CHAMPIX
2530 | Laboratorio PFIZER
Descripción
Composición
Cada comprimido recubierto contiene: 0,5 mg: Tartrato de vareniclina (como base) 0,5 mg. Celulosa microcristalina 62,57 mg. Fosfato de calcio dibásico anhidro 33,33 mg. Croscarmelosa sódica 2,00 mg. Dióxido de silicio coloidal 0,50 mg. Estearato de magnesio 0,75 mg. Opadry blanco 4,00 mg. Opadry claro 0,50 mg. 1 mg: Tartrato de vareniclina (como base) 1 mg. Celulosa microcristalina 125,13 mg. Fosfato de calcio dibásico anhidro 66,66 mg. Croscarmelosa sódica 4,00 mg. Dióxido de silicio coloidal 1,00 mg. Estearato de magnesio 1,50 mg. Opadry azul 8,00 mg. Opadry claro 1,00 mg.
Indicaciones
CHAMPIX está indicado como ayuda en el tratamiento de cesación tabáquica.
Dosificación
Dosis habitual para adultos:Es más probable que los tratamientos de cesación tabáquica tengan éxito en los pacientes motivados para dejar de fumar y que también reciben asesoramiento y apoyo. Se le debe entregar al paciente material educativo y brindarle el asesoramiento necesario para apoyar su decisión de dejar de fumar. El paciente debe fijar una fecha para dejar de fumar. La dosis de CHAMPIX debe comenzar a administrarse una semana antes de esta fecha. De manera alternativa, el paciente que puede comenzar a recibir la dosis de CHAMPIX y, luego, establecer una fecha para dejar de fumar entre los días 8 y 35 del tratamiento. CHAMPIX debe tomarse después de la comida y con vaso lleno de agua. La dosis recomendada de CHAMPIX es 1 mg dos veces al día, después de 1 semana de titulación, según se indica a continuación:
A los pacientes que no pueden tolerar los efectos adversos de CHAMPIX se les pueden reducir estas dosis en forma temporaria o permanente. El tratamiento con CHAMPIX dura 12 semanas. A los pacientes que hayan logrado dejar de fumar al término de las 12 semanas, se recomienda administrarles otro ciclo de 12 semanas de duración de tratamiento con CHAMPIX para aumentar aún más la probabilidad de abstinencia a largo plazo. Se debe alentar a los pacientes que no logren dejar de fumar durante las 12 semanas de tratamiento inicial, o los que tengan una recaída después del tratamiento, a hacer otro intento una vez que se haya identificado y abordado los factores que contribuyeron al fracaso del intento. Poblaciones especiales: Pacientes con insuficiencia renal:No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con deterioro leve a moderado de la función renal. En los pacientes con deterioro grave de la función renal, la dosis inicial recomendada de CHAMPIX es 0,5 mg una vez al día. Luego se puede titular la dosis hasta un máximo de 0,5 mg dos veces al día. En los pacientes con nefropatía terminal sometidos a hemodiálisis, se puede administrar una dosis máxima de 0,5 mg una vez al día si es bien tolerada (ver Farmacología, Farmacocinética, Farmacocinética en poblaciones especiales, Insuficiencia renal). Pacientes con insuficiencia hepática:No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con deterioro de la función hepática. Como los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener precaución al escoger la dosis y puede ser útil monitorear la función renal (ver Advertencias, Uso geriátrico). Uso pediátrico:Debido a que no se han establecido la seguridad ni la eficacia de CHAMPIX en pacientes pediátricos, no se recomienda el uso de CHAMPIX en pacientes menores de 18 años.
A los pacientes que no pueden tolerar los efectos adversos de CHAMPIX se les pueden reducir estas dosis en forma temporaria o permanente. El tratamiento con CHAMPIX dura 12 semanas. A los pacientes que hayan logrado dejar de fumar al término de las 12 semanas, se recomienda administrarles otro ciclo de 12 semanas de duración de tratamiento con CHAMPIX para aumentar aún más la probabilidad de abstinencia a largo plazo. Se debe alentar a los pacientes que no logren dejar de fumar durante las 12 semanas de tratamiento inicial, o los que tengan una recaída después del tratamiento, a hacer otro intento una vez que se haya identificado y abordado los factores que contribuyeron al fracaso del intento. Poblaciones especiales: Pacientes con insuficiencia renal:No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con deterioro leve a moderado de la función renal. En los pacientes con deterioro grave de la función renal, la dosis inicial recomendada de CHAMPIX es 0,5 mg una vez al día. Luego se puede titular la dosis hasta un máximo de 0,5 mg dos veces al día. En los pacientes con nefropatía terminal sometidos a hemodiálisis, se puede administrar una dosis máxima de 0,5 mg una vez al día si es bien tolerada (ver Farmacología, Farmacocinética, Farmacocinética en poblaciones especiales, Insuficiencia renal). Pacientes con insuficiencia hepática:No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con deterioro de la función hepática. Como los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener precaución al escoger la dosis y puede ser útil monitorear la función renal (ver Advertencias, Uso geriátrico). Uso pediátrico:Debido a que no se han establecido la seguridad ni la eficacia de CHAMPIX en pacientes pediátricos, no se recomienda el uso de CHAMPIX en pacientes menores de 18 años.
