GLAUCOGESIC T®

Principio Activo: latanoprost,timolol,
Acción Terapéutica: Antiglaucomatosos y mióticos

Cada ml contiene: Latanoprost 0,05 mg; Timolol Maleato 6,80 mg (Equivalente a 5,00 mg de Timolol Base); Cloruro de Benzalconio 0,20 mg; Cloruro de Sodio 4 mg; Aceite de Ricino Hidrogenado Polietoxilado 40 5 mg; Fosfato Monosódico Monohidrato 4,66 mg; Fosfato Disódico Anhidro 4,80 mg; Hidróxido de Sodio y/o Ácido Clorhídrico c.s.p. pH, Agua Purificada c.s.p. 1 ml.

Envase conteniendo 2,5 ml de Solución Oftálmica Estéril.

Tratamiento de la presión intraocular (PIO) elevada en pacientes con hipertensión ocular y/o glaucoma de ángulo abierto cuando esté indicado un tratamiento local con una combinación de un análogo de la prostaglandina F₂a y un bloqueante de los receptores beta-adrenérgicos, y en pacientes con intolerancia o respuesta insuficiente a otros medicamentos.

En adultos y ancianos, la dosis recomendada es una gota de GLAUCOGESIC T® Solución Oftálmica Estéril en el ojo u ojos afectado/s una vez por día, durante la mañana. No debe excederse la administración única diaria, dado que se ha demostrado que el incremento de la dosis diaria, disminuye el efecto reductor de la presión intraocular. La instilación de otras gotas oftálmicas requiere un intervalo mínimo de cinco minutos luego de la administración de GLAUCOGESIC T® Solución Oftálmica Estéril. Los pacientes portadores de lentes de contacto deberán retirarlas antes de la administración de GLAUCOGESIC T® Solución Oftálmica Estéril y después esperar 15 minutos antes de colocarlas nuevamente. Si se pierde una dosis en el tratamiento deberá continuarse con la dosis siguiente habitual, sin duplicarla.

Hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula. Asma bronquial o antecedentes de asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa. Bradicardia sinusal; bloqueo aurículo-ventricular de segundo o tercer grado; insuficiencia cardíaca manifiesta; shock cardiogénico. El Timolol es un bloqueante no selectivo de los receptores beta-adrenérgicos que carece de actividad simpaticomimética intrínseca, depresora miocárdica directa o anestésica local (estabilizadora de membrana) significativas y disminuye la presión intraocular elevada al reducir la producción de humor acuoso. El efecto combinado de estos dos principios activos produce una reducción adicional de la presión intraocular cuando se la compara con la obtenida con cualquiera de estos componentes administrados por separado. La administración tópica ocular de GLAUCOGESIC T® Solución Oftálmica Estéril reduce la presión intraocular elevada, independientemente de la presencia o no de glaucoma. GLAUCOGESIC T® Solución Oftálmica Estéril reduce la presión intraocular elevada sin los efectos colaterales comunes de los agentes antiglaucomatosos parasimpaticomiméticos, como espasmo de la acomodación o miosis. La reducción de la presión intraocular comienza aproximadamente 1 hora después de la administración de GLAUCOGESIC T® Solución Oftálmica Estéril y el efecto máximo se alcanza dentro de las 6 a 8 horas. El efecto reductor de la presión intraocular se mantiene adecuadamente al menos, durante las 24 hs posteriores a la instilación.

