ERECTOL®

4862 | Laboratorio NORTHIA

Descripción

Principio Activo: sildenafil,
Acción Terapéutica: Disfunción eréctil

Composición

Cada comprimido masticable contiene: sildenafil base 50,00mg; lactosa monohidrato 50,00mg; almidón pregelatinizado 12,00mg; aspartame 3,00mg; ciclamato de sodio 4,50mg; P.V.P. K30 10,00mg; esencia de menta 5,00mg; debbiter 0,30mg; estearato de magnesio 3,60mg; manitol 161,6mg.

Presentación

Envases con 20 comprimidos masticables.

Indicaciones

Disfunción eréctil masculina.

Dosificación

En la mayor parte de los pacientes, la dosis recomendada es de 50mg según necesidad, aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual. Sin embargo, el sildenafil puede ser ingerido en cualquier momento entre 4 y 0,5 horas antes de ella. De acuerdo con su efectividad y tolerancia, la dosis puede ser aumentada hasta una dosis máxima recomendada de 100mg o reducida a 25mg. La frecuencia posológica máxima recomendada es de una vez por día. ERECTOL® comprimidos masticables 50mg deben ser masticados para permitir su disgregación, desintegración y solución en la saliva, la cual facilita su deglución y absorción. Los siguientes factores se asociaron con niveles plasmáticos aumentados de sildenafil: edad >65 años (incremento de 40% de la AUC), alteración hepática (por ejemplo cirrosis, 80%), deterioro renal severo (depuración de la creatinina < 30ml/min, 100%) y uso concomitante de inhibidores potentes del citocromo P-450 3A4 (eritromicina, ketoconazol, itraconazol, 200%). Puesto que los niveles plasmáticos más elevados pueden incrementar tanto la eficacia como la incidencia de los fenómenos adversos, debe considerarse en estos pacientes una dosis inicial de 25mg. Se demostró que el sildenafil potencia los efectos hipotensores de los nitratos, por lo que su administración a pacientes que emplean donantes de óxido nítrico o nitratos en cualquier forma está contraindicada.

Contraindicaciones

El uso del sildenafil está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquier componente del comprimido. En correspondencia con sus conocidos efectos sobre la vía de óxido nítrico/cGMP (ver Farmacología clínica), se demostró que el sildenafil potencia los efectos hipotensores de los nitratos, por lo que está contraindicada su administración a pacientes que estén usando concomitantemente nitratos orgánicos en cualquier forma. No se ha establecido el intervalo de seguridad para la administración de nitratos en caso de necesidad luego de la ingesta de sildenafil. Se recomienda especial precaución en los siguientes casos: edad mayor de 65 años, insuficiencia hepática (por ejemplo, cirrosis), insuficiencia renal severa (clearance de creatinina < 30ml/minuto), tratamiento concomitante con medicamentos inhibidores potentes del citocromo P-450 3A4 (eritromicina, ketoconazol, itraconazol) pues el perfil farmacocinético y los niveles plasmáticos de sildenafil hallados en tales pacientes han sido 3 a 8 veces mayores que en los voluntarios sanos a las 24 horas de la administración de la dosis.

Reacciones Adversas

Durante los estudios clínicos llevados a cabo en todo el mundo, el sildenafil se administró a más de 3700 pacientes (de 19 a 87 años de edad). Más de 550 pacientes fueron tratados por más de 1 año. En los estudios clínicos controlados con placebo, el índice de interrupciones debidas a fenómenos adversos de sildenafil (2,5%) no fue significativamente diferente del correspondiente al placebo (2,3%). Los fenómenos adversos fueron por lo general transitorios y de naturaleza leve a moderada. En estudios clínicos con todos los diseños, los fenómenos adversos informados por los pacientes que recibían el sildenafil fueron generalmente similares. En los estudios de dosis fijas, la incidencia de algunos fenómenos adversos aumentó con la dosis. La naturaleza de los fenómenos adversos en los estudios de dosis flexibles, que reflejan más estrechamente el régimen de dosis recomendadas, fue similar a la hallada en los estudios de dosis fijas. Cuando el sildenafil se ingirió en la forma recomendada (según necesidad) se informaron los siguientes fenómenos adversos en estudios clínicos de dosis flexibles controlados con placebo.