Contraindicaciones
CHAMPIX está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la vareniclina o a alguno de los excipientes del producto.
Reacciones Adversas
Durante el desarrollo previo a la comercialización de CHAMPIX, más de 4.500 sujetos estuvieron expuestos a CHAMPIX y más de 450 recibieron tratamiento durante al menos 24 semanas y aproximadamente 100, recibieron tratamiento durante un año. La mayoría de los participantes de los estudios fueron tratados durante 12 semanas o menos. En los estudios de fase 2 y 3 controlados con placebo, la tasa de abandono del tratamiento a causa de eventos adversos en los pacientes tratados con 1 mg dos veces al día fue del 12% con CHAMPIX y del 10% con el placebo en los estudios de tres meses de tratamiento. En este grupo, las tasas de abandono a causa de los eventos adversos más comunes entre los pacientes tratados con CHAMPIX fueron las siguientes: náuseas (3% y 0,5% con el placebo), cefalea (0,6% y 0,9% con el placebo), insomnio (1,2% y 1,1% con el placebo) y alteraciones del sueño (0,3% y 0,2% con el placebo). Los eventos adversos se categorizaron de acuerdo con el Diccionario Médico para Actividades Regulatorias [Medical Dictionary for Regulatory Activities], (MedDRA, versión 7.1.): Los eventos adversos más comunes asociados con CHAMPIX ( >5% y el doble de la tasa observada en los pacientes tratados con placebo) fueron náuseas, alteraciones del sueño, estreñimiento, flatulencia y vómitos. La cesación tabáquica, con o sin tratamiento, está asociada a síntomas de supresión nicotínica. El evento adverso más común asociado con el tratamiento con CHAMPIX son las náuseas. En los pacientes tratados con la máxima dosis recomendada de 1 mg 2 veces al día después de la titulación inicial de la dosis, la incidencia de náuseas fue del 30% en comparación con el 10% en los pacientes tratados con régimen comparable con placebo. En los pacientes tratados con un régimen de CHAMPIX de 0,5 mg 2 veces al día después de la titulación inicial de la dosis, la incidencia fue del 16% en comparación con el 11% en los pacientes tratados con placebo. En general se describió a las náuseas como leves o moderadas y habitualmente transitorias; no obstante, en algunos participantes fueron persistentes durante todo el período de tratamiento. En la Tabla 6 se observan los eventos adversos observados con CHAMPIX y el placebo en los estudios de dosis fijas de 12 semanas de duración con titulación durante la primera semana [Estudios 2 (sólo el grupo con titulación), 4 y 5]. Están enunciados aquellos grupos terminológicos de mayor nivel del MedDRA informados con un frecuencia ? 5% de los pacientes tratados con CHAMPIX 1 mg dos veces por día, y presente más comúnmente que en el grupo placebo, junto con los "términos preferidos" (TP) informados en ? al 1 % de los pacientes tratados con CHAMPIX (y al menos con una frecuencia 0,5% superior al placebo). Los términos preferidos muy relacionados, tales como "insomnio", "insomnio inicial", "insomnio medio", "despertar muy temprano" fueron agrupados, pero los pacientes que informaron dos o más eventos agrupados sólo se cuentan una vez.
