LUPRON

Principio Activo: leuprolide acetato,
Acción Terapéutica: Análogos LH-RH

Cada ml contiene: Acetato de Leuprolida, 5 mg; Alcohol bencílico, 9 mg; Cloruro de sodio, 6,3 mg; Hidróxido de sodio, c.s.; ácido acético glacial, c.s.; agua destilada para inyectables c.s.

Lupron se presenta en un estuche conteniendo un frasco-ampolla de 2,8 ml y 14 jeringas descartables. Cada 0,2 ml contiene 1 mg de Leuprolida como Acetato; cloruro de sodio para ajuste de la tonicidad; 1,8 mg de alcohol bencílico como preservativo y agua para inyección. El pH puede ser ajustado con hidróxido de sodio y/o ácido acético.

Hombres- Cáncer de Próstata: El Acetato de Leuprolida está indicado para el tratamiento del cáncer de próstata avanzado. Ofrece un tratamiento alternativo para el cáncer de próstata cuando la orquiectomía o la administración de estrógenos no están indicadas o no son aceptadas por el paciente. En estudios clínicos, la seguridad y eficacia del Acetato de Leuprolida para Suspensión Depot no difiere de la de la dosificación inyectable subcutánea diaria. El Acetato de Leuprolida está adicionalmente indicado como un tratamiento adyuvante o neoadyuvante a la radioterapia en pacientes con cáncer de próstata localizado de alto riesgo o localmente avanzado. Mujeres- Técnicas de reproducción asistida: El Acetato de Leuprolida está indicado para la hiperestimulación ovárica controlada en la fertilización in vitro u otras técnicas de reproducción asistida. Niños- Prueba de estimulación para el diagnóstico de Pubertad Precoz Central: El Acetato de Leuprolida está indicado para la confirmación del diagnóstico de PPC por una respuesta puberal a la prueba de estimulación con GnRH.

General:El Acetato de Leuprolida debe ser administrado bajo supervisión médica. Cáncer de Próstata:La dosis recomendada es de 1 mg (0,2 ml) administrado en una dosis única subcutánea diaria. Reproducción Asistida:Protocolo largo: La dosis máxima diaria recomendada de Acetato de Leuprolida es de 1 mg (0,2 mL) administrada por inyección subcutánea. El tratamiento debe iniciarse en la fase luteínica (aproximadamente el día 20 del ciclo anterior para el que se desea la inducción de la ovulación) y debe continuarse hasta el comienzo de la estimulación con la hormona gonadotrofina coriónica humana (hCG). La duración del tratamiento es entre 24 y 28 días, según la respuesta ovárica al estímulo de gonadotrofinas exógenas. Protocolo corto: la dosis diaria recomendada de Acetato de Leuprolida es de 1 mg (0,2 mL) administrada por inyección subcutánea. El tratamiento debe iniciarse al comienzo de la fase folicular (aproximadamente el día 1 del ciclo) y debe continuar hasta la administración de la hormona hCG. La duración del tratamiento es entre 12 y 14 días, según la res- puesta ovárica al estímulo de gonadotrofinas exógenas. En ambos protocolos, la dosis de Acetato de Leuprolida puede reducirse a una dosis diaria de 0,5 mg (0,1 mL) administrada por inyección subcutánea cuando comienza la estimulación con gonadotrofinas exógenas. La hora del día para la aplicación de la inyección debe ser constante durante todo el tratamiento. Al igual que con todos los productos administrados por vía subcutánea, el sitio de la inyección debe cambiarse periódicamente. Instrucciones para el empleo de Lupron: 1. Lavarse cuidadosamente las manos con agua y jabón. 2. Si se utiliza un frasco nuevo por primera vez, retirar la cubierta plástica para exponer el tapón de goma gris. Limpiar bien el anillo metálico y el tapón de goma con un algodón con alcohol cada vez que se use. Controlar el líquido del envase. Si no estuviera claro o se observaran partículas, No usar. Canjear por uno nuevo en la farmacia. 3. Desenvolver una de las jeringas. Tirar del émbolo hacia atrás hasta ubicar la punta del mismo en la marca de 0.2 ml ó 20 unidades. 4. Retirar el capuchón de la aguja e introducirlo en el orificio correspondiente en el área Recordatoria de Dosis Diaria. Atravesar con la aguja el tapón de goma. 5. Inyectar el aire de la jeringa dentro del frasco-ampolla. 6. Manteniendo la aguja dentro del frasco invertir el mismo. Controlar que la punta de la aguja quede dentro de la solución a inyectar. Aspirar el líquido hasta que la jeringa se llene hasta la marca de 0.2 ml ó 20 unidades. 7. Hacia el final de un período de dos semanas quedará poca cantidad de Acetato de Leuprolida en el frasco. Observar especial precaución de sostener el frasco derecho y de mantener la punta de la aguja dentro de la solución mientras se retira el émbolo. 8. Con la aguja en el frasco-ampolla y el frasco invertido, controlar si existen burbujas de aire en la jeringa. Si así fuese, empujar lentamente el émbolo para introducir las burbujas nuevamente en el frasco a través de la aguja. Mantener la punta de la aguja en la solución y tirar del émbolo nuevamente para llenarlo hasta la marca de 0.2 ml ó 20 unidades. 9. Si fuera necesario, repetir el procedimiento para eliminar nuevas burbujas de aire. Retirar la aguja del frasco y depositar la jeringa en el apoya-jeringas. No tocar la aguja ni dejar que la misma toque ninguna superficie. 10. Para proteger la piel, ir cambiando diariamente el sitio de la inyección. 11. Escoger un sitio para la aplicación. Limpiar con otro algodón con alcohol. 12. Sostener la jeringa con una mano. Tensar la piel o levantar un pliegue cutáneo con la otra, según instrucciones impartidas. 13. Sosteniendo la jeringa como si fuera un lápiz, atravesar profundamente la piel con la aguja en un ángulo de 90° e inyectar el medicamento. 14. Presionar la piel donde está insertada la aguja con un algodón con alcohol y retirarla en el mismo ángulo al que fue insertada. 15. Emplear la jeringa descartable sólo una vez y desecharla adecuadamente, según instrucciones. El Equipo de Administración de Lupron posee una zona para desechos. Las agujas arrojadas a una bolsa de desperdicios pueden pinchar a alguien accidentalmente. Nunca dejar jeringas, agujas o medicamentos al alcance de los niños.

Lupron está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a la droga, a nonapéptidos similares o a cualquiera de los excipientes. Se ha informado de casos aislados de anafilaxia. Está contraindicado también en mujeres que estén o puedan quedar embarazadas mientras reciban la droga. Existe la posibilidad de aborto espontáneo si la droga se administra durante el embarazo. El Acetato de Leuprolida no deberá ser administrado a pacientes con sangrado vaginal anormal no diagnosticado.

Los siguientes eventos adversos comúnmente están asociados con las acciones farmacológicas del acetato de leuprolida sobre la esteroidogénesis: Hombres: Neoplasia benigna, maligna y no especificada (incluyendo quistes y pólipos): exacerbación del tumor de próstata, agravamiento del cáncer de próstata. Trastornos metabólicos y nutricionales: aumento de peso, pérdida de peso. Trastornos psiquiátricos: pérdida o disminución de la libido, aumento de la libido. Trastornos del sistema nervioso: cefalea, debilidad muscular. Trastornos vasculares: vasodilatación, sofocos, hipotensión, hipotensión ortostática. Trastornos de piel y tejido subcutáneo: sequedad de la piel, hiperhidrosis, erupción cutánea, urticaria, crecimiento anormal del vello, trastorno capilar, sudores nocturnos, hipotricosis, trastorno de la pigmentación, sudor frío, hirsutismo. Trastornos del aparato reproductor y mamas: ginecomastia, hiperestesia mamaria, disfunción eréctil, dolor testicular, agrandamiento mamario, mastodinia, dolor prostático, inflamación del pene, trastorno del pene, atrofia testicular. Trastornos generales y en el sitio de la administración: sequedad de las mucosas. Estudios complementarios: aumento de PSA, disminución de la densidad ósea. Exposición prolongada (6 a 12 meses): diabetes mellitus, intolerancia a la glucosa, aumento del colesterol total, aumento de LDL, aumento de triglicéridos, osteoporosis. Mujeres: Trastornos metabólicos y nutricionales: aumento de peso, pérdida de peso. Trastornos psiquiátricos: pérdida o disminución de la libido, aumento de la libido, labilidad afectiva. Trastornos del sistema nervioso: cefalea. Trastornos vasculares: sofocos, vasodilatación, hipotensión. Trastornos de piel y tejido subcutáneo: acné, seborrea, sequedad de la piel, urticaria, olor anormal de la piel, hiperhidrosis, crecimiento anormal del vello, hirsutismo, trastorno capilar, eccema, trastorno capilar, trastorno ungueal, sudores nocturnos. Trastornos del aparato reproductor y mamas: hemorragia vaginal, dismenorrea, trastorno menstrual, agrandamiento. mamario, congestión mamaria, atrofia mamaria, secreción genital, flujo vaginal, galactorrea, mastodinia, metrorragia, síntomas menopáusicos, dispareunia, trastorno uterino, vulvovaginitis, menorragia. Trastornos generales y en el sitio de la administración: sensación de ardor, irritabilidad. Estudios complementarios: disminución de la densidad ósea. Exposición prolongada (6 a 12 meses): diabetes mellitus, intolerancia a la glucosa, aumento del colesterol total, aumento del colesterol LDL, aumento de triglicéridos, osteoporosis. Reproducción asistida: Los efectos adversos después de la administración de Acetato de Leuprolida están relacionados con el estado hiperestrogénico, que suele ser de corta duración después de un tratamiento de hiperovulación: Trastornos psiquiátricos: labilidad afectiva, insomnio. Trastornos del sistema nervioso: cefalea. Trastornos vasculares: rubefacción. Trastornos del aparato reproductor y mamas: hemorragia uterina, menorragia, quistes ováricos. Los primeros días después de comenzar el tratamiento con Acetato de Leuprolida, los ovarios pueden ser hiperestimulados por un efecto de rebote de las gonadotrofinas endógenas. En el 20-30% de los ciclos aparecen quistes ováricos después 1-3 semanas de tratamiento. Estos pueden suprimirse con la continuación del tratamiento con Acetato de Leuprolida o, en caso de fracaso, con una punción transvaginal asistida por ecografía. Niños: Trastornos psiquiátricos: labilidad afectiva Trastornos del sistema nervioso: cefalea Trastornos vasculares: vasodilatación. Trastornos de piel y tejido subcutáneo: acné/seborrea, erupción cutánea incluido eritema multiforme. Trastornos del aparato reproductor y mamas: hemorragia vaginal, flujo vaginal, vulvovaginitis. Trastornos generales y en el sitio de la administración: dolor, reacciones en el sitio de la inyección incluido absceso. Experiencia clínica y post-comercialización: La siguiente sección presenta los eventos adversos observados en estudios clínicos o en la experiencia post- comercialización. La Tabla 1 presenta todas las reacciones adversas al medicamento (RAM) y las frecuencias [muy común (?1/10); común (?1/100 a < 1/10); infrecuente (?1/1000 a < 1/100) desconocido (no se ha podido estimar la frecuencia con los datos disponibles)] de los estudios clínicos en cáncer de próstata y de la experiencia post- comercialización. Un espacio en blanco indica que no se observó la RAM en esa categoría en particular.