Hubo otras reacciones adversas con una frecuencia >2%, pero de igual incidencia que con placebo: infección del tracto respiratorio, dolor de espalda, síndrome gripal y artralgia. En los estudios de dosis fijas, la dispepsia (17%) y la visión anormal (11%) fueron más frecuentes con 100mg que en dosis menores. En dosis mayores al rango posológico recomendado, los fenómenos adversos fueron similares a los antes detallados, pero por lo general se los informó con mayor frecuencia. Los eventos que se mencionan a continuación se presentaron en < 2% de los pacientes de estudios clínicos controlados: la relación causal con sildenafil es incierta. Los fenómenos informados incluyen aquellos con una relación verosímil con el uso de la droga; se omiten eventos menores e informes demasiado imprecisos como para ser significativos: cuerpo en general: edema facial, reacciones de fotosensibilidad, shock, astenia, dolores, escalofríos, caídas accidentales, dolores toráxicos, lesiones. Cardiovasculares:angina pectoris, bloqueo auriculoventricular, migrañas, síncope, taquicardia, palpitaciones, hipotensión postural, isquemia miocárdica, trombosis cerebral, paro cardíaco, falla cardíaca, electrocardiograma anormal, cardiomiopatía. Digestivos:vómitos, glositis, colitis, disfagia, gastritis, gastroenteritis, esofagitis, estomatitis, boca seca, test de función anormales, rectorragia, gingivitis. Hemáticas y linfáticas:anemia y leucopenia. Metabólicos y nutricionales:sed, edema, gota, diabetes inestable, hiperglucemia, edema periférico, hiperuricemia, reacciones hipoglucémicas, hipernatremia. Musculoesqueléticos:artritis, artrosis, mialgias, rotura de tendones, tenosinovitis, dolor óseo, miastenia, sinovitis. Nerviosos:ataxia, hipertonía, neuropatía, parestesia, temblor, vértigo, depresión, insomnio, somnolencia, pesadillas, reflejos disminuidos, hiperestesia. Respiratorios:asma, disnea, laringitis, faringitis, sinusitis, bronquitis, aumento de esputos, tos. Piel y anexos:urticaria, herpes simple, prurito, sudor, piel ulcerada, dermatitis de contacto, dermatitis exfoliativa. Organos de los sentidos:midriasis, conjuntivitis, fotofobia, tinnitus, dolor ocular, sordera, dolor de oídos, hemorragias oculares, cataratas, ojos secos. Urogenital:cistitis, nocturia, aumento de la frecuencia urinaria, agrandamiento de mamas, incontinencia urinaria, eyaculación anormal, edema genital, anorgasmia.