El patrón general y la frecuencia de eventos adversos durante los estudios a largo plazo fueron muy similares a los descritos en la Tabla 6, si bien varios de los eventos más comunes fueron informados por una mayor proporción de pacientes. Por ejemplo, el 40% de los pacientes tratados con CHAMPIX 1 mg 2 veces al día en un estudio de un año informó náuseas, en comparación con el 8% de los pacientes tratados con placebo. A continuación se observa una lista de los eventos adversos emergentes del tratamiento informados por los pacientes tratados con CHAMPIX durante todos los estudios clínicos. La lista no incluye aquellos eventos ya enumerados en las tablas anteriores o en el presente rótulo, los eventos cuya relación causal con el fármaco fue remota, aquellos eventos que por ser demasiado generales no fueron informativos y los eventos informados sólo una vez y que no tuvieron una probabilidad sustancial de poner en riesgo agudo la vida del paciente. Trastornos hematológicos y del sistema linfático:Poco frecuentes: anemia, linfadenopatía. Raros: leucocitosis, trombocitopenia, esplenomegalia. Trastornos cardíacos:Poco frecuentes: angina de pecho, arritmia, bradicardia, extrasístoles ventriculares, infarto de miocardio, palpitaciones, taquicardia. Raros: fibrilación auricular, aleteo cardíaco, arteriopatía coronaria, cardiopatía pulmonar, síndrome coronario agudo. Trastornos del oído y del laberinto:Poco frecuentes: acúfenos, vértigo. Raros: sordera, enfermedad de Ménière. Trastornos endócrinos:Poco frecuentes: trastornos tiroideos. Trastornos oculares:Poco frecuentes: conjuntivitis, sequedad ocular, irritación ocular, visión borrosa, alteraciones visuales, dolor ocular. Raros: ambliopía nocturna adquirida, ceguera transitoria, catarata subcapsular, trastornos vasculares oculares, fotofobia, moscas volantes. Trastornos gastrointestinales:Frecuentes: diarrea, gingivitis. Poco frecuentes: disfagia, enterocolitis, eructos, gastritis, hemorragia gastrointestinal, úlceras orales, esofagitis. Raros: úlcera gástrica, obstrucción intestinal, pancreatitis aguda. Trastornos generales y afecciones en el lugar de administración:Frecuentes: dolor de pecho, síndrome pseudogripal, edema, sed. Poco frecuentes: malestar de pecho, escalofríos, pirexia. Trastornos hepatobiliares:Poco frecuentes: trastornos de la vesícula biliar. Trastornos del sistema inmune:Poco frecuentes: hipersensibilidad. Raros: hipersensibilidad al fármaco. Investigaciones:Frecuentes: anomalías en el hepatograma, aumento de peso. Poco frecuentes: anomalías electrocardiográficas, aumento de las enzimas musculares, anomalías en los análisis de orina. Trastornos metabólicos y nutricionales:Poco frecuentes: diabetes mellitus, hiperlipidemia, hipopotasemia. Raros: hiperpotasemia, hipoglucemia. Trastornos del músculo esquelético y del tejido conectivo:Frecuentes: artralgia, dolor de espalda, calambres musculares, dolor del músculo esquelético, mialgia. Poco frecuentes: artritis, osteoporosis. Raros: miositis. Trastornos del sistema nervioso:Frecuentes: alteraciones de la atención, mareo, alteraciones sensoriales. Poco frecuentes: amnesia, migraña, parosmia, hiperactividad motora, síndrome de piernas inquietas, síncope, temblor. Raros: alteraciones del equilibrio, accidente cerebrovascular, convulsión, disartria, parálisis facial, deterioro mental, esclerosis múltiple, nistagmo, deterioro de las habilidades psicomotoras, ataque isquémico transitorio, defecto del campo visual. Trastornos psiquiátricos:Frecuentes: ansiedad, depresión, trastornos emocionales, irritabilidad, inquietud. Poco frecuentes: agresión, agitación, desorientación, disociación, reducción de la libido, cambios de humor, anomalías del pensamiento. Raros: bradifrenia, euforia, alucinaciones, trastornos psicóticos, ideación suicida. Trastornos renales y urinarios:Frecuentes: poliuria. Poco frecuentes: nefrolitiasis, nocturia, anomalías urinarias, síndrome uretral. Raros: insuficiencia renal aguda, retención urinaria. Trastornos del aparato reproductor y mamarios:Frecuentes: Trastornos menstruales. Poco frecuentes: disfunción eréctil. Raros: disfunción sexual. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:Frecuentes: epistaxis, trastornos respiratorios. Poco frecuentes: asma. Raros: Pleuresía, embolia pulmonar. Trastornos del tejido cutáneo y subcutáneo:Frecuentes: hiperhidrosis. Poco frecuentes: Acné, dermatitis, sequedad de piel, eczema, eritema, psoriasis, urticaria. Raros: reacción de fotosensibilidad. Trastornos vasculares:Frecuentes: sofocos, hipertensión. Poco frecuentes: hipotensión, isquemia periférica, trombosis. CHAMPIX también se estudió en ensayos postcomercialización, incluido (1) un ensayo realizado en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), (2) un ensayo realizado en pacientes con un buen estado de salud general (similar a los que participan en los estudios previos a la comercialización) en el que se les permitió seleccionar una fecha para dejar de fumar entre los días 8 y 35 de tratamiento ("ensayo con la instrucción de una fecha alternativa para dejar de fumar"), (3) un ensayo llevado a cabo en pacientes con enfermedad cardiovascular estable y (4) un ensayo llevado a cabo en pacientes con esquizofrenia estable o trastornos esquizoafectivos. Los eventos adversos en el ensayo de pacientes con EPOC y en el ensayo con la instrucción de una fecha alternativa para dejar de fumar fueron similares en términos cuantitativos y cualitativos a los que se observaron en estudios previos a la comercialización. En el ensayo de pacientes con enfermedad cardiovascular estable, se informaron más tipos y una cantidad superior de eventos cardiovasculares en comparación con los estudios previos a la comercialización. Los eventos cardiovasculares emergentes del tratamiento (durante el tratamiento o 30 días después del tratamiento) informados con una frecuencia ?1% en cada grupo de tratamiento en este estudio fueron angina de pecho (del 3,7% y del 2,0% para vareniclina y placebo, respectivamente), dolor de pecho (del 2,5% en comparación con el 2,3%), edema periférico (del 2,0% en comparación con el 1,1%), hipertensión (del 1,4% en comparación con el 2.6%) y palpitaciones (del 0,6 % en comparación con el 1,1%). Las muertes y los eventos cardiovasculares serios que se produjeron durante las 52 semanas del estudio (emergentes del tratamiento y no emergentes del tratamiento) fueron adjudicados por un comité independiente en condición ciega. Los siguientes eventos emergentes del tratamiento adjudicados se produjeron con una frecuencia ? 1% en cada uno de los grupos de tratamiento: infarto de miocardio no mortal (del 1,1% en comparación con el 0,3% para vareniclina y placebo, respectivamente) y hospitalización por angina de pecho (del 0,6% en comparación con el 1,1%). Durante el seguimiento sin tratamiento de 52 semanas, los eventos adjudicados incluyeron necesidad de revascularización coronaria (del 2,0% en comparación con el 0,6%), hospitalización por angina de pecho (del 1,7% en comparación con el 1,1%), nuevo diagnóstico de enfermedad vascular periférica (PVD) u hospitalización por un procedimiento para la PVD (del 1,4% en comparación con el 0,6%). Algunos de los pacientes que requirieron revascularización coronaria fueron sometidos al procedimiento como parte del tratamiento del infarto de miocardio no mortal y la hospitalización por angina. Se produjo muerte cardiovascular en el 0,3% de los pacientes del grupo de vareniclina y en el 0,6% de los pacientes en el grupo de placebo durante el transcurso del estudio de 52 semanas. En el ensayo de pacientes con esquizofrenia estable o trastorno esquizoafectivo, 128 fumadores con medicación antipsicótica se asignaron de manera aleatoria 2:1 a vareniclina (1 mg dos veces al día), o a placebo por 12 semanas, con 12 semanas de seguimiento sin medicamento. Los eventos adversos más comunes en pacientes que tomaron vareniclina fueron náuseas (24% vs. 14,0% con placebo), cefalea (11% vs. 19% con placebo) y vómitos (11% vs. 9% con placebo). Entre los eventos adversos neuropsiquiátricos reportados, el insomnio fue el único evento que ocurrió en cualquiera de los grupos de tratamiento en ? 5% de los sujetos, a una tasa más alta en el grupo de vareniclina que en el grupo de placebo (10% vs. 5%). Estos eventos adversos comunes y neuropsiquiátricos ocurrieron durante el tratamiento, o dentro de los 30 días siguientes a la última dosis del medicamento del estudio. No hubo un empeoramiento consistente de la esquizofrenia en ninguno de los grupos de tratamiento según lo que se midió mediante la Escala de Síndromes Positivo y Negativo. No hubo cambios generales en signos extrapiramidales según lo que se midió mediante la Escala de Calificación Simpson-Angus. La Escala de Calificación de Gravedad de Suicidio de Columbia se administró en la línea de referencia y en las visitas clínicas durante las fases de tratamiento y de seguimiento sin tratamiento. Más de la mitad de los pacientes tenía antecedentes de comportamiento suicida y/o ideas suicidas (62% con vareniclina vs. 51% con placebo), pero en la línea de referencia ningún paciente en el grupo vareniclina reportó comportamiento suicida y/o ideas suicidas, vs. un paciente en el grupo placebo (2%). El comportamiento suicida y/o las ideas suicidas se informaron en el 11% de los pacientes tratados con vareniclina y en el 9% de los pacientes tratados con placebo durante la fase de tratamiento. Durante la fase posterior