ORLIST

Principio Activo: orlistat,
Acción Terapéutica: Inhibidores específicos de lipasas gastroint.

Cada Cápsula Dura de 60mg contiene: Orlistat 60,0 mg, Celulosa Microcristalina pH 101 45,0 mg, Glicolato Sódico de Almidón 5,0 mg, Povidona K 30 5,0 mg, Talco 2,5 mg, Lauril Sulfato de Sodio 2,5 mg.

Frasco blanco con tapa a rosca inviolable conteniendo 30 y 60 cápsulas de 60 mg.

No se use en el embarazo ni durante el período de lactancia, así como tampoco en menores de 18 años de edad. Orlistat está indicado como tratamiento farmacológico para producir una pérdida de peso en personas con sobrepeso y obesidad exógena y en aquellos pacientes en los que estas condiciones se acompañan con factores de riesgo asociados. También puede ser utilizado como terapia de mantenimiento a corto y largo plazo para mantener un peso adecuado una vez que se obtiene el peso deseado. También está indicado como coadyuvante en el manejo de pacientes con síndrome metabólico o alguna de sus manifestaciones como son hipercolesterolemia, hiperinsulinemia, intolerancia a la glucosa, diabetes mellitus e hipertensión arterial, y para disminuir la grasa visceral. Está indicado para mejorar el control de la glucemia en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con sobrepeso u obesidad, independientemente de que el control glicémico esté manejándose con dieta y ejercicio, hipoglucemiantes orales o insulina. Con Orlistat, es posible lograr un control de peso adecuado a largo plazo favoreciendo la reducción de peso, el mantenimiento de peso una vez lograda la reducción, y la prevención de aumento de peso.

Dosis Terapéutica: 60-180 mg/día. Debe ingerirse 3 veces al día, durante las comidas, inmediatamente antes o hasta una hora después de estas. No duplique la dosis recomendada. No tomar más de 3 cápsulas diarias. Debe interrumpirse el tratamiento con Orlistat si no se elimina al menos el 5% del peso corporal durante las primeras doce semanas de tratamiento. El paciente debe seguir un plan de alimentación nutricionalmente equilibrado y moderadamente hipocalórico rico en frutas y legumbres, que contenga aproximadamente el 30% de las calorías provenientes de la grasa. La ingesta diaria de grasas, carbohidratos y proteínas debe distribuirse en los tres alimentos principales. Instrucciones para dosificaciones especiales: Insuficiencia hepática o renal: no es necesario ajustar la dosis. Menores de 18 años: no se han establecido la seguridad y eficacia de Orlistat en menores de 18 años, por lo cual no se recomienda su administración en este grupo de pacientes.

No tome este medicamento si usted es hipersensible al principio activo o a cualquiera de los componentes que intervienen en su formulación, está contraindicado en pacientes con síndrome de malabsorción crónica, colestasis, embarazo, lactancia y menores de 18 años.

Considerando que Orlistat se absorbe en un mínimo porcentaje, las reacciones secundarias y adversas que se han reportado mayormente se limitan al tracto gastrointestinal y habitualmente son leves y transitorios, y se presentan al inicio del tratamiento, e incluyen heces blandas o líquidas, aumento en la frecuencia de la defecación, urgencia fecal, manchas de grasa, heces grasosas, incontinencia fecal, goteo grasoso por el ano, flatulencia, dolor abdominal, náusea y vómito. Mientras mayor sea el contenido de grasa en la dieta, existe mayor posibilidad de presentar estos efectos secundarios, por lo que es recomendable aconsejar al paciente que siga una dieta con poco contenido de grasas. Los efectos adversos registrados con mayor frecuencia durante el tratamiento con Orlistat son las alteraciones gastrointestinales, como tenesmo rectal e incontinencia, flatulencia y esteatorrea; estos efectos adversos pueden minimizarse reduciendo la cantidad de grasa en la dieta. Rara vez se han observado otros efectos adversos como alteraciones dentales y gingivales, cefalea, ansiedad, fatiga y ciclos menstruales irregulares. Se ha observado que los efectos secundarios de tipo gastrointestinal se presentan con menor intensidad a la dosis de 60 mg. Se han reportado casos raros de infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, influenza e hipersensibilidad. Los principales síntomas clínicos son: prurito, exantema cutáneo, urticaria, angioedema, broncoespasmo y anafilaxia. Se ha reportado además erupción bulosa, incremento en los niveles de transaminasas y de fosfatasa alcalina, y casos excepcionales de hepatitis que pueden ser graves. No se ha establecido una relación causal o mecanismo fisiopatológico entre la hepatitis y la terapia con Orlistat. También se ha reportado disminución de los niveles de protrombina. Avisos especiales:Se han estudiado las dosis únicas de 800 mg de Orlistat y las dosis múltiples de hasta 400 mg cada 8 hs, durante 15 días, tanto en pacientes con peso normal como en obesos, sin hallazgos adversos significativos. Los casos de sobredosis reportados mostraron efectos adversos similares a los que ocurren con la dosis recomendada. Si se presenta una sobredosis significativa con Orlistat, se recomienda que el paciente sea observado durante 24 hs. Con base en los estudios realizados en animales y en humanos, cualquier efecto sistémico atribuible a las propiedades de Orlistat de inhibición de la lipasa debe ser rápidamente reversible.

