ALKET®

Principio Activo: epinastina,
Acción Terapéutica: Antialérgicos tópicos

Cada 100 ml de solución contiene: Epinastina clorhidrato 0,050 g (equivalente a Epinastina 0,044 g); Cloruro de sodio 0,460 g; Fosfato monosódico dihidrato 0,420 g; Fosfato disódico anhidro 0,567 g; EDTA disódico dihidrato 0,010 g; Hidroxipropilmetilcelulosa 0,200 g; Cloruro de benzalconio 0,010 g; Agua purificada c.s.p.

Frasco gotero con 5 ml de solución oftálmica estéril.

ALKET® solución oftálmica está indicada para la prevención del prurito ocular asociado a la conjuntivitis alérgica.

No existe información disponible de sobredosificación en humanos. En el caso de sobredosificación con ALKET® solución oftálmica se debe instituir tratamiento sintomático. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los siguientes Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.

ALKET® solución oftálmica está contraindicada en aquellos pacientes con hipersensibilidad a la epinastina o a alguno de los componentes de la fórmula.

Las reacciones adversas más frecuentes ocurren en un 1 a 10% de pacientes, que experimentan sensación de ardor en los ojos, foliculosis, hiperemia y prurito. Las reacciones adversas no-oculares más frecuentes son infección (síntomas de resfrío e infecciones en las vías respiratorias superiores) en aproximadamente el 10% de los pacientes, y dolores de cabeza, rinitis, sinusitis, aumento de la tos y faringitis entre el 1 y 3% de los pacientes. Algunos de estos hechos fueron similares a la patología en estudio.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la fertilidad:En estudios carcinogénicos realizados durante 18 meses y dos años en ratones y ratas respectivamente, epinastina no fue cancerígeno en dosis superiores a 40 mg/kg (aproximadamente 30.000 veces superior a la dosis ocular máxima recomendada en humanos de 0,0014 mg/kg/día sobre una base de mg/kg, asumiendo una absorción del 100% en humanos y animales). En cúmulos nuevamente sintetizados, epinastina fue negativa en la mutagénesis en los ensayos Ames/Salmonellay en ensayos in vitrode aberración cromosómica utilizando linfocitos humanos. Se obtuvieron resultados positivos en las primeras acumulaciones de epinastina en dos estudios de aberración cromosómica in vitro realizados en 1980 con linfocitos periféricos humanos y con células V79, respectivamente. Epinastina fue negativa en dos estudios clastogénicos in vitro, incluyendo el ensayo en el micronúcleo de ratones y el ensayo de aberración cromosómica hamsters chinos. Epinastina también fue negativa en el ensayo de transformación de células utilizando células de embriones de hamster sirio, el ensayo de mutación en células V79/HGPRT de mamíferos, y en el ensayo in-vivo/in-vitrode síntesis no programada de DNA utilizando hepatocitos primarios de ratas. Epinastina no tuvo efectos sobre la fertilidad de las ratas macho. Se observó la disminución en la fertilidad de las ratas hembra con dosis orales superiores a 90.000 veces la dosis ocular máxima recomendada para humanos. Embarazo: Efectos teratogénicos:En estudios embriofetales realizados en ratas preñadas, no se observaron efectos de toxicidad embriofetal con dosis orales de 150.000 veces la dosis ocular máxima recomendada para humanos. En estudios embriofetales realizados en conejas preñadas se observaron la resorción total y aborto con dosis orales de 55.000 veces la dosis ocular máxima recomendada para humanos. En ambos estudios no se notaron efectos teratogénicos inducidos por la droga. Epinastina redujo el aumento de peso de los cachorros de las ratas preñadas que recibieron la dosis oral, que era 90.000 veces la dosis ocular máxima recomendada para humanos. Sin embargo, no existen estudios controlados adecuados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios sobre reproducción en animales no son predictivos acerca de la respuesta humana, ALKET® solución oftálmica sólo puede ser utilizada durante el embarazo cuando el beneficio potencial justifique el riesgo potencial para el feto. Lactancia:Un estudio realizado en ratas lactantes reveló la excreción de epinastina a través de la leche. Se desconoce si la droga es excretada en la leche humana. Debido a que numerosas drogas son excretadas en la leche humana, debe tenerse especial cuidado con la administración de ALKET® solución oftálmica en mujeres en período de lactancia. Uso pediátrico:No han sido determinadas la seguridad y efectividad en pacientes pediátricos menores de 3 años. Uso geriátrico:No se observaron diferencias en cuanto a seguridad o efectividad entre pacientes ancianos y jóvenes.