PENTOMIRON

Principio Activo: pentoxifilina,
Acción Terapéutica: Vasodilatadores centrales y periféricos

Cada comprimido recubierto contiene: Pentoxifilina 400 mg. Excipientes: almidón de maíz; lactosa; hidroxietilcelulosa; povidona K-30; croscarmelosa sódica; estearato de magnesio; Opadry II/A; eritrosina laca alumínica; polietilenglicol 6000.

Envases conteniendo 60 comprimidos recubiertos. Envases hospitalarios conteniendo 500 y 1000 comprimidos recubiertos.

Pacientes con claudicación intermitente debida a enfermedad arterial oclusiva crónica de los miembros. Puede mejorar la función y los síntomas pero no intenta reemplazar a un tratamiento definitivo como el by pass o la remoción de la obstrucción arterial cuando se trata de enfermedad vascular periférica.

Administrar 400 mg tres veces al día, con las comidas, por lo menos durante 8 semanas. Si aparecen síntomas adversos en sistema nervioso o aparato digestivo, se recomienda reducir la dosis a 800 mg diarios.

PENTOMIRON no debe ser administrado a pacientes con hemorragia reciente cerebral y/o retiniana. Pacientes con antecedentes de intolerancia a la droga o a metilxantinas como cafeína, teofilina o teobromina.

Aparato Cardiovascular:angor, disnea, edema, hipotensión. Aparato Digestivo:dispepsia, náuseas, vómitos, flatulencia, anorexia, colecistitis, constipación, boca seca. Sistema Nervioso:vértigo, cefaleas, temor, menos del 1% ansiedad, confusión, depresión, convulsiones. Aparato Respiratorio:epistaxis, síntomas tipo gripales, laringitis, congestión nasal. Piel y Anexos:uñas quebradizas, prurito, rush, urticaria, angioedema. Sentidos especiales:visión borrosa, conjuntivitis, dolor de oídos, escotomas. Otras:mal aliento, salivación excesiva, leucopenia, decaimiento, cambios de peso.

Los pacienes con enfermedad arterial oclusiva de los miembros frecuentemente muestran otras manifestaciones de enfermedad aterosclerótica. La pentoxifilina ha sido utilizada para el tratamiento de la enfermedad arterial periférica en pacientes con afección concomitante coronaria o cerebrovascular, pero estos han reportado ocasionalmente angor, hipotensión o arritmias. Pacientes tratados con warfarina, deben realizar controles de protrombina frecuentes, y los pacientes con otros factores de riesgo complicados con hemorragia (por ejemplo: cirugía reciente, úlcera péptica, hemorragia cerebral o retiniana) deben ser periódicamente examinados en busca de sangrado incluyendo hematocrito y/o hemoglobina.

Después de la administración oral en solución acuosa, la pentoxifilina se absorbe casi completamente. Es sometida a un primer paso hepático y varios metabolitos aparecen tempranamente en el plasma. Los niveles plasmáticos pico del compuesto original y sus metabolitos se alcanzan en una hora. Los principales metabolitos son el I (1-[5-hidroxihexil]-3,7-dimetilxantina) y el metabolito V (I-[3-carboxipropil]-3,7-dimetilxantina) y los niveles plasmáticos de estos metabolitos son 5 y 8 veces mayores que la pentoxifilina. Después de la administración bucal de soluciones acuosas conteniendo 100 a 400 mg de pentoxifilina, la farmacocinética de la pentoxifilina y del metabolito I son dosis dependientes y no proporcionales (no lineales) con la vida media y el área bajo la curva de los niveles sanguíneos en el tiempo (AUC), incrementándose con la dosis. La cinética de eliminación del metabolito V no es dosis dependiente. La vida media plasmática aparente de la pentoxifilina varía desde 0.4 a 0.8 h y la vida media plasmática aparente de sus metabolitos varía desde 1 a 1.6 hora. No hay evidencias de su acumulación o inducción enzimática (Citocromo P450) después de múltiples dosis orales. La excreción es casi totalmente urinaria; el producto de biotransformación predominante es el metabolito V, generalmente no se encuentra la droga madre habitualmente en la orina. A pesar de las altas variaciones en los niveles plasmáticos de la droga madre y de sus metabolitos, la recuperación urinaria del metabolito V es constante y muestra proporcionalidad con la dosis. Menos del 4% de la dosis administrada es recuperada en la materia fecal. La ingesta de alimentos previa a la toma del medicamento retarda la absorción de una formulación de liberación inmediata pero no afectan la absorción total. La farmacocinética y el metabolismo de la pentoxifilina no han sido estudiados en pacientes con disfunción hepática y/o renal, pero la AVC se incrementó y la tasa de eliminación se redujo en pacientes mayores (60-68 años) comparada con individuos jóvenes (22-30 años). Después de la administración de 400 mg por un comprimido de liberación controlada, los niveles plasmáticos de la sustancia madre y sus metabolitos alcanzaron la máxima concentración entre las 2 y las 4 horas y permanecieron constantes durante un período de tiempo prolongado. Elimina fluctuaciones en los niveles plasmáticos, mejorando la tolerabilidad gastrointestinal.