ZUNDIC®

Principio Activo: amlodipina,
Acción Terapéutica: Antianginosos

Cada comprimido contiene: Amlodipina (como Amlodipina Besilato) 5 mg - 10 mg. Excipientes: Celulosa microcristalina; Almidón glicolato sódico; Estearato de magnesio; Fosfato bicálcico; c.s.

5 mg y 10 mg, envases con 30 comprimidos.

Hipertensión:amlodipina está indicada para el tratamiento de la hipertensión, puede usarse sola o en combinación con otro agente. Angina crónica estable:amlodipina está indicada para el tratamiento de la angina crónica estable sola o asociada a otro tratamiento. Angina vasoespástica (Prinzmetal):amlodipina está indicada para el tratamiento confirmado o sospechado de angina vasoespástica sola o asociada a otro tratamiento.

Adultos:Tanto para la hipertensión como la angina, la dosis inicial habitual es de 5 mg una vez al día, que puede aumentarse hasta un máximo de 10 mg, según la respuesta individual del paciente. No es necesario el ajuste de la dosis de amlodipina cuando se administra simultáneamente con diuréticos tiazídicos, betabloqueantes o inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina. Niños:No existe experiencia sobre el uso de amlodipina en niños.

Amlodipina está contraindicada en los pacientes con sensibilidad conocida a las dihidropiridinas o a cualquiera de los constituyentes del producto.

Los efectos colaterales más comunes son cefaleas y edemas. La incidencia (%) de los efectos colaterales que ocurrieron en forma relacionada con la dosis en estudios controlados son observadas en la siguiente Tabla:

El patrón de efectos adversos es similar en los pacientes con y sin insuficiencia cardíaca. Después de su comercialización, se han observado, aunque con menor frecuencia, efectos secundarios tales como: prurito, rash, disnea, astenia, calambres musculares, dispepsia, hiperplasia gingival y, raramente, eritema multiforme. Al igual que con otros antagonistas del calcio, raramente se han comunicado los siguientes efectos adversos, que no pueden distinguirse del curso natural de la enfermedad subyacente: infarto de miocardio, arritmia (incluyendo taquicardia ventricular y fibrilación auricular) y dolor torácico. Después de su comercialización se han comunicado muy raramente ictericia y elevación de las enzimas hepáticas (la mayoría consistentes con colestasis). Se han comunicado algunos casos, asociados con el uso de amlodipina, que por su severidad requirieron hospitalización. En muchos casos la asociación causal es incierta. A excepción de lo anterior, no se ha observado ningún patrón de alteración clínicamente importante de las pruebas de laboratorio, relacionado con amlodipina.

Debido a que el comienzo de acción de la amlodipina es gradual, se ha presentado raramente crisis hipotensivas después de la administración oral de amlodipina besilato. No obstante, debe medicarse con precaución como cualquier otro vasodilatador, sobre todo en pacientes con estenosis aórtica severa. Si bien estudios en pacientes con insuficiencia cardíaca grados II y III no han demostrado deterioro clínico, no hay experiencias en pacientes con insuficiencia cardíaca grado IV, por lo que amlodipina debe indicarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca. Amlodipina no es un beta bloqueante y no confiere protección contra la abrupta reducción de los mismos. Ancianos:el tiempo en alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas de amlodipina es similar en jóvenes y ancianos. En pacientes ancianos, el clearance de amlodipina tiende a disminuir, lo que origina incrementos del AUC (área bajo la curva) y vida media de eliminación. Los incrementos de AUC y de vida media de eliminación en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva fueron los esperados para el grupo de edad de los pacientes estudiados. Administrado a dosis similares, amlodipina se tolera bien tanto en los sujetos de edad como en otros más jóvenes. En consecuencia, se recomiendan las dosis normales. Insuficiencia renal:amlodipina es eliminada principalmente en forma de metabolitos inactivos, eliminándose por orina el 10% sin modificar. Las variaciones de las concentraciones plasmáticas de amlodipina no se correlacionan con el grado de afectación renal. En estos pacientes, amlodipina puede utilizarse a dosis normales. Amlodipina no es dializable. Insuficiencia hepática:como con todos los antagonistas del calcio, en los pacientes con alteración de la función hepática, la vida media de amlodipina está prolongada, ya que amlodipina se metaboliza por esta vía, y no se han establecido recomendaciones para su dosificación. En consecuencia, en estos pacientes el fármaco deberá administrarse con precaución. Interacciones:Amlodipina se ha administrado con seguridad junto con diuréticos tiazídicos, betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, nitratos de acción prolongada, nitroglicerina, antiinflamatorios no esteroideos, antibióticos e hipoglucemiantes orales. Estudios especiales en voluntarios sanos han puesto de manifiesto que la administración simultánea de amlodipina y digoxina no modificó las concentraciones séricas ni el clearance renal de digoxina, y que la administración simultánea de cimetidina no modificó la farmacocinética de amlodipina. Datos in vitro procedentes de estudios con plasma humano indican que amlodipina carece de efectos sobre la unión a las proteínas de los fármacos estudiados (digoxina, fenitoína, warfarina o indometacina). En voluntarios sanos varones, la administración concomitante de amlodipina no altera significativamente el efecto de la warfarina sobre el tiempo de respuesta a la protrombina. Los antagonistas del calcio pueden inhibir el metabolismo dependiente del citocromo P450 de la ciclosporina, de la teofilina y de la ergotamina. Sin embargo, datos procedentes de estudios clínicos indican que amlodipina no modifica los principales parámetros farmacocinéticos de la ciclosporina. Dado que no existen estudios in vitro e in vivo sobre la posible interacción de la teofilina y la ergotamina con amlodipina, se recomienda monitorear los niveles plasmáticos de estos productos cuando se administre amlodipina concomitantemente con alguno de ellos. Embarazo y Lactancia:La seguridad de amlodipina durante embarazo o lactancia no se ha establecido en humanos. En los estudios de reproducción animal, amlodipina no presenta toxicidad alguna, aparte del retraso del parto y la prolongación del trabajo en la rata con dosis cincuenta veces superiores a las máximas recomendadas para el hombre. Según esto, su administración durante el embarazo sólo se aconseja cuando no haya otra alternativa más segura, y cuando la propia patología plantea riesgos mayores para la madre y el feto.

Absorción: después de la administración oral de dosis terapéuticas, amlodipina se absorbe bien, alcanzando concentraciones máximas en la sangre a las 6-12 horas de la administración. La absorción de amlodipina no se modifica con la ingesta de alimentos. La biodisponibilidad absoluta ha sido estimada entre el 64 y el 80%. El volumen de distribución es aproximadamente de 21 l/kg. Biotransformación/Eliminación: La vida media plasmática de eliminación final es de unas 35-50 horas y permite la administración de una vez al día. Después de la administración continuada se alcanzan concentraciones plasmáticas estables a los 7-8 días. Amlodipina se metaboliza ampliamente en el hígado hasta metabolitos inactivos, eliminándose por la orina hasta el 10% del fármaco inalterado y el 60% de los metabolitos.