Precauciones

El médico deberá evaluar el estado cardiovascular del paciente antes de indicar cualquier tratamiento para la disfunción eréctil. Los medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil deberán usarse con precaución en pacientes con deformaciones anatómicas o peneanas (angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) o en pacientes predispuestos al priapismo, anemia falciforme, mieloma múltiple o leucemia. La seguridad y la eficacia de la combinación de sildenafil con otros tratamientos de la disfunción eréctil no han sido fehacientemente comprobadas, por lo que no se recomienda el uso conjunto. Utilizar con precaución en pacientes con desórdenes de coagulación, úlcera péptica activa o pacientes con retinitis pigmentada. Carcinogénesis, mutagénesis y alteración de la fertilidad:el sildenafil no fue carcinogénico cuando se lo administró a ratas durante 24 meses en una dosis que produjo la exposición sistémica total (AUC) del sildenafil no ligado y su principal metabolito, iguales a 29 y 42 veces (ratas de sexos masculino y femenino, respectivamente) a las exposiciones observadas en hombres a los que se administró la dosis máxima recomendada en seres humanos (MRHD) de 100mg. El sildenafil no fue carcinogenético cuando se lo administró en ratones durante 18 a 21 meses en dosis de hasta dosis máxima tolerada (MTD) de 10mg/kg/día, aproximadamente igual a 0,6 veces la MRHD expresada en mg/m2. El sildenafil resultó negativo en estudios bacterianos y en células de ovario de hámster chino in vitro, destinados a la detección de mutagenicidad y en estudios en linfocitos humanos in vitro y en micronúcleos de ratón in vivo, destinados a la detección de elastogenicidad. No hubo alteración de la fertilidad en ratas a las que se administró sildenafil en dosis de hasta 60mg/kg/día durante 36 días en el caso de las hembras y 102 días en los machos, una dosis productora de un valor de la AUC de más de 25 veces la AUC humana masculina. No hubo efecto sobre la motilidad a la morfología espermática a continuación de dosis orales de 100mg de sildenafil administradas a voluntarios sanos. Embarazo, lactancia y uso pediátrico:el sildenafil no se encuentra indicado para su empleo en recién nacidos, niños o mujeres. Embarazo categoría B.No se observaron evidencias de teratogenicidad, embriotoxicidad o fetotoxicidad en ratas y conejos que recibieron hasta 200mg/kg/día durante la organogénesis. Estas dosis representan, respectivamente, alrededor de 20 y 40 veces la MRHD, expresada en mg/m2 en un sujeto de 50kg. En el estudio de desarrollo prenatal y postnatal de la rata, la dosis de ausencia de efectos adversos fue de 30mg/kg/día, administrada durante 36 días. En la rata preñada, la AUC fue con esta dosis igual a alrededor de 20 veces la AUC humana. No se dispone de estudios adecuados y bien controlados del sildenafil en mujeres embarazadas. Interacciones medicamentosas: estudios in vitro:el metabolismo de sildenafil es mediado sobre todo por los isoformas 3A4 (vía principal) y 2C9 (vía accesorial) del citocromo P-450 (CYP). En consecuencia los inhibidores de estas enzimas pueden reducir la depuración del sildenafil. Estudios in vivo:la cimetidina (800mg), un inhibidor no específico del CYP, causó un incremento del 56% en las concentraciones plasmáticas de sildenafil cuando se la administró junto con sildenafil (50mg) a voluntarios sanos. Cuando se administró una dosis única de 100mg de sildenafil junto con eritromicina, un inhibidor específico del CYP 3A4 en estado estable (500mg dos veces por día durante 5 días), se observó un incremento del 182% en la exposición sistémica del sildenafil (AUC). Es esperable que los inhibidores más fuertes del CYP 3A4, como el ketoconazol, el itraconazol o el mibefradil, presenten efectos aún más importantes, los datos poblacionales de los pacientes de estudios clínicos indicaron una reducción de la depuración del sildenafil cuando se lo administró junto con inhibidores del CYP 3A4 (como ketoconazol, eritromicina o cimetidina). Puede esperarse que la administración concomitante de inductores del CYP 3A4, como la rifampicina, reduzcan los niveles de sildenafil en plasma. Las dosis aisladas de antiácidos (hidróxido de magnesio/hidróxido de aluminio) no afectaron la biodisponibilidad de sildenafil. Los datos farmacológicos de pacientes de estudios clínicos no mostraron efectos sobre la farmacocinética del sildenafil por parte de los inhibidores del CYP 2C9 (como la tolbutamida y la warfarina), los inhibidores del CYP 2D6 (como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y los antidepresivos tricíclicos), las tiazidas y los diuréticos relacionados con ellas, los inhibidores de la ECA, los bloqueantes de los canales de calcio. La AUC del metabolito activo, el N-desmetil- sildenafil, aumentó un 62% debido a los diuréticos del asa y ahorradores de potasio y un 102% debido a los beta-bloqueadores no específicos. No se espera que estos efectos sobre el metabolito tengan consecuencias clínicas. Efectos de sildenafil sobre otras drogas: estudios in vitro:el sildenafil es un inhibidor leve de las isoformas 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 del citocromo P-450 (IC50 >150mM). Dadas las concentraciones plasmáticas máximas del sildenafil de aproximadamente 1mm a continuación de la dosis recomendadas, es improbable que el sildenafil altere la depuración de los sustratos de dichas isoenzimas. Estudios in vivo:no se demostraron interacciones significativas con la tolbutamida (250mg) o la warfarina (40mg, ambas metabolizadas por el CYP 2C9. El sildenafil (50mg) no potenció el incremento del tiempo de sangría causado por la aspirina (150mg). El sildenafil (50mg) no potenció el efecto hipotensor del alcohol en voluntarios sanos con alcoholemias máximas medias de 0,08%. La reducción adicional media de la presión sanguínea en posición supina (sistólica 8mm Hg; diastólica 7mm Hg) fue de magnitud similar a la observada cuando se administró el sildenafil solo a voluntarios sanos (ver Farmacología). El análisis de la base de datos de seguridad no mostró diferencias en el perfil de efectos adversos en los pacientes que recibieron el sildenafil concomitantemente con medicación antihipertensiva o sin ella. Algunos datos de ensayos clínicos indican una reducción del clearance de sildenafil cuando se asocia con ketoconazol e itraconazol. Se ha informado un descenso adicional de la presión arterial en pacientes hipertensos tratados concomitantemente con amlodipina (5 o 10mg) y el sildenafil 100mg.

Indicado para el tratamiento de:

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