NOVIDRINE

Principio Activo: sulfametoxazol + trimetoprima,
Acción Terapéutica: Antibióticos

Cada ampolla de 5 ml contiene: Trimetoprima 80,000 mg. Sulfametoxazol 400,000 mg. Alcohol Bencílico 80,000 mg. Propilenglicol 1.750 mg. Alcohol Etílico 3,53 g %. Hidróxido de Sodio 66,800 mg. Agua Destilada c.s.p. 5,000 ml.

80 mg - 400/ 5 ml env. x 100 amp. x 5ml.

Está indicado en el tratamiento de la enteritis causada por cepas sensibles de Shigella Flexneri y Shigella Sonnei tanto en el adulto como en niños. En la patología del tracto urinario el Novidrine en infusión endovenosa está indicado en el tratamiento de las infecciones severas y complicadas causadas por cepas sensibles de Escherichia Coli, especies de Klebsiella, especies de Enterobacter, Morganella Morganii, y especies de Proteus sobre todo cuando la vía oral no es posible y cuando el germen infectante de la vía urinaria no es sensible al tratamiento a un único agente antibacteriano. El tratamiento puede ser iniciado mientras se esperan los resultados de los cultivos y antibiogramas. Tratamiento y profilaxis de neumonía por Pneumocystis carinii en pacientes inmunocomprometidos.

No es recomendada su utilización en niños menores de 2 meses de edad. Las ampollas de Novidrine deben administrarse con las siguientes soluciones para perfusión: Glucosa al 5%, Glucosa al 10%, Xylitol a 10%, Solución de Ringer, Solución de dextrosa al 6% en glucosa, solución isotónica de cloruro de sodio (0.9%) solución de Cloruro de sodio 0.45% y glucosa a 2.5%. Se recomienda un esquema de dilución mínimo de 1 ml de solución inyectable de Novidrine en 25 a 30 ml de solución para perfusión: 1 ampolla de Novidrine (5 ml) por 125 ml de solución para perfusión. 2 ampollas de Novidrine (10 ml) para 250 ml de solución para perfusión. 3 ampollas de Novidrine (15 ml) para 500 de solución para perfusión. La solución debe prepararse en forma extemporánea y administrarse en el transcurso de las próximas 6 horas. Para obtener una concentración plasmática eficaz se aconseja administrar la perfusión en un período de tiempo de 30 a 60 minutos. Nunca exceder el tiempo de una hora y media. Dosis Usual para Adultos y Niños mayores de 12 años: La Posología Habitual es de 2 ampollas de Novidrine dos veces por día (dos ampollas a la mañana y dos ampollas a la noche). La Posología Máxima Habitual es de 3 ampollas de Novidrine dos veces por día (tres ampollas a la mañana y tres ampollas a la noche). Dosis Usual para Niños hasta los de 12 años de edad: La Posología Habitual es de 2 ml por 5 kg de peso corporal repartidos en dos dosis iguales, una a la mañana y una a la noche. Posologías Especiales: Como Antiprotozoario: Neumonía por Pneumocystis carinii: Infusión intravenosa, 25 mg de Sulfametoxazol y 5 mg de Trimetoprima por Kg de peso corporal cada 6 horas; o 33,3 mg de Sulfametoxazol y 6,7 mg de Trimetoprima por Kg de peso corporal cada 6 u 8 horas, durante 14 días. Infecciones severas del tracto urinario y Shigellosis: La dosis total es de 8 mg a 10 mg por kg de peso administrado en dos o cuatro dosis divididas cada 6, 8 o 12 horas; por lo menos durante 14 días en las infecciones severas del tracto urinario y 5 días para la Shigellosis. La máxima dosis diaria recomendada es de 60ml/día. Antibacteriano (sistémico):Infusión intravenosa, de 10 a 12,5 mg de Sulfametoxazol y de 2 a 2,5 mg de Trimetoprima por Kg de peso corporal cada 6 horas; de 13,3 a 16,7 mg de Sulfametoxazol y de 2,7 a 3,3 mg de Trimetoprima por Kg de peso corporal cada 8 horas; o de 20 a 25 mg de Sulfametoxazol y de 4 a 5 mg de Trimetoprima por Kg de peso corporal cada 12 horas. Para pacientes con compromiso de la función renal: Cuando la función renal está comprometida, la dosis debe ser reducida debiéndose emplear la siguiente tabla:


Administración de Novidrine a pacientes en Tratamiento con Hemodiálisis: En este caso se aconseja iniciar la administración de Novidrine en la forma habitual. Luego proseguir reduciendo la dosis a la mitad o dos tercios cada 24 a 48 hs. Debe efectuarse mediciones de la concentración plasmática del medicamento a fin de evaluar ulteriores modificaciones de la dosis.

Hepatopatías y nefropatías graves. Discrasias sanguíneas. No debe administrarse a los recién nacidos y prematuros durante las primeras semanas de vida. Hipersensibilidad al fármaco y a cualquiera de los componentes de la fórmula. Está contraindicado en lactantes ya que puede producirles kernicterus. La relación riesgo-beneficio se evaluará en pacientes con disfunción hepática o renal, porfiria y deficiencias de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Niños hasta las 8 semanas de vida. Mujeres embarazadas.

La más común de las reacciones adversas lo constituyen los disturbios gastrointestinales (náuseas, vómitos, anorexia) y las reacciones alérgicas de la piel. (Tales como rash y urticaria). Tener en cuenta que la administración de sulfonamidas se asocia, aunque raramente, a casos fatales o a reacciones graves incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica fulminante, necrosis hepática, agranulocitosis, anemia aplástica y otras discrasias sanguíneas. Reacciones locales y dolor en el sitio de la inyección E.V. son infrecuentes. La tromboflebitis ha sido observada raramente. Hematológicas:Agranulocitosis, anemia aplástica, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, anemia hemolítica, anemia megaloblástica, eosinofilia, hipoprotrombinemia, metahemoglobinemia. Reacciones alérgicas:Síndrome de Stevens-Johnson, necrosis epidérmica tóxica, anafilaxias, miocarditis alérgica, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, angioedema, escalofríos, reacciones alérgicas generalizadas, púrpura de Schönlein-Henoch, fotosensibilidad, urticaria, prurito y rash. Se han reportado aunque raramente la periarteritis nodosa y el lupus eritematoso sistémico. Gastrointestinales:Hepatitis (incluyendo la necrosis hepática y la ictericia colestática) elevación de la transaminasa sérica y la bilirrubina, enterocolitis pseudomembranosa, pancreatitis, estomatitis, glositis, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, anorexia. Genitourinarios:Nefritis intersticial, insuficiencia renal, aumento de la creatinina sérica, nefrosis tóxica con oliguria y anuria, cristaluria. Psiquiátricos:Nerviosismo, alucinaciones, depresión, apatía. Neurológicas: Meningitis aséptica, convulsiones, neuritis periférica, ataxia, tinnitus, cefalea, vértigo. Endocrinas:Las sulfonamidas guardan alguna similitud química con algunas hormonas, diuréticos (acetazolamida y tiazidas) y algunos agentes hipoglucemiantes orales. Pudiendo existir sensibilidad cruzada con los mismos. Puede ocurrir raramente hipoglucemia y aumento de la diuresis en pacientes que reciben sulfonamidas. Musculoesqueléticas:Artralgias y mialgias. Respiratorias:Infiltrados pulmonares. Misceláneas:Debilidad, cansancio, fatiga, insomnio. Son de incidencia más frecuente: fotosensibilidad, rash cutáneo y prurito. (Leve) En raras ocasiones: dolor articular y muscular, fiebre, hemorragia o hematomas no habituales, cansancio o debilidad no habituales. (Leve a Moderada). Requerirán atención médica, de persistir, los siguientes signos y síntomas: cefalea, mareos, diarrea, anorexia, náuseas y vómitos. (Moderada).

En pacientes con disminución de la función renal, asma bronquial. Pacientes con déficit de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa puede sufrir reacciones hemolíticas. Basado en la presencia de alcohol etílico/etanol como excipiente se deberán tener precauciones en cuanto a personas con enfermedad hepática, alcoholismo, epilepsia, embarazadas y niños.

Absorción y distribución: La Trimetoprima se absorbe fácilmente por todas las vías incluyendo la digestiva, en que la absorción es rápida y casi completa; las curvas de niveles hemáticos muestran que el pico se produce de las 2 a 4 horas después de la ingestión, 2 a 3 mg/ml con la dosis de 240 mg -1 a 2 mg/ml con 160 mg-, y los citados niveles descienden luego, pero todavía existen concentraciones registrables a las 24 horas. En el plasma sanguíneo, la Trimetoprima se encuentra combinada con las proteínas en un 42 a 46%; al administrarse la droga junto con Sulfametoxazol no se influyen mutuamente en la fijación a las proteínas. El volumen de distribución de la Trimetoprima es de 1,2 l/kg, es decir que se distribuye en los líquidos intra y extracelular, con alguna fijación tisular, mientras que el Sulfametoxazol se distribuye únicamente en el líquido extracelular ya que su volumen de distribución es de 0.2 l/kg. En esta forma, ambas drogas se distribuyen por todos los órganos y pasan a todos los líquidos del organismo, incluyendo la bilis, el líquido cefalorraquídeo y el líquido sinovial. Las diferencias del volumen de distribución de la Trimetoprima y el Sulfametoxazol hace que para conseguir el nivel óptimo 20:1 de la asociación Sulfametoxazol y Trimetoprima en la sangre, la relación de la asociación ingerida ha de ser 5:1, ya que la distribución del Sulfametoxazol es menos amplia que la de la Trimetoprima -se repite- y requiere relativamente dosis menores. La Trimetoprima se excreta por la bilis y también pasa a la leche materna. La vida media de la Trimetoprima es de alrededor de 10 horas, muy semejante a la del Sulfametoxazol y Sulfamoxol, que es de una 11 horas para ambos, una de las causas de que se haya elegido esas sulfonamidas para asociarlas a la Trimetoprima, y dichas asociaciones en la proporción 5:1 son las que se emplean en la práctica y han sido denominadas Cotrimoxazol y Cotrifamol respectivamente, y la vida media de ambas asociadas se considera de alrededor de 10 horas. En la insuficiencia renal, la vida media se alarga, pero no mucho, debiendo ampliarse los intervalos entre las dosis a administrar.