EXPIT

Principio Activo: sildenafil,
Acción Terapéutica: Disfunción eréctil

Sildenafil citrato (equivalente a 50mg de sildenafil) 70,24mg.

Env. con 2, 4 y 10 comprimidos rec. Env. con 2 y 10 comprimidos masticables.

Sildenafil está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil.

En la mayoría de los pacientes, la dosis recomendada es de 50mg según necesidad, aproximadamente una hora antes de la actividad sexual. Sin embargo, el sildenafil puede ser ingerido en cualquier momento entre 4 y 0,5 horas antes de ella. De acuerdo con su efectividad y tolerancia, la dosis puede ser aumentada hasta una dosis máxima recomendada de 100mg o reducida a 25mg. La frecuencia posológica máxima recomendada es de una vez por día. Los siguientes factores se asocian con niveles plasmáticos aumentados de sildenafil: edad >65 años, alteración hepática (por ejemplo cirrosis, 80%), deterioro renal severo (CLcr < 30ml) y uso concomitante de inhibidores potentes del citocromo P-450 3A4 (eritromicina, ketoconazol, itraconazol). Puesto que los niveles plasmáticos más elevados pueden incrementar tanto la eficacia como la incidencia de los efectos adversos, debe considerarse en estos pacientes una dosis inicial de 25mg. Se demostró que sildenafil potencia los efectos hipotensores de los nitratos, por lo que su administración a pacientes que emplean donantes de óxido nítrico o nitratos en cualquier forma está contraindicado.

Pacientes que estén usando concomitantemente nitratos orgánicos en cualquier forma. Hipersensibilidad a la droga o a alguno de sus componentes

Los efectos adversos fueron por lo general transitorios y de naturaleza leve a moderada. En estudios clínicos con todos los diseños, los efectos adversos informados por los pacientes que recibían el sildenafil fueron generalmente similares. Cuando el sildenafil se ingirió en la forma recomendada (según necesidad), se informaron los siguientes efectos adversos: cefalea, rubor facial, dispepsia, congestión nasal, infección del tracto urinario, visión anormal*, diarrea, mareos, rash. *Visión anormal: leve y transitoria, predominantemente en forma de matices en la visión de los colores, pero también sensibilidad aumentada a la luz o visión borrosa.

Existe cierto grado de riesgo cardíaco en asociación con la actividad sexual; en consecuencia, los médicos deberán tener en cuenta el estado cardiovascular de sus pacientes antes de iniciar cualquier tratamiento de la disfunción eréctil. Los fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil deben ser utilizados con precaución en los pacientes con deformidades anatómicas peneanas (tales como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) o en aquellos que presenten cuadros que puedan predisponerlos al priapismo (como anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia). La seguridad y la eficacia de la combinación del sildenafil con otros tratamientos de la disfunción eréctil no se han estudiado. Por consiguiente, no se recomienda el uso de tales combinaciones. Los estudios in vitrocon plaquetas humanas indican que el sildenafil potencia el efecto antiagregante del nitroprusiato sódico (un donante de óxido nítrico). No se dispone de información de seguridad respecto de la administración de sildenafil a pacientes con trastornos hemorrágicos o úlcera péptica activa. Por consiguiente, el sildenafil debe administrarse con precaución a estos pacientes. Carcinogénesis, mutagénesis, fertilidad:el sildenafil no fue carcinogénico cuando se lo administró a ratas durante 24 meses. El sildenafil no fue carcinógenico cuando se lo administró a ratones durante 18 a 21 meses. El sildenafil resultó negativo en estudios destinados a la detección de clastogenicidad. No hubo alteración de la fertilidad en ratas a las que se administró sildenafil. No hubo efecto sobre la motilidad o la morfología espermáticas a continuación de dosis orales únicas de 100mg de sildenafil administradas a voluntarios sanos. Embarazo, lactancia y uso pediátrico:EXPIT no se encuentra indicado para su empleo en recién nacidos, niños o mujeres. Embarazo (categoría B):no se dispone de estudios adecuados y bien controlados del sildenafil en mujeres embarazadas. Interacciones medicamentosas: efectos de otras drogas sobre el sildenafil: estudios in vitro:el metabolismo del sildenafil es mediado sobre todo por las isoformas 3A4 (vía principal) y 2C9 (vía accesoria) del citocromo P-450 (CYP). En consecuencia, los inhibidores de estas isoenzimas pueden reducir el clearance del sildenafil. Estudios in vivo: eritromicina:se observó un incremento de 182% en la exposición sistémica del sildenafil (AUC). Ketoconazol, itraconazol:es de esperar una reducción del clearance del sildenafil cuando se lo administre junto con inhibidores del CYP 3A4 (como el ketoconazol, la eritromicina o la cimetidina). Antiácidos:las dosis aisladas de antiácidos (hidróxido de magnesio/hidróxido de sodio) no afectaron la biodisponibilidad del sildenafil. Otros:los datos farmacocinéticos de pacientes de estudios clínicos no mostraron efectos sobre la farmacocinética del sildenafil por parte de los inhibidores del CYP 2C9 (como la tolbutamida y la warfarina), los inhibidores del CYP 2D6 (como los inhibidores de la recaptación de serotonina y los antidepresivos tricíclicos), las tiazidas y los diuréticos relacionados con ellas, los inhibidores de la ECA y los bloqueantes de los canales de calcio. El AUC del metabolito activo, el N-desmetil-sildenafil, aumentó un 62% debido a los diuréticos de asa y ahorradores de potasio y un 103% debido a los betabloqueantes no específicos. No se espera que estos efectos sobre el metabolito tengan consecuencias clínicas. Efectos del sildenafil sobre otras drogas: estudios in vivo:no se demostraron interacciones significativas con la tolbutamida (250mg) o la warfarina (40mg), ambas metabolizadas por el CYP 2C9. El sildenafil (50mg) no potenció el incremento del tiempo de sangría causada por la aspirina ni el efecto hipotensor del alcohol en voluntarios sanos con alcoholemias máximas medias de 0,08%. No se observó interacción cuando se administró sildenafil (100mg) junto con amlodipina a pacientes hipertensos. La reducción adicional media de la presión sanguínea en posición supina (sistólica 7mmHg) fue de magnitud similar a la observada cuando se administró sildenafil solo a voluntarios sanos. El análisis de la base de datos de seguridad no mostró diferencias en el perfil de efectos adversos en los pacientes que recibieron sildenafil concomitantemente con medicación antihipertensiva o sin ella.