GLAUCOGESIC T® Solución Oftálmica Estéril es generalmente bien tolerado. No se registraron reacciones adversas especificas para GLAUCOGESIC T® Solución Oftálmica Estéril, consecuentemente los eventos adversos se limitan a los informados para Latanoprost y Timolol individualmente. En base a la evidencia de secuencias fotográficas, el incremento en la pigmentación del iris se registró en el 16-20% de todos los pacientes tratados con una combinación fija de Latanoprost/Timolol durante un período de al menos 1 año. GLAUCOGESIC T® Solución Oftálmica Estéril puede provocar cambios graduales en las pestañas del ojo tratado, estos cambios incluyen: aumento de la longitud, espesor, pigmentación y/o cantidad de pestañas, los cuales fueron observados en el 37 % de los pacientes. Otras reacciones adversas informadas más frecuentemente en las pruebas clínicas fueron: irritación ocular, incluyendo pinchazos, quemazón y picazón (12%), hiperemia conjuntival (7,4%), trastornos de la córnea (2,3%) y rash/reacción cutánea alérgica (1,3%). Las reacciones adversas adicionales que fueron observadas con alguno de los componentes y pueden presentarse potencialmente con GLAUCOGESIC T® Solución Oftálmica Estéril son: Oculares:queratopatía punteada superficial, edema periorbitario, erosiones y edema de la córnea, edema macular (en pacientes afáquicos y pseudofáquicos o en aquellos con factores de riesgo conocidos de edema macular), iritis/uveitis. Signos y síntomas de irritación ocular, incluyendo blefaritis, queratitis, disminución de la sensibilidad de la córnea y sequedad ocular, disturbios visuales que incluyen, cambios refractivos, diplopía, ptosis, tinnitus. Respiratoria:asma, exacerbación de asma y disnea. Broncoespasmo (principalmente en pacientes con enfermedad broncoespástica preexistente), tos. Dérmicas:oscurecimiento de la piel palpebral Cardiovasculares:bradicardia, arritmia, hipotensión, síncope, bloqueo cardíaco, accidente cerebro-vascular, isquemia cerebral, insuficiencia cardíaca congestiva, palpitaciones, paro cardíaco, edema, claudicación, fenómeno de Raynaud, enfriamiento de pies y manos. Hipersensibilidad:signos y síntomas de reacciones alérgicas, incluyendo angioedema, urticaria, rash/reacción alérgica localizada y generalizada. Sistema nervioso/psiquiátricos:desmayos, depresión, insomnio, pesadillas, pérdida de la memoria, aumento de los signos y síntomas de la miastenia gravis, parestesia. Digestivos:náuseas, diarrea, dispepsia, sequedad bucal.

No se observa interacción farmacocinética entre Timolol y Latanoprost, aunque se observó un incremento de la concentración de ácido de Latanoprost en humor acuoso de aproximadamente el doble, luego de 1 a 4 horas de la instalación de GLAUCOGESIC T® Solución Oftálmica Estéril en comparación con la concentración que se registra con la monoterapia. Farmacocinética de Timolol: El inicio de la acción del Timolol se observa dentro de la primera hora después de la aplicación, transcurriendo entre 1 y 2 horas para manifestar su efecto máximo. Puede mantenerse una reducción significativa de la presión ocular por períodos de hasta 24 hs con una única dosis. Al iniciarse el tratamiento puede originarse una disminución de la presión intraocular de hasta más del 40%, pero a largo plazo puede disminuir el efecto del medicamento, y solo esperarse una reducción de la presión de un 20-25%. El Timolol produce un efecto hipotensor en el ojo no tratado, que puede ser originado por un efecto local contralateral o una acción sistémica. Farmacocinética del Latanoprost: Absorción: El Latanoprost es una prodroga de tipo isopropil éster. El Latanorpost es absorbido por la córnea y allí es hidrolizado por estearasas a Latanoprost ácido que es el compuesto biológicamente activo. Distribución: El volumen de distribución de Latanoprost es 0,16 ± 0,02 L/kg. El Latanoprost ha sido medido en el humor acuoso durante las primeras cuatro horas y en el plasma durante las primeras horas después de la administración oftálmica tópica. Biotransformación: El Latanoprost es una prodroga de tipo isopropil éster. El Latanoprost es hidrolizado por estearasas en la córnea a Latanoprost ácido, que es el compuesto biológicamente activo. La porción de Latanoprost que llega a la circulación sistémica es biotransformada por el hígado a metabolitos 1,2 dinor y 1,2,3,4 tetranor por beta oxidación de ácido graso. Vida media: La eliminación del Latanoprost ácido del plasma es rápida (vida media=17 minutos) tanto después de la administración oftálmica como intravenosa. Tiempo de latencia: Aproximadamente de 3 a 4 horas después de la administración. Tiempo de concentración máxima: La concentración máxima en humor acuoso, aproximadamente 15-30 ng/ml, se alcanza a las 2 horas de la administración tópica de latanoprost. Tiempo de efecto máximo: Ocho a doce horas después de la administración oftálmica tópica.