al tratamiento, se informó de comportamiento y/o ideas suicidas en el 11% de los pacientes en el grupo de vareniclina y en el 5% de los pacientes en el grupo de placebo. Muchos de los pacientes que informaron comportamiento e ideas suicidas en la fase de seguimiento no habían informado dichas experiencias en la fase de tratamiento. Sin embargo, no surgieron nuevas ideas o comportamientos suicidas en ninguno de los grupos de tratamiento poco después (dentro de una semana) de la discontinuación del tratamiento (fenómeno observado en los reportes post- comercialización). No hubo suicidios completados. Hubo un intento de suicidio en un paciente tratado con vareniclina. Los limitados datos disponibles a partir de este único estudio de cesación tabáquica no son suficientes para sacar conclusiones. Experiencia Post-comercialización:Los siguientes eventos adversos han sido informados durante la comercialización de CHAMPIX. Dado que estos eventos son reportados voluntariamente por una población cuyo tamaño es incierto, no es posible estimar con certeza su frecuencia, ni establecer su relación causal con la exposición a la droga. Se han informado casos de depresión, manía, psicosis, alucinaciones, paranoia, delirio, ideación homicida, agresión, hostilidad, ansiedad y pánico, así como ideación suicida, intento de suicidio y suicidio en pacientes que intentaron dejar de fumar mientras tomaban CHAMPIX (ver Advertencias). La cesación tabáquica, con o sin tratamiento, está asociada a síntomas de abstinencia nicotínica y a la exacerbación de enfermedades psiquiátricas subyacentes. No todos estos pacientes tenían antecedentes de enfermedades psiquiátricas preexistentes y no todos los pacientes habían dejado de fumar. No se conoce el rol de CHAMPIX en estos casos (ver Advertencias). Se informaron casos de reacciones de hipersensibilidad, incluso angioedema (ver Advertencias). También se informaron casos de reacciones cutáneas serias, entre ellas síndrome de Stevens- Johnson y eritema multiforme en los pacientes tratados con CHAMPIX (ver Advertencias). Se informaron casos de infarto de miocardio (IM) y accidente cerebrovascular (ACV), que incluyeron eventos isquémicos y hemorrágicos en pacientes bajo tratamiento con CHAMPIX. En la mayoría de los casos informados, los pacientes tenían enfermedad cardiovascular preexistente y/u otro factor de riesgo. A pesar de que el hecho de fumar es un factor de riesgo para sufrir IM y ACV, no es posible descartar el rol contributivo de la vareniclina, en base a la relación temporal entre el uso del medicamento y los eventos. Abuso y dependencia de drogas: Sustancias controladas:La vareniclina no es una sustancia controlada. Seres humanos:Menos de 1 de cada 1.000 pacientes informaron euforia en los estudios clínicos de CHAMPIX. Con las dosis más altas (superiores a 2 mg), CHAMPIX dio origen a reportes gastrointestinales más frecuentes, tales como náuseas y vómitos. No existen evidencias de aumento de la dosis para mantener los efectos terapéuticos en los estudios clínicos, lo cual sugiere que no se desarrolla tolerancia. La suspensión abrupta del tratamiento con CHAMPIX estuvo asociada con un aumento de la irritabilidad y de los trastornos del sueño en el 3% de los pacientes como máximo. Esto sugiere que, en algunos pacientes, la vareniclina puede producir una leve dependencia física que no está asociada a la adicción. En un estudio de labilidad del abuso en seres humanos realizado en un laboratorio, una única dosis oral de 1 mg de vareniclina no produjo ninguna respuesta subjetiva positiva ni negativa en los fumadores. En los no fumadores, 1 mg de vareniclina produjo un aumento de algunos efectos subjetivos positivos, pero estuvieron acompañados de un aumento de los efectos adversos negativos, particularmente de náuseas. Una única dosis oral de 3 mg de vareniclina produjo uniformemente respuestas subjetivas desagradables tanto en fumadores como en no fumadores. Animales:Los estudios realizados en roedores demostraron que la vareniclina produce respuestas conductuales similares a las que produce la nicotina. En ratas entrenadas para distinguir la nicotina de la solución salina, la vareniclina produjo una generalización al abandono de la nicotina. En estudios de autoadministración, el grado en el que la vareniclina sustituye a la nicotina depende del requerimiento de la tarea. Las ratas entrenadas para autoadministrarse nicotina en condiciones fáciles continuaron autoadministrándose vareniclina en un grado comparable al de la nicotina. Sin embargo, para las tareas más exigentes, las ratas se autoadministraron vareniclina en un grado menor que nicotina. El tratamiento previo con vareniclina también redujo la autoadministración de nicotina.
