RAFFOLUTIL®

Principio Activo: bicalutamida,
Acción Terapéutica: Antiprogestágenos

Cada comprimido recubierto de 50 mg contiene: Bicalutamida 50,00 mg. Excipientes: Lactosa monohidrato; Almidón Glicolato sódico; Crospovidona; Estearato de magnesio; Lactosa Supertab; Croscarmelosa sódica; Povidona K30; Opadry YS-1-7003; c.s. Cada comprimido recubierto de 150 mg contiene: Bicalutamida 150,00 mg. Excipientes: Lactosa monohidrato; Almidón Glicolato sódico; Crospovidona; Estearato de magnesio; Lactosa Supertab; Croscarmelosa sódica; Povidona K30; Opadry YS-1-7003; Oxido de hierro amarillo; c.s.

Envases conteniendo 30 comprimidos recubiertos de 50 mg. Envases conteniendo 30 comprimidos recubiertos de 150 mg.

Tratamiento del cáncer avanzado de próstata en combinación con un análogo de la LHRH o castración quirúrgica, en dosis de 50 mg, y como monoterapia con dosis de 150 mg.

Hombres adultos, incluyendo ancianos: 1 comprimido de 50 mg una vez al día por la mañana o a la tarde con o sin comidas. El tratamiento de bicalutamida deberá comenzar al mismo tiempo que el tratamiento con un análogo LHRH o con castración quirúrgica. 1 comprimido de 150 mg por día como monoterapia no asociada en pacientes con cáncer de próstata sin metástasis. Niños:bicalutamida está contraindicado en niños. Insuficiencia renal:no se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. Insuficiencia hepática:no se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve. Podrá ocurrir un aumento de la acumulación en pacientes con deterioro hepático moderado a severo.

Bicalutamida está contraindicado en mujeres y niños. No se deberá administrar bicalutamida a pacientes que hayan tenido una reacción de hipersensibilidad a la droga.

Bicalutamida se metaboliza en forma extensa en el hígado. Los datos que se tienen hasta el momento sugieren que su eliminación puede ser más lenta en sujetos con insuficiencia hepática severa, que, a su vez, puede conducir a alguna acumulación de bicalutamida. Por lo tanto, bicalutamida deberá ser utilizada con precaución en pacientes con deterioro hepático moderado o severo.

Bicalutamida se absorbe bien luego de la administración oral. No hay ninguna evidencia de algún efecto clínico relevante de los alimentos sobre la biodisponibilidad. El enantiómero (S) es clarificado rápidamente en relación al enantiómero (R), teniendo este último una vida media de eliminación plasmática de aproximadamente una semana. Con la administración diaria de bicalutamida, el enantiómero (R) se acumula en plasma 10 veces como consecuencia de su larga vida media lo cual lo hace también adecuado para su dosificación una vez al día. Las concentraciones de equilibrio plasmáticas del enantiómero (R) son de aproximadamente 9 mcg/ml observadas durante una administración diaria de 50 mg de bicalutamida; en este estado de equilibrio las cantidades del enantiómero predominante (R) son cerca del 99% de los enantiómeros totales circulantes. La farmacocinética del enantiómero (R) no se ve afectada por la edad, insuficiencia renal o insuficiencia hepática leve a moderada. Existe evidencia que en sujetos con daño hepático leve a severo, el enantiómero (R) es eliminado más lentamente desde el plasma. Bicalutamida tiene una muy alta unión a proteínas (96%) y se metaboliza extensamente (vía oxidación y glucuronización): sus metabolitos se eliminan por vía renal y biliar en proporciones aproximadamente iguales. Poblaciones especiales: Geriatría:Con dosis de 50 a 150 mg no se ha encontrado relación entre la edad y los niveles de estado constante de bicalutamida o su activo enantiómero. Insuficiencia hepática: No se ha encontrado ninguna diferencia clínica en la farmacocinética de la bicalutamida en pacientes con mediana a moderada enfermedad hepática comparada con controles sanos. No obstante, la vida media del R-enantiómero está aumentado en aproximadamente un 70% en pacientes con severa insuficiencia hepática. Insuficiencia renal: No se ha demostrado en pacientes con insuficiencia renal efectos significativos de la eliminación total de bicalutamida o del R-enantiómero activo. Mujeres y niños: No ha sido estudiado y no está indicado en mujeres y niños.