NIVAS® 120 XR

Principio Activo: nimodipina,
Acción Terapéutica: Vasodilatadores centrales y periféricos

Cada comprimido de liberación extendida de 120 mg, contiene: Nimodipina 120.000 mg Excipientes: Hidroxipropilmetilcelulosa E15; Hidroxipropilmetilcelulosa K4M; Lactosa monohidrato; Dióxido de silicio coloidal; Estearato de magnesio; Opadry blanco; Laca alumínica amarillo ocaso; c.s.

Envases conteniendo 30 comprimidos de liberación extendida de 120 mg.

Profilaxis y tratamiento del déficit neurológico isquémico por vasoespasmo cerebral secundario o hemorragia subaracnoidea. Insuficiencia cerebrovascular aguda y crónica, déficit neurológico isquémico, secuelas post-accidente vascular encefálico.

Profilaxis y terapéutica del déficit neurológico isquémico debido a vasoespasmo cerebral tras hemorragia subaracnoidea, deberá administrarse una dosis diaria de 120 mg - 240 mg diarios de nimodipina durante 21 días (1 a 2 comprimidos de liberación extendida). Insuficiencia cerebrovascular crónica, déficit neurológico isquémico, secuelas post-accidente vascular encefálico. 120 mg diarios de nimodipina (1 comprimido de liberación extendida de 120 mg cada 24 horas).

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes del fármaco. Insuficiencia cardíaca congestiva, hipotensión grave, arritmias, insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática, embarazo y lactancia.

Enrojecimiento de la cara (flush). Aumento de la frecuencia cardíaca, ligera reducción de la presión arterial, dolores gastrointestinales, náuseas, aumentos sensibles de las transaminasas, de las fosfatasas alcalinas y de las gamma GT.

Presión sanguínea:La nimodipina tiene en parte los efectos hemodinámicos delos bloqueantes de calcio, aunque por lo general no son muy marcados. En estudios clínicos se demostró que un 1% puede presentar hipotensión arterial por lo que debe monitorearse la tensión arterial durante su administración. La nimodipina debe ser empleada con precaución cuando existe un edema importante del tejido cerebral o cuando la presión intracraneana está aumentada en forma patológica. Se deberá realizar un control atento si el fármaco es recetado a pacientes afectados de una insuficiencia cardíaca evolutiva o que presentan un trastorno de la conducción intracardíaca. Enfermedad hepática:En pacientes con enfermedad hepática el metabolismo de la nimodipina está disminuido. Los pacientes deben monitorizar su tensión arterial y pulso y ser medicados con dosis menores. Pseudo-obstrucción intestinal:Ella ha sido reportada raramente con nimodipina. Una relación causal no ha sido establecida y la alteración ha respondido a tratamiento conservados. Carcinogénesis, mutagénesis y trastornos de la fertilidad: En un estudio de 2 años, se observaron mayores incidencias de adenocarcinoma del útero y adenoma de células Leydig de los testículos en ratas. Se observó que la nimodipina no es carcinogénica en un estudio de 91 semanas en ratones. La nimodipina no afectó la fertilidad y el desempeño reproductivo general de ratas Wistar machos y hembras después de dosis orales de hasta 30 mg/kg/día. Nimodipina no debe ser usada durante el embarazo. Madres lactantes:Se demostró que la nimodipina y/o sus metabolitos aparecen en la leche de la rata en concentraciones mucho más altas que en el plasma materno. Se desconoce si la droga es excretada en leche humana, se aconseja a las madres lactantes que no amamanten a sus hijos mientras están tomando la droga. Uso pediátrico:No se ha establecido la seguridad y la efectividad en niños.

Es rápidamente absorbida a causa de su extenso 1° paso metabólico y presenta una biodisponibilidad de sólo el 16 %, que puede aumentar al doble el pico máximo plasmático en pacientes con insuficiencia hepática. Presenta una unión proteica del 95%, independiente de la concentración y un extenso y rápido metabolismo hepático, con un prominente efecto de 1° paso. La vida media terminal es de alrededor de 8 a 9 horas. Con promedios de eliminación más rápidos la vida media es de 1 a 2 horas lo que obliga a una dosificación más frecuente, el tiempo de la concentración máxima es de 1 hora. La eliminación es renal con menos del 1 % inmodificado. La nimodipina de liberación extendida de 120 mg dada una sola toma diaria cada 24 horas produce una concentración máxima de 10,27 + 0,1659 ng/mL que fue aumentada 11,885 + 0,4029 ng/mL que no es estadísticamente diferente de la lograda con la nimodipina común de 30 mg en cuatro tomas diarias. La concentración mínima después de 24 horas de la primera dosis es de 3.905 + 0,264 ng/mL. La vida media aparente es de 18 horas y 33 minutos desde la primera administración y el AUC en estado constante fue de 183,7 ng/mL/min. A causa de su gran ligadura proteica no puede ser removida por la hemodiálisis a la diálisis peritoneal.