El patrón general y la frecuencia de eventos adversos durante los estudios a largo plazo fueron muy similares a los descritos en la Tabla 6, si bien varios de los eventos más comunes fueron informados por una mayor proporción de pacientes. Por ejemplo, el 40% de los pacientes tratados con CHAMPIX 1 mg 2 veces al día en un estudio de un año informó náuseas, en comparación con el 8% de los pacientes tratados con placebo. A continuación se observa una lista de los eventos adversos emergentes del tratamiento informados por los pacientes tratados con CHAMPIX durante todos los estudios clínicos. La lista no incluye aquellos eventos ya enumerados en las tablas anteriores o en el presente rótulo, los eventos cuya relación causal con el fármaco fue remota, aquellos eventos que por ser demasiado generales no fueron informativos y los eventos informados sólo una vez y que no tuvieron una probabilidad sustancial de poner en riesgo agudo la vida del paciente. Trastornos hematológicos y del sistema linfático:Poco frecuentes: anemia, linfadenopatía. Raros: leucocitosis, trombocitopenia, esplenomegalia. Trastornos cardíacos:Poco frecuentes: angina de pecho, arritmia, bradicardia, extrasístoles ventriculares, infarto de miocardio, palpitaciones, taquicardia. Raros: fibrilación auricular, aleteo cardíaco, arteriopatía coronaria, cardiopatía pulmonar, síndrome coronario agudo. Trastornos del oído y del laberinto:Poco frecuentes: acúfenos, vértigo. Raros: sordera, enfermedad de Ménière. Trastornos endócrinos:Poco frecuentes: trastornos tiroideos. Trastornos oculares:Poco frecuentes: conjuntivitis, sequedad ocular, irritación ocular, visión borrosa, alteraciones visuales, dolor ocular. Raros: ambliopía nocturna adquirida, ceguera transitoria, catarata subcapsular, trastornos vasculares oculares, fotofobia, moscas volantes. Trastornos gastrointestinales:Frecuentes: diarrea, gingivitis. Poco frecuentes: disfagia, enterocolitis, eructos, gastritis, hemorragia gastrointestinal, úlceras orales, esofagitis. Raros: úlcera gástrica, obstrucción intestinal, pancreatitis aguda. Trastornos generales y afecciones en el lugar de administración:Frecuentes: dolor de pecho, síndrome pseudogripal, edema, sed. Poco frecuentes: malestar de pecho, escalofríos, pirexia. Trastornos hepatobiliares:Poco frecuentes: trastornos de la vesícula biliar. Trastornos del sistema inmune:Poco frecuentes: hipersensibilidad. Raros: hipersensibilidad al fármaco. Investigaciones:Frecuentes: anomalías en el hepatograma, aumento de peso. Poco frecuentes: anomalías electrocardiográficas, aumento de las enzimas musculares, anomalías en los análisis de orina. Trastornos metabólicos y nutricionales:Poco frecuentes: diabetes mellitus, hiperlipidemia, hipopotasemia. Raros: hiperpotasemia, hipoglucemia. Trastornos del músculo esquelético y del tejido conectivo:Frecuentes: artralgia, dolor de espalda, calambres musculares, dolor del músculo esquelético, mialgia. Poco frecuentes: artritis, osteoporosis. Raros: miositis. Trastornos del sistema nervioso:Frecuentes: alteraciones de la atención, mareo, alteraciones sensoriales. Poco frecuentes: amnesia, migraña, parosmia, hiperactividad motora, síndrome de piernas inquietas, síncope, temblor. Raros: alteraciones del equilibrio, accidente cerebrovascular, convulsión, disartria, parálisis facial, deterioro mental, esclerosis múltiple, nistagmo, deterioro de las habilidades psicomotoras, ataque isquémico transitorio, defecto del campo visual. Trastornos psiquiátricos:Frecuentes: ansiedad, depresión, trastornos emocionales, irritabilidad, inquietud. Poco frecuentes: agresión, agitación, desorientación, disociación, reducción de la libido, cambios de humor, anomalías del pensamiento. Raros: bradifrenia, euforia, alucinaciones, trastornos psicóticos, ideación suicida. Trastornos renales y urinarios:Frecuentes: poliuria. Poco frecuentes: nefrolitiasis, nocturia, anomalías urinarias, síndrome uretral. Raros: insuficiencia renal aguda, retención urinaria. Trastornos del aparato reproductor y mamarios:Frecuentes: Trastornos menstruales. Poco frecuentes: disfunción eréctil. Raros: disfunción sexual. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:Frecuentes: epistaxis, trastornos respiratorios. Poco frecuentes: asma. Raros: Pleuresía, embolia pulmonar. Trastornos del tejido cutáneo y subcutáneo:Frecuentes: hiperhidrosis. Poco frecuentes: Acné, dermatitis, sequedad de piel, eczema, eritema, psoriasis, urticaria. Raros: reacción de fotosensibilidad. Trastornos vasculares:Frecuentes: sofocos, hipertensión. Poco frecuentes: hipotensión, isquemia periférica, trombosis. CHAMPIX también se estudió en ensayos postcomercialización, incluido (1) un ensayo realizado en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), (2) un ensayo realizado en pacientes con un buen estado de salud general (similar a los que participan en los estudios previos a la comercialización) en el que se les permitió seleccionar una fecha para dejar de fumar entre los días 8 y 35 de tratamiento ("ensayo con la instrucción de una fecha alternativa para dejar de fumar"), (3) un ensayo llevado a cabo en pacientes con enfermedad cardiovascular estable y (4) un ensayo llevado a cabo en pacientes con esquizofrenia estable o trastornos esquizoafectivos. Los eventos adversos en el ensayo de pacientes con EPOC y en el ensayo con la instrucción de una fecha alternativa para dejar de fumar fueron similares en términos cuantitativos y cualitativos a los que se observaron en estudios previos a la comercialización. En el ensayo de pacientes con enfermedad cardiovascular estable, se informaron más tipos y una cantidad superior de eventos cardiovasculares en comparación con los estudios previos a la comercialización. Los eventos cardiovasculares emergentes del tratamiento (durante el tratamiento o 30 días después del tratamiento) informados con una frecuencia ?1% en cada grupo de tratamiento en este estudio fueron angina de pecho (del 3,7% y del 2,0% para vareniclina y placebo, respectivamente), dolor de pecho (del 2,5% en comparación con el 2,3%), edema periférico (del 2,0% en comparación con el 1,1%), hipertensión (del 1,4% en comparación con el 2.6%) y palpitaciones (del 0,6 % en comparación con el 1,1%). Las muertes y los eventos cardiovasculares serios que se produjeron durante las 52 semanas del estudio (emergentes del tratamiento y no emergentes del tratamiento) fueron adjudicados por un comité independiente en condición ciega. Los siguientes eventos emergentes del tratamiento adjudicados se produjeron con una frecuencia ? 1% en cada uno de los grupos de tratamiento: infarto de miocardio no mortal (del 1,1% en comparación con el 0,3% para vareniclina y placebo, respectivamente) y hospitalización por angina de pecho (del 0,6% en comparación con el 1,1%). Durante el seguimiento sin tratamiento de 52 semanas, los eventos adjudicados incluyeron necesidad de revascularización coronaria (del 2,0% en comparación con el 0,6%), hospitalización por angina de pecho (del 1,7% en comparación con el 1,1%), nuevo diagnóstico de enfermedad vascular periférica (PVD) u hospitalización por un procedimiento para la PVD (del 1,4% en comparación con el 0,6%). Algunos de los pacientes que requirieron revascularización coronaria fueron sometidos al procedimiento como parte del tratamiento del infarto de miocardio no mortal y la hospitalización por angina. Se produjo muerte cardiovascular en el 0,3% de los pacientes del grupo de vareniclina y en el 0,6% de los pacientes en el grupo de placebo durante el transcurso del estudio de 52 semanas. En el ensayo de pacientes con esquizofrenia estable o trastorno esquizoafectivo, 128 fumadores con medicación antipsicótica se asignaron de manera aleatoria 2:1 a vareniclina (1 mg dos veces al día), o a placebo por 12 semanas, con 12 semanas de seguimiento sin medicamento. Los eventos adversos más comunes en pacientes que tomaron vareniclina fueron náuseas (24% vs. 14,0% con placebo), cefalea (11% vs. 19% con placebo) y vómitos (11% vs. 9% con placebo). Entre los eventos adversos neuropsiquiátricos reportados, el insomnio fue el único evento que ocurrió en cualquiera de los grupos de tratamiento en ? 5% de los sujetos, a una tasa más alta en el grupo de vareniclina que en el grupo de placebo (10% vs. 5%). Estos eventos adversos comunes y neuropsiquiátricos ocurrieron durante el tratamiento, o dentro de los 30 días siguientes a la última dosis del medicamento del estudio. No hubo un empeoramiento consistente de la esquizofrenia en ninguno de los grupos de tratamiento según lo que se midió mediante la Escala de Síndromes Positivo y Negativo. No hubo cambios generales en signos extrapiramidales según lo que se midió mediante la Escala de Calificación Simpson-Angus. La Escala de Calificación de Gravedad de Suicidio de Columbia se administró en la línea de referencia y en las visitas clínicas durante las fases de tratamiento y de seguimiento sin tratamiento. Más de la mitad de los pacientes tenía antecedentes de comportamiento suicida y/o ideas suicidas (62% con vareniclina vs. 51% con placebo), pero en la línea de referencia ningún paciente en el grupo vareniclina reportó comportamiento suicida y/o ideas suicidas, vs. un paciente en el grupo placebo (2%). El comportamiento suicida y/o las ideas suicidas se informaron en el 11% de los pacientes tratados con vareniclina y en el 9% de los pacientes tratados con placebo durante la fase de tratamiento. Durante la fase posterior al tratamiento, se informó de comportamiento y/o ideas suicidas en el 11% de los pacientes en el grupo de vareniclina y en el 5% de los pacientes en el grupo de placebo. Muchos de los pacientes que informaron comportamiento e ideas suicidas en la fase de seguimiento no habían informado dichas experiencias en la fase de tratamiento. Sin embargo, no surgieron nuevas ideas o comportamientos suicidas en ninguno de los grupos de tratamiento poco después (dentro de una semana) de la discontinuación del tratamiento (fenómeno observado en los reportes post- comercialización). No hubo suicidios completados. Hubo un intento de suicidio en un paciente tratado con vareniclina. Los limitados datos disponibles a partir de este único estudio de cesación tabáquica no son suficientes para sacar conclusiones. Experiencia Post-comercialización:Los siguientes eventos adversos han sido informados durante la comercialización de CHAMPIX. Dado que estos eventos son reportados voluntariamente por una población cuyo tamaño es incierto, no es posible estimar con certeza su frecuencia, ni establecer su relación causal con la exposición a la droga. Se han informado casos de depresión, manía, psicosis, alucinaciones, paranoia, delirio, ideación homicida, agresión, hostilidad, ansiedad y pánico, así como ideación suicida, intento de suicidio y suicidio en pacientes que intentaron dejar de fumar mientras tomaban CHAMPIX (ver Advertencias). La cesación tabáquica, con o sin tratamiento, está asociada a síntomas de abstinencia nicotínica y a la exacerbación de enfermedades psiquiátricas subyacentes. No todos estos pacientes tenían antecedentes de enfermedades psiquiátricas preexistentes y no todos los pacientes habían dejado de fumar. No se conoce el rol de CHAMPIX en estos casos (ver Advertencias). Se informaron casos de reacciones de hipersensibilidad, incluso angioedema (ver Advertencias). También se informaron casos de reacciones cutáneas serias, entre ellas síndrome de Stevens- Johnson y eritema multiforme en los pacientes tratados con CHAMPIX (ver Advertencias). Se informaron casos de infarto de miocardio (IM) y accidente cerebrovascular (ACV), que incluyeron eventos isquémicos y hemorrágicos en pacientes bajo tratamiento con CHAMPIX. En la mayoría de los casos informados, los pacientes tenían enfermedad cardiovascular preexistente y/u otro factor de riesgo. A pesar de que el hecho de fumar es un factor de riesgo para sufrir IM y ACV, no es posible descartar el rol contributivo de la vareniclina, en base a la relación temporal entre el uso del medicamento y los eventos. Abuso y dependencia de drogas: Sustancias controladas:La vareniclina no es una sustancia controlada. Seres humanos:Menos de 1 de cada 1.000 pacientes informaron euforia en los estudios clínicos de CHAMPIX. Con las dosis más altas (superiores a 2 mg), CHAMPIX dio origen a reportes gastrointestinales más frecuentes, tales como náuseas y vómitos. No existen evidencias de aumento de la dosis para mantener los efectos terapéuticos en los estudios clínicos, lo cual sugiere que no se desarrolla tolerancia. La suspensión abrupta del tratamiento con CHAMPIX estuvo asociada con un aumento de la irritabilidad y de los trastornos del sueño en el 3% de los pacientes como máximo. Esto sugiere que, en algunos pacientes, la vareniclina puede producir una leve dependencia física que no está asociada a la adicción. En un estudio de labilidad del abuso en seres humanos realizado en un laboratorio, una única dosis oral de 1 mg de vareniclina no produjo ninguna respuesta subjetiva positiva ni negativa en los fumadores. En los no fumadores, 1 mg de vareniclina produjo un aumento de algunos efectos subjetivos positivos, pero estuvieron acompañados de un aumento de los efectos adversos negativos, particularmente de náuseas. Una única dosis oral de 3 mg de vareniclina produjo uniformemente respuestas subjetivas desagradables tanto en fumadores como en no fumadores. Animales:Los estudios realizados en roedores demostraron que la vareniclina produce respuestas conductuales similares a las que produce la nicotina. En ratas entrenadas para distinguir la nicotina de la solución salina, la vareniclina produjo una generalización al abandono de la nicotina. En estudios de autoadministración, el grado en el que la vareniclina sustituye a la nicotina depende del requerimiento de la tarea. Las ratas entrenadas para autoadministrarse nicotina en condiciones fáciles continuaron autoadministrándose vareniclina en un grado comparable al de la nicotina. Sin embargo, para las tareas más exigentes, las ratas se autoadministraron vareniclina en un grado menor que nicotina. El tratamiento previo con vareniclina también redujo la autoadministración de nicotina.
Indicado para el tratamiento de:
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