Si Ud. está tomando algún medicamento, o está embarazada o dando de mamar consulte con su médico antes de ingerir este u otro medicamento. Orlistat debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de hiperoxaluria o nefroliasis por oxalato de calcio. Puede ser necesario ajustar las dosis de hipoglucemiantes en pacientes con diabetes tipo 2 debido a la mejoría en el control metabólico tras la reducción del peso en estos pacientes. Los pacientes con diabetes tipo 1 necesitan un monitoreo regular cuando se les administra Orlistat para el manejo de la obesidad. Pueden requerirse suplementos de vitaminas liposolubles en terapias a largo plazo. Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: En los estudios de reproducción en animales, no se observaron efectos embriotóxicos o teratogénicos con Orlistat. En ausencia de un efecto teratogénico en los animales, no se espera ningún efecto de malformación en humanos. Sin embargo, ante la ausencia de datos clínicos en humanos, no se recomienda la administración durante el embarazo ni el período de lactancia. Precauciones y advertencias para los pacientes: No tome este medicamento si usted ha recibido un trasplante de órganos, se han registrado antecedentes de reducción de concentraciones de ciclosporina a niveles subterapéuticos en receptores de trasplantes después de la administración simultánea de Orlistat, la interferencia es de importancia clínica debido a que la reducción de ciclosporina en sus concentraciones plasmáticas puede inducir un rechazo agudo del trasplante. Si no se elimina al menos el 5% del peso corporal durante las primeras 12 semanas de tratamiento consulte inmediatamente con su médico y/o farmacéutico e interrumpa el tratamiento. No tomar más de 360 mg/día. Pueden requerirse suplementos de vitaminas liposolubles en terapias a largo plazo. No se ha establecido la seguridad y eficacia de Orlistat en niños menores de 18 años. El paciente debe seguir un plan de alimentación nutricionalmente equilibrado y moderadamente hipocalórica. Una vez que se obtiene el peso ideal, suspender la medicación pero continuar con la dieta balanceada y ejercicio físico, si aumenta nuevamente de peso puede volver a tomar el medicamento con la misma dosis y recomendaciones. La duración del tratamiento con Orlistat no debe sobrepasar dos años. Pueden requerirse suplementos de vitaminas liposolubles en terapias a largo plazo.

Orlistat es un derivado sintético de la lipostatina, que es un producto natural obtenido de Streptomyces toxytricin, inhibidor reversible de las lipasas gástricas, pancreáticas e intestinales que actúa a nivel local y no tiene acción sistémica. Las lipasas son las encargadas de desdoblar las grasas en el tracto gastrointestinal. Orlistat ejerce su acción a nivel de la última porción del estómago y en el intestino delgado, en donde disminuye la hidrólisis de los triglicéridos y la absorción del colesterol y otras grasas de los alimentos. El colesterol y los triglicéridos que no se absorben son finalmente excretados a través de las heces, lo cual puede apreciarse a simple vista notando un aumento marcado de la grasa fecal, y es considerado como una evidencia confiable de la inhibición de la absorción de la grasa contenida en los alimentos. Se considera que con el Orlistat se obtiene una disminución de alrededor de un 30% en la absorción de las grasas ingeridas. Absorción: se absorbe muy poco (alrededor del 1%) después de su administración por vía oral. Tiene una biodisponibilidad de menos 5% y una vida media de 1 a 2 horas no existiendo datos de su acumulación; sin embargo como su eficacia terapéutica está dada por su acción local, no es necesario que tenga absorción sistémica; en voluntarios de peso normal y obeso, la exposición sistémica a Orlistat fue mínima, ya que las concentraciones plasmáticas detectadas después de la administración única de 360 mg fueron menores a 5 mg/ml. En general, después del tratamiento prolongado a dosis terapéuticas, la detección de Orlistat intacto en plasma fue extremadamente baja (menos de 10 mg/ml). Distribución: el volumen de distribución no puede determinarse debido a que el fármaco se absorbe en forma mínima. In Vitro, Orlistat está ligado en más del 99% a las proteínas plasmáticas (principalmente a lipoproteínas y albúmina). Orlistat se fracciona en forma mínima dentro de los eritrocitos. Metabolismo: tiene una vida media plasmática corta de una a dos horas. Su metabolismo ocurre en la pared intestinal y origina dos metabolitos farmacológicamente inactivos ya que tienen una actividad inhibidora de lipasa muy débil. Eliminación: los estudios realizados en personas con peso normal u obeso demuestran que la excreción fecal del fármaco no absorbido es la principal vía de eliminación; aproximadamente el 97% de la dosis administrada fue excretada en las heces y el 83% fue Orlistat inalterado. La excreción renal acumulada de los materiales totales relacionados a Orlistat fue menor al 2 % de la dosis administrada. El tiempo en alcanzar la excreción completa (fecal y urinaria) fue de 3 a 5 días. La eliminación de Orlistat parece ser similar entre los voluntarios de peso normal y los obesos. El Orlistat, M1 y M3 pueden excretarse por vía biliar.