Sitagliptina

Antidiabético. Hipoglucemiante oral.

Es un agente hipoglucemiante que actúa inhibiendo en forma potente y selectiva la enzima dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4) y que ha demostrado por vía oral ser sumamente efectivo para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Debido a esta acción inhibitoria enzimática, la sitagliptina aumenta los niveles de dos hormonas incretinas: el péptido-1-simil al glucagón (GLP-1) -que está disminuido en los diabéticos- y el péptido insulinotrópico dependiente de la glucosa (GIP). Estas hormonas incretinas regulan, fisiológicamente, los niveles de glucemia aumentando la secreción de insulina (células b) y disminuyendo la de glucagón (células a) en sujetos normo o hiperglucémicos. Se administra por vía oral una vez por día con las comidas o alejado de ellas.

Diabetes mellitus tipo 2.

Por vía oral como monoterapia 100mg administrados una vez por día con las comidas o alejado de ellas. Se puede asociar a otros agentes hipoglucemiantes (biguanidas, sulfonilureas, pioglitazona) cuando no se logra un perfecto control de la glucemia.

Su tolerancia medicamentosa es buena y los efectos secundarios señalados fueron leves: vómitos, náuseas, diarreas, dolor abdominal y similares a los del placebo.

En sujetos con insuficiencia renal de grado moderado o severo se deberá realizar un ajuste posológico (25-50mg/día). No se ha establecido la eficacia y seguridad en pacientes pediátricos.

Administrado con digoxina puede provocar un leve aumento en la concentración sérica del cardiotónico pero no se requiere modificar las posologías.

Hipersensibilidad al fármaco; acidosis diabética; diabetes tipo 1; embarazo y lactancia.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.

En caso de sobredosis se aconseja realizar medidas de soporte general y eliminación de la droga no absorbida del tubo digestivo. La remoción por hemodiálisis es directa.