ESPIMAX

Principio Activo: espironolactona,
Acción Terapéutica: Antihipertensivos

Cada comprimido recubierto de Espimax 25 mg contiene: Espironolactona 25 mg, Celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado, lactosa monohidrato, estearato de magnesio c.s. Cada comprimido recubierto de Espimax 100 mg contiene: Espironolactona 100 mg, Celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado, lactosa monohidrato, estearato de magnesio c.s.

ESPIMAX 25 mg: envases conteniendo 30 comprimidos. ESPIMAX 100 mg: envases conteniendo 30 comprimidos.

Trastornos edematosos. Insuficiencia cardíaca congestiva. Cirrosis y síndrome ascítico edematoso. Síndrome nefrótico. Hiperaldosteronismo primario. Hipertensión arterial.

Se recomienda ingerir espironolactona una vez al día con el desayuno (los alimentos no interfieren su absorción), el ajuste de la dosis deberá realizarse cada 2 semanas (o como mínimo cada 5 días). Se sugiere utilizar las siguientes dosis según la indicación: 1) Trastornos edematosos en adultos:Insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática o síndrome nefrótico. Se recomienda una dosis diaria inicial de 100 mg de espironolactona administrada en dosis simples divididas, que pueden variar de 25 a 200 mg diarios. Cuando se utiliza solo como diurético, la espironolactona debe tomarse al menos 5 días a nivel de dosificación inicial, luego de lo cual la dosis puede ajustarse hasta el nivel terapéutico óptimo o al nivel de mantenimiento, administrándola en dosis simples o divididas. Si luego de 5 días no se observa una adecuada respuesta diurética a la espironolactona, puede sumarse al tratamiento otro diurético que actúe en forma más proxima al túbulo renal. Generalmente, y debido al efecto aditivo de la espironolactona al administrarse junto con dichos diuréticos, el aumento de la diuresis comienza el primer día de tratamiento combinado. Este tratamiento se indica cuando es necesario una diuresis más rápida. No debe modificarse la dosis de espironolactona cuando se agrega otro diurético al tratamiento. 1a.)Insuficiencia Cardíaca congestiva:dosis diurética habitual en casos dificiles o severos las dosis pueden aumentarse gradualmente hasta 200 mg por día. Una vez que el edema está controlado, la dosis habitual de mantenimiento es de 25-200 mg por día. Cuando se utiliza espironolactona 25 mg con el objetivo de bloquear el escape de aldosterona de los pacientes con insuficiencia cardíaca izquierda tratados con inhibidores de la enzima convertidora o antagonistas de la angiotensina II, la dosis inicial recomendada es de 25 mg día y el rango de dosis varía de 12,5 a 75 mg/día según la respuesta del paciente y los controles del laboratorio. 1b.) Cirrosis-Ascitis:Si el cociente sodio/potasio urinario es mayor de 1,0 o la natriuresis espontánea es mayor de 10 meq/día la dosis sugerida es de 100 mg diarios. Si el cociente sodio/potasio es menor de 1,0 