afectar el metabolismo y captación de las aminas circulantes. Carcinogénesis, mutagénesis, impedimento de la fecundidad:No se han observado efectos con el compuesto en los estudios de 21 meses y de dos años de duración en ratones y ratas a los que se administraron dosis orales de 2,5 mg/kg/día (como base libre) y 1,0 mg/kg/día respectivamente (77 y 118 veces, respectivamente, la concentración de la droga en el plasma humano con la dosis oftálmica recomendada). BRIMOPRESS® no resultó mutagénico o citogénico en una serie de estudios in vitroe in vivoque incluyeron el test de Ames, ensayo de huésped mediano, ensayo de aberración cromosómica en las células de ovarios de hamsters chinos (CHO), estudios citogénicos en ratones y ensayo letal dominante. Embarazo:Efectos teratogénicos: Los estudios de reproducción efectuados en ratas con dosis orales de 0,66 mg base/kg no revelaron evidencia alguna de impedimentos en la fertilidad o daño en el feto como consecuencia del uso del producto. La dosis a este nivel produjo 100 veces la concentración en plasma que se observa en seres humanos con dosis oftálmicas múltiples. No se han realizado estudios con BRIMOPRESS® en mujeres embarazadas, no obstante, en estudios con animales, la Brimonidina atravesó la placenta e ingresó a la circulación fetal hasta un grado limitado. BRIMOPRESS® debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial para la madre justifica un posible riesgo para el feto. Lactancia:No se ha establecido si la Brimonidina es excretada en la leche humana, aunque en estudios llevados a cabo en animales se comprobó que la droga resultó excretada en la leche materna de los animales estudiados. Debido a la posibilidad de reacciones adversas en el lactante, deberá considerarse la suspensión del amamantamiento o la interrupción del tratamiento tomando en cuenta la importancia del producto para la madre. Uso pediátrico:En estudios clínicos realizados en pacientes de 2 a 7 años con glaucoma pediátrico, la somnoliencia fue la reacción adversa más comúnmente observada con la administración de Brimonidina 0,2% solución oftálmica 3 veces por día (50-83% en pacientes entre 2 y 6 años). En pacientes pediátricos mayores a 7 años, la somnoliencia ocurre con menor frecuencia (25%). Aproximadamente el 16% de los pacientes discontinuaron el tratamiento con Brimonidina 0,2% solución oftálmica debido a este evento adverso. No han sido determinadas la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores a 2 años. No se recomienda el uso de BRIMOPRESS® en pacientes pediátricos menores de 2 años. Uso geriátrico:No se observaron diferencias en cuanto a seguridad o efectividad entre pacientes ancianos y jóvenes.