Clopidogrel

 

Acción Terapéutica

Antiagregante plaquetario.
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Propiedades

Es un inhibidor selectivo de la unión de la adenosina-difosfato (ADP) a su receptor plaquetario. Esta inhibición es de carácter irreversible, por lo que la restauración de la función plaquetaria normal depende de la generación de nuevas plaquetas (aproximadamente 7 días). Clopidogrel no inhibe la fosfodiesterasa. Se requiere su metabolización para lograr que se active; sin embargo, se desconoce cuál es el metabolito activo. Administrado en dosis de 75mg/día se observa inhibición de la agregación plaquetaria a las 2 horas, y el estado estacionario se alcanza entre el 3° y 7° día. En este estado es posible apreciar una inhibición entre el 40% y 60% en la agregación plaquetaria. Luego de su absorción el clopidogrel se metaboliza en forma extensiva, de modo que la molécula original sólo se encuentra en cantidades mínimas en circulación. La unión del clopidogrel a proteínas in vitro es de 98%. El clopidogrel y sus metabolitos se excretan por vía renal (50%) y por vía fecal (46%). La vida media de eliminación del metabolito principal es de 8 horas; sus niveles plasmáticos son más elevados en pacientes mayores de 65 años; sin embargo, esto no se refleja en un incremento en la inhibición de la agregación plaquetaria ni el tiempo de sangría.

Indicaciones

Profilaxis del infarto de miocardio, del accidente cerebrovascular, y de otros eventos vasculares isquémicos en pacientes con antecedentes de aterosclerosis sintomática.

Dosificación

Adultos: vía oral, 75mg/día. No se requiere ajuste de dosis en ancianos o pacientes con insuficiencia renal.

Reacciones Adversas

En general es bien tolerado, presentando efectos adversos similares o levemente menores que la aspirina. Hemorragia gastrointestinal (2%), hemorragia intracraneana (0,35%). Ulcera gástrica, péptica o duodenal (0,68%). Diarrea (4,46%). Erupción cutánea (4,2%).

Precauciones y Advertencias

Administrar con precaución en pacientes con riesgo de hemorragia. En caso de cirugía programada, clopidogrel debería suspenderse con 7 días de antelación. Clopidogrel prolonga el tiempo de sangría. Administrar con precaución en pacientes con enfermedad hepática grave, debido al riesgo de diátesis hemorrágica. Estudios en animales señalaron falta de teratogenicidad; sin embargo, ante la falta de estudios adecuados en seres humanos, se debe evitar su administración a embarazadas a menos que los beneficios superen los riesgos potenciales. La lactancia debería suspenderse si la mujer recibe clopidogrel.

Interacciones

Aspirina, AINE: administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la agregación plaquetaria. Heparina: administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la coagulación. Activador tisular del plasminógeno recombinante: administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la coagulación. Warfarina: administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la coagulación. Atenolol, nifedipina, fenobarbital, cimetidina, estrógenos: pueden administrarse en forma conjunta; no se observaron interacciones farmacodinámicas entre estos fármacos y clopidogrel. Antiácidos: no modifican la absorción de clopidogrel, digoxina, teofilina; se ha comprobado que el clopidogrel no altera la farmacocinética de estas drogas. Fenitoína, tolbutamida y otras drogas metabolizadas por CYP2C9: posible aumento de los niveles plasmáticos de éstas, debido a que clopidogrel inhibe la enzima CYP2C9 del citocromo P450. Diuréticos, betabloqueantes, IECA, bloqueantes cálcicos, hipocolesterolémicos, vasodilatadores coronarios, antidiabéticos, antiepilépticos: no se han registrado interacciones con significación clínica.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a clopidogrel. Hemorragia activa (úlcera péptica, hemorragia intracraneana).

Sobredosificación

Experiencias clínicas con dosis hasta 14 veces mayores que las normales no mostraron reacciones adversas asociadas, detectándose sólo un aumento en el tiempo de sangría que no alcanzó a duplicar el obtenido con la dosis normal de clopidogrel.
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Interacciones de Clopidogrel

Clopidogrel interactuando con Abciximab
Clopidogrel interactuando con Abiraterona
Clopidogrel interactuando con Acetilsalicílico ácido
Clopidogrel interactuando con Activador tisular del plasminógeno
Clopidogrel interactuando con AINE
Clopidogrel interactuando con Amlodipina
Clopidogrel interactuando con Anagrelida
Clopidogrel interactuando con Análogos de la prostaciclina
Clopidogrel interactuando con Antiácidos
Clopidogrel interactuando con Antiagregantes plaquetarios
Clopidogrel interactuando con Antibióticos macrólidos
Clopidogrel interactuando con Anticoagulantes orales
Clopidogrel interactuando con Argatroban
Clopidogrel interactuando con Atenolol
Clopidogrel interactuando con Bemiparina
Clopidogrel interactuando con Beraprost
Clopidogrel interactuando con Betabloqueantes
Clopidogrel interactuando con Bortezomib
Clopidogrel interactuando con Cilostazol
Clopidogrel interactuando con Cimetidina
Clopidogrel interactuando con Claritromicina
Clopidogrel interactuando con Cloricromeno
Clopidogrel interactuando con Colagenasa
Clopidogrel interactuando con Dasatinib
Clopidogrel interactuando con Delavirdina
Clopidogrel interactuando con Derivados de la rifamicina
Clopidogrel interactuando con Dexketoprofeno
Clopidogrel interactuando con Dexlansoprazol
Clopidogrel interactuando con Digoxina
Clopidogrel interactuando con Diltiazem
Clopidogrel interactuando con Ditazol
Clopidogrel interactuando con Drotrecogin alfa (activado)
Clopidogrel interactuando con Efavirenz
Clopidogrel interactuando con Enoxaparina sódica
Clopidogrel interactuando con Epoprostenol
Clopidogrel interactuando con Eptifibatide
Clopidogrel interactuando con Eritromicina
Clopidogrel interactuando con Esomeprazol
Clopidogrel interactuando con Estrógenos
Clopidogrel interactuando con Etodolac
Clopidogrel interactuando con Etravirina
Clopidogrel interactuando con Felodipino
Clopidogrel interactuando con Fluconazol
Clopidogrel interactuando con Fluoxetina
Clopidogrel interactuando con Flurbiprofeno
Clopidogrel interactuando con Fluvoxamina
Clopidogrel interactuando con Fondaparinux sódico
Clopidogrel interactuando con Gemfibrozil
Clopidogrel interactuando con Glucosamina
Clopidogrel interactuando con Heparina

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