Zuclopentixol

Neuroléptico.

El zuclopentixol es un derivado de tioxanteno que bloquea los receptores de dopamina, lo que originaría una reacción en cadena con alteración de otros sistemas de transmisión. Actúa como moderador específico y antipsicótico; puede indicarse en cualquiera de sus tres formas de presentación, según el cuadro clínico del paciente y el efecto terapéutico que se desee obtener. En su forma oral la biodisponibilidad es de alrededor de 44% y alcanza la máxima concentración en suero a las 4 horas; su vida media es de alrededor de 20 horas. En su forma inyectable como acetato de zuclopentixol (Acuphase), luego de su aplicación se produce la separación enzimática de sus componentes activos zuclopentixol y ácido acético, y la droga alcanza su concentración máxima en suero en 24 a 48 horas. En su forma inyectable de depósito permite la administración cada 2 a 4 semanas. Luego de su aplicación sobreviene la separación enzimática de sus componentes activos: zuclopentixol y ácido decanoico. La concentración máxima en suero se alcanza al final de la primera semana posterior a la inyección. Tiene una vida media de 19 días y farmacocinéticamente una dosis de 200mg cada 2 semanas de zuclopentixol de depósito es equivalente a una dosis oral diaria de 25mg de zuclopentixol. Atraviesa la barrera placentaria en pequeñas cantidades. Sus metabolitos están desprovistos de actividad neuroléptica. Se excreta en pequeña cantidad en la leche materna. Se elimina en el mayor porcentual en las heces y en menor grado en la orina.

Forma oral y de depósito. Esquizofrenia crónica y aguda. Fase maníaca de la enfermedad maniacodepresiva. Retraso mental asociado con hiperactividad psicomotora, agitación, violencia y otros trastornos de la conducta. Demencia senil. Inyectable: tratamiento inicial de las psicosis agudas y exacerbaciones de la psicosis crónica.

La dosis deberá ajustarse en forma individual, según el cuadro clínico del paciente. En principio debiera comenzarse con dosis pequeñas hasta alcanzar el nivel de eficacia óptimo en función de la respuesta terapéutica. Estados agudos: acetato de zuclopentixol (Acuphase): 50-150mg IM; si es necesario se repite de preferencia con un intervalo de 2 a 3 días. En unos pocos pacientes puede ser necesaria una inyección adicional a las 24 a 48 horas siguientes a la primera inyección. Para la terapia de mantenimiento debiera continuarse con las formas orales o inyectable de depósito. Dos a tres días después de la última inyección de acetato de zuclopentixol, en pacientes que han sido tratados con 100mg de acetato de zuclopentixol debiera comenzarse con una dosis oral de aproximadamente 40mg/día, de preferencia en dosis divididas, que pueden aumentarse después, si es necesario, en 10-20mg cada 2 a 3 días, hasta alcanzar una dosis de 75mg diarios o más. Inyectable de depósito: 200mg a 400mg cada 2 a 4 semanas. Comprimidos: 10mg a 50mg/día; en casos moderados a graves iniciar con 20mg/día, con aumentos, si es necesario, de 10mg a 20mg cada 2 a 3 días hasta llegar a 75mg o más por día. Esquizofrenia crónica y otras psicosis crónicas: tratamiento oral, dosis de mantenimiento: 20mg a 40mg/día. Agitación en oligofrenia: oral: 6mg a 20mg/día, si es necesario aumentar a 25mg o 40mg/día. Agitación y confusión en pacientes seniles: oral, 2 a 6mg/día, si es necesario aumentar a 10mg o 20mg/día.

Neurológicas: síntomas extrapiramidales durante la primera fase del tratamiento, que se pueden controlar con disminución de la dosis. Puede presentarse discinesia tardía en la terapéutica de largo plazo. Psíquicas: somnolencia inicial. Sistema nervioso autónomo y cardiovascular: sequedad de boca, trastornos de la micción, constipación, taquicardia, hipotensión ortostática y vértigo. Hepáticas: alteraciones transitorias en pruebas de la función hepática.

Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio durante el embarazo y la lactancia (se aconseja no utilizarlo). Deben monitorearse los pacientes con terapéutica de largo plazo. Usar con precaución en pacientes con trastornos convulsivos o enfermedad cardiovascular o hepática avanzada. Puede darse el síndrome neuroléptico maligno, que, si bien es raro, es una complicación fatal con el uso de drogas neurolépticas (hipertermia, rigidez muscular, disfunciones autonómicas). En este caso suspender la medicación en forma inmediata y realizar el tratamiento sintomático. Puede afectarse la capacidad para conducir vehículos u operar maquinarias.

Potencia el efecto sedante del alcohol, de los barbitúricos y otros depresores del SNC. No debiera administrarse en forma simultánea con guanetidina y otros fármacos de acción similar, ya que puede bloquear el efecto antihipertensivo de éstos. Puede disminuir el efecto de la levodopa y de otras drogas adrenérgicas. El uso conjunto de metoclopramida y piperazina aumenta el riesgo de síntomas extrapiramidales.

Alcoholismo agudo. Intoxicación con narcóticos. Estados comatosos.