Composición
250 mg: Cada frasco - ampolla contiene: Cefalotina (sódica) 250 mg. Cada ampolla Solvente contiene: Agua destilada esterilizada c.s.p. 5 ml. Cada Jeringa Prellenada contiene: (Compartimiento 1) Cefalotina (sódica) 250 mg. (Compartimiento 2) Agua destilada esterilizada c.s.p. 5 ml. 500 mg: Cada frasco - ampolla contiene: Cefalotina (sódica) 500 mg. Cada ampolla Solvente contiene: Agua destilada esterilizada c.s.p. 5 ml. Cada Jeringa Prellenada contiene: (Compartimiento 1) Cefalotina (sódica) 500 mg. (Compartimiento 2) Agua destilada esterilizada c.s.p. 5 ml. 1 gr: Cada frasco - ampolla contiene: Cefalotina (sódica) 1 gr. Cada ampolla Solvente contiene: Agua destilada esterilizada c.s.p. 5 ml. Cada Jeringa Prellenada contiene: (Compartimiento 1) Cefalotina (sódica) 1 gr. (Compartimiento 2) Agua destilada esterilizada c.s.p. 5 ml.
Presentación
1.000mg: fco. amp. x 1, env. x 100 fcos. amp. (LH).
Indicaciones
Profilaxis de infecciones perioperatorias. Nota:En Estafilococoes muy activo pero sólo útil para meticilino-sensible. En Neumococoes activo para penicilino sensible. Infecciones del tracto genitourinarioproducidas por Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis; Neumoníaproducida por S. aureus, Streptococcus betahemolíticos, Streptococcus pneumoniae; septicemia bacterianapor Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, S. betahemolíticos, Staphylococcus aureus. Infecciones de piel y tejidos blandosproducidos por Escherichia Coli, Klebsiella, Proteus Mirabilis, Staphylococcus (productores y no productores de penicilinasa), Streptococcus Betahemolíticos. Infecciones del tracto urinarioproducidas por Escherichia Coli, Klebsiella Pneumoniae y Proteus Mirabilis. Erisipela.
Dosificación
Dosis Usual para Adultos:Intramuscular o intravenosa, de 1 a 2 gramos (base) a intervalos de cuatro a seis horas. Nota: Profilaxis preoperatoria:Intravenosa, de 1 a 2 gramos (base) de media hora a una hora antes del inicio de la operación; de 1 a 2 gramos durante la operación; y de 1 a 2 gramos cada 6 horas después de la operación durante 24 horas. Neumonía (no complicada), forunculosis con celulitis) e infecciones del tracto urinario:Intramuscular o intravenosa, 500 mg (base) cada seis horas. Después de una dosis de carga inicial de 1 a 2 gramos (base), los adultos con disfunción renal pueden requerir una reducción de la dosis de la manera siguiente:
Prescripción usual límite para Adultos:Hasta 12 gramos (base) al día. (La dosis diaria total debe tener en cuanta las cantidades administradas por todas las vías de administración, incluyendo la intraperotoneal. Dosis Pediátricas Usuales:Intramuscular o Intravenosa, de 1,3 a 26,6 mg (base) por kg de peso corporal cada cuatro horas; o de 20 a 40 mg por kg de peso corporal cada seis horas. Nota: Profilaxis perioperatoria:Intravenosa, de 20 a 30 mg (base) por kg de peso corporal de media hora a una hora antes del inicio de la operación; de 20 a 30 mg por kg de peso corporal durante la operación; o de 20 a 30 mg por kg de peso corporal cada seis horas después de la operación durante 24 horas. El uso I.M. iguales dosis que para la I.V. (2 a 6 g./día, disolviendo en solución salina normal o al 5% de dextrosa). Recomendaciones de Uso: Arecamin 1 g puede ser administrado por vía intravenosa o por vía intramuscular. Cada gramo de Cefalotina se diluirá con no menos de 5 ml de Agua Bidestilada estéril Inyectable. Si el contenido del frasco no se disuelve por completo, puede agregarse una cantidad adicional de Agua Bidestilada (0,2 a 0,5 ml) y agitar vigorosamente, hasta lograr la disolución total.
Contraindicaciones
Alergia a las cefalosporinas en general. Alergia a las penicilinas. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de enfermedades hemorrágicas, enfermedad gastrointestinal, disfunción hepática o renal.
Reacciones Adversas
Los siguientes efectos secundarios/adversos se han seleccionado en función de su posible importancia clínica. Requieren Atención Médica: Incidencia rara: Calambres, dolor y distensión abdominal o de estómago graves, o Diarrea acuosa y grave, que también puede ser sanguinolenta, o Fiebre, aumento de la sed, náuseas o vómitos, cansancio o debilidad no habituales, pérdida de peso no habitual (colitis Pseudomembranosa). Requieren atención médica solamente si persisten o son molestos: Incidencia más frecuente: mareos frecuente, diarrea leve, rash cutáneo, prurito, enrojecimiento o hinchazón (hipersensibilidad), llagas en la boca o lengua (sobrecrecimiento fúngico), calambres o malestar de estómago leves. Incidencia menos frecuente o rara: Prurito en las zonas rectal o genital (sobrecrecimiento fúngico). Indican posible colitis Pseudomembranosa y requieren atención médica si aparecen después de interrumpir el tratamiento:Calambres, dolor y distensión abdominal o de estómago graves, diarrea acuosa y grave, que también pude ser sanguinolenta, fiebre, aumento de la sed, náuseas o vómitos, cansancio o debilidad no habituales, pérdida de peso no habitual.
Precauciones
Interacciones: Las principales son las siguientes: a) Diuréticos:Como ya se ha dicho, la Furosemida es capaz de aumentar la nefrotoxicidad de la cefaloridina y de la Cefalotina, debiendo evitarse emplear ambos tipos de drogas a la vez. b) Drogas uricosúricas:Por el mecanismo de competición, el Probenecid puede disminuir la excreción renal de las cefalosporinas con aumento de su nivel plasmático, lo que puede ser beneficioso, pero algunas veces perjudiciales por la nefrotoxicidad, sobre todo de la cefaloridina. c) Drogas Nefrotóxicas (Ej. Cisplatino, Anfotericina B, Aminoglucósidos, etc.):Se refiere a: 1- A los aminoglucósidos, como la gentamicina, que siendo nefrotóxico, dicha toxicidad puede ser aumentada por las cefalosporinas, sobre todo la cefaloridina y algunas veces la Cefalotina; 2- Lo mismo sucede con los antibióticos polipeptídicos como la polimixina B y la colistina. Eleva el potencial de nefrotoxicidad el uso simultáneo de aminoglucósidos, bumetanida, carmustina, furosemida, ácido etacrínico o estreptozotocina. Carcinogenicidad y Tumorogenicidad: Estudios a largo plazo en animales de experimentación para evaluar el potencial carcinogenético y tumorogenético no han sido efectuados. Efectos Teratogénicos: Adecuados estudios en humanos no han sido efectuados. Los antibióticos betalactámicos contienen un grupo de N-metiltetrazolectiol el que no ha sido demostrado como causante de efectos adversos en el útero de rata, en la fertilidad de las ratas y en las ratas recién nacidas; habiendo expuesto a las ratas a 6 meses de tratamiento. Embarazo: De todas maneras estudios en animales de experimentación, no han demostrado compromiso de la fertilidad con la cefalosporina. La Cefalotina atraviesa la placenta, si bien estudios en humanos no se han efectuado, los estudios en animales de experimentación no han demostrado que la Cefalotina cause efectos adversos en el feto. Para el embarazo fármaco Categoría B. Lactancia: Se ha establecido que las cefalosporinas entre ellas la Cefalotina se excreta en muy baja cantidad en la leche materna. No se han documentado hasta el presente problemas en humanos. Empleo en Pediatría: Para todas las cefalosporinas, ha sido reportado en el recién nacido una disminución de su metabolismo y del clearence renal, que da como resultado una prolongación de la vida media del fármaco. Empleo en Ancianos: Las cefalosporinas han sido ampliamente utilizadas entre la población geriátrica y no han sido reportados hasta el presente, ni documentados problemas específicos. De todas maneras en relación a que la población anciana tiene una disminución de la función renal, la dosificación en los mismos deberá ser ajustada.
Farmacocinética
Absorción y distribución. Cefalosporinas de primera generación:Existen drogas que exigen la vía parenteral y se absorben bien cuando se inyectan por vía intramuscular; el pico plasmático máximo se obtiene a los 30 minutos post-administración I.M., y con la dosis de 500 mg es de alrededor de 10 m/ml para la Cefalotina; la duración en la sangre es de 4 horas, lo que se debe a una excreción renal más rápida de la Cefalotina; por su parte todas estas cefalosporinas, se absorben muy mal en el tracto digestivo y deben administrarse siempre por vía parenteral. Por otra parte cabe puntualizar que estos antibióticos se absorben más lentamente por vía intramuscular que por vía bucal y los niveles obtenidos son más bajos y más prolongados con aquella vía que con la bucal -la absorción en este caso es rápida y completa- lo que hace que la vía de elección en este caso sea bucal. Pero por esta vía las cefalosporinas poseen una potencia algo inferior que las cefalosporinas parenterales. A nivel de la sangre, estas cefalosporinas se combinan con las proteínas plasmáticas y con los métodos indicados para las penicilinas se han determinado las fracciones en porcentaje de las cefalosporinas combinadas, Cefalotina 65. Dicha droga se distribuye por todo el organismo y el volumen de distribución es del 0.3 l/kg, lo que indica que dicha droga se distribuye principalmente en el líquido extracelular. La misma no pasa fácilmente al líquido cefalorraquídeo, al igual que las penicilinas. Biotransformación y excreción:La Cefalotina sufre una biotransformación importante en el organismo a saber: a) la Cefalotina sufre una desacetilación para transformarse en desacetilcefalotina poco activa y esta biotransformación se estima en el 30% de la dosis. La mayor parte de las cefalosporinas administradas se excreta en la orina - la droga libre y sus metabolitos cuando existen-. La cantidad eliminada varía entre 70 y 90 % de la dosis, y en todos los casos las concentraciones obtenidas en la orina son bactericidas para los microorganismos susceptibles. Los estudios de clearence han demostrado que las cefalosporinas, al igual que las penicilinas, se eliminan por filtración glomerular y secreción tubular, y la administración de Probenecid -que bloquea la excreción renal de las drogas- eleva el nivel plasmático de las cefalosporinas. Además de la vía renal, las cefalosporinas se excretan por el hígado a la bilis, pero las concentraciones son inferiores a las del plasma sanguíneo, siendo bajas para las cefalosporinas de primera y segunda generación. Cinética y vida media: La cinética de eliminación de las cefalosporinas en general sigue un modelo de un comportamiento y dicha eliminación es rápida, y así se tiene que la vida media para la Cefalotina es de 0.7 horas. Como sucede en el caso de las penicilinas, cuando existe insuficiencia renal, la eliminación de las cefalosporinas disminuye considerablemente y aumenta la vida media. Es así que para la Cefalotina, la misma aumenta de 0.7 a 10 horas. En estos casos es necesario un aumento de los intervalos entre las dosis.
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