Prednisolona

 

Acción Terapéutica

Corticosteroide, antiinflamatorio esteroide, inmunosupresor.
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Propiedades

Difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con los receptores citoplasmáticos específicos. Estos complejos penetran en el núcleo de la célula, se unen al DNA, estimulan la transcripción del mRNA y la posterior síntesis de varias enzimas responsables de los efectos de los corticosteroides sistémicos. Disminuye o previene las respuestas del tejido a los procesos inflamatorios, y reduce los síntomas de la inflamación sin tratar la causa subyacente. Inhibe la acumulación de células inflamatorias, incluidos macrófagos y leucocitos, en las zonas de inflamación. Inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas y la síntesis o liberación de mediadores químicos de la inflamación. Reduce la dilatación y permeabilidad de los capilares inflamados y también la adherencia de los leucocitos al endotelio capilar. Como inmunosupresor puede implicar la prevención o supresión de las reacciones inmunes mediadas por células. Reduce la concentración de linfocitos dependientes del timo, monocitos y eosinófilos. Disminuye la unión de las inmunoglobulinas a los receptores celulares de superficie e inhibe la síntesis o liberación de las interleucinas; así disminuye la blastogénesis de los linfocitos T y la importancia de la respuesta inmune primaria. Su unión a las proteínas es alta. Por vía oral se absorbe en forma rápida y se metaboliza en el hígado. Se elimina principalmente mediante metabolismo, seguido de excreción renal de los metabolitos inactivos.

Indicaciones

Está indicada en el tratamiento de varias patologías por sus efectos antiinflamatorios e inmunosupresores; proporciona un alivio sintomático pero no tiene efecto sobre el desarrollo de la enfermedad subyacente. Terapéutica sustitutiva en el tratamiento de insuficiencia suprarrenal, hepatitis alcohólica por encefalopatía, hepatitis crónica activa, necrosis hepática subaguda. Tratamiento del shock por insuficiencia adrenocortical y como coadyuvante en el tratamiento del shock asociado con reacciones anafilácticas. Enfermedades alérgicas o inflamatorias, enfermedades reumáticas, enfermedades dermatológicas (dermatitis, liquen, pénfigo, psoriasis) y enfermedad del colágeno.

Dosificación

Vía oral: adultos: 5mg a 60mg/día, en una dosis única o fraccionada en varias tomas; dosis límite para adultos: hasta 250mg/día; dosis pediátricas: insuficiencia adrenocortical: 0,14mg/kg o 4mg/m2/día fraccionados en tres tomas, aunque la dosificación para niños se determina más por la necesidad del estado y la respuesta del paciente. Inyectable: intraarticular, intralesional o en tejidos blandos: 4mg a 100mg; IM: 4mg a 60mg/día. Dosis pediátricas: insuficiencia adrenocortical: IM 0,14mg/kg o 4mg/m2 cada 3 días. En otras indicaciones: 0,16mg a 1mg/kg cada 12 a 24 horas. Acetato de prednisolona: inyección intraarticular, intralesional o intrasinovial: 20mg a 80mg, repetidos con intervalos de 3 días a 4 semanas, si fuere necesario. En niños no se ha establecido la dosificación.

Reacciones Adversas

El riesgo de que se produzcan aumenta con la duración del tratamiento o con la frecuencia de la administración, y en menor grado con la dosificación. La administración local reduce pero no elimina el riesgo de efectos sistémicos. Requieren atención médica, si se producen durante el uso en el largo plazo: úlcera péptica, pancreatitis, acné o problemas cutáneos, síndrome de Cushing, arritmias, alteraciones del ciclo menstrual, debilidad muscular, náuseas o vómitos, estrías rojizas, hematomas no habituales y heridas que no cicatrizan. Son de incidencia menos frecuente: visión borrosa o disminuida, reducción del crecimiento en niños y adolescentes, aumento de la sed, escozor, adormecimiento, dolor u hormigueo cerca del lugar de la inyección, alucinaciones, depresiones u otros cambios del estado anímico, hipotensión, urticaria, sensación de falta de aire y sofocos en la cara.

Precauciones y Advertencias

No se recomienda la administración de vacunas a virus vivos en pacientes que reciben dosis farmacológicas de corticoides, ya que puede potenciarse la replicación de los virus de las vacunas. Puede ser necesario aumentar la ingestión de proteínas durante el tratamiento en el largo plazo. Se recomienda guardar reposo de la articulación después de la inyección intraarticular. Durante el tratamiento aumenta el riesgo de infección, y en pacientes pediátricos o geriátricos el de efectos adversos. Se recomienda la administración de la dosis mínima eficaz durante el tiempo más corto posible. No se recomienda inyectar en una articulación donde haya habido o esté en curso una infección. Es muy probable que los pacientes de edad avanzada en tratamiento con corticoides desarrollen hipertensión. Además, los ancianos, sobre todo las mujeres, son más propensos a padecer osteoporosis inducida por corticoides.

Interacciones

El uso simultáneo con paracetamol favorece la formación de un metabolito hepatotóxico de éste, por lo tanto aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. El uso con analgésicos no esteroides (AINE) puede incrementar el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal. La amfotericina B con corticoides puede provocar hipopotasemia severa. El riesgo de edema puede aumentar con el uso simultáneo de andrógenos o esteroides anabólicos. Disminuyen los efectos de los anticoagulantes derivados de la cumarina, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa. Los antidepresivos tricíclicos no alivian y pueden exacerbar las perturbaciones mentales inducidas por corticoides. Puede aumentar la concentración de glucosa en sangre por lo que será necesario adecuar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. Los cambios en el estado tiroideo del paciente o en las dosis de hormona tiroidea (si está en tratamiento con éstas), pueden hacer necesario un ajuste en la dosificación de corticosteroides, ya que en el hipotiroidismo el metabolismo de los corticoides está disminuido y en el hipertiroidismo está aumentado. Los anticonceptivos orales o estrógenos incrementan la vida media en los corticoides y con ello sus efectos tóxicos. Los glucósidos digitálicos aumentan el riesgo de arritmias. El uso de otros inmunosupresores con dosis inmunosupresoras de corticoides puede elevar el riesgo de infección y la posibilidad de desarrollo de linfomas u otros trastornos linfoproliferativos. Puede acelerar el metabolismo de la mexiletina con disminución de su concentración en plasma.

Contraindicaciones

Para inyección intraarticular: anterior a la artroplastia articular, trastornos de la coagulación sanguínea, fractura intraarticular, articulación inestable. Para todas las indicaciones se debe evaluar la relación riesgo-beneficio en presencia de sida, cardiopatía, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo abierto, disfunción hepática, miastenia gravis, hipertiroidismo, osteoporosis, lupus eritematoso, TBC activa y disfunción renal severa.

Riesgo en el embarazo

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.
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Interacciones de Prednisolona

Prednisolona interactuando con Acetilsalicílico ácido
Prednisolona interactuando con AINE
Prednisolona interactuando con Amfotericina B
Prednisolona interactuando con Aminoglutetimida
Prednisolona interactuando con Antiácidos
Prednisolona interactuando con Antibióticos macrólidos
Prednisolona interactuando con Antifúngicos imidazólicos
Prednisolona interactuando con Aprepitant
Prednisolona interactuando con Barbitúricos
Prednisolona interactuando con BCG intravesical
Prednisolona interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio
Prednisolona interactuando con Bloqueantes neuromusculares
Prednisolona interactuando con Calcitriol
Prednisolona interactuando con Carbenoxolona
Prednisolona interactuando con Ciclosporina
Prednisolona interactuando con Colestipol
Prednisolona interactuando con Colestiramina
Prednisolona interactuando con Corticorelina
Prednisolona interactuando con Derivados de estrógenos
Prednisolona interactuando con Derivados de la rifamicina
Prednisolona interactuando con Digoxina
Prednisolona interactuando con Diuréticos del asa
Prednisolona interactuando con Diuréticos tiazídicos
Prednisolona interactuando con Drospirenona + etinilestradiol
Prednisolona interactuando con Equinácea
Prednisolona interactuando con Fluconazol
Prednisolona interactuando con Fosaprepitant
Prednisolona interactuando con Hexafluronio bromuro
Prednisolona interactuando con Hipoglucemiantes orales
Prednisolona interactuando con Imiquimod
Prednisolona interactuando con Indometacina
Prednisolona interactuando con Inhibidores de la acetilcolinesterasa
Prednisolona interactuando con Interleucina 2
Prednisolona interactuando con Isoniazida
Prednisolona interactuando con Leflunomida
Prednisolona interactuando con Metocurina
Prednisolona interactuando con Mitotano
Prednisolona interactuando con Natalizumab
Prednisolona interactuando con Pimecrolimús
Prednisolona interactuando con Primidona
Prednisolona interactuando con Quinolonas
Prednisolona interactuando con Rifamicina
Prednisolona interactuando con Rifampicina
Prednisolona interactuando con Ritonavir
Prednisolona interactuando con Salicilatos
Prednisolona interactuando con Tacrolimús
Prednisolona interactuando con Trastuzumab
Prednisolona interactuando con Vacuna antituberculosa
Prednisolona interactuando con Vacunas a base de microorganismos atenuados
Prednisolona interactuando con Vacunas a base de microorganismos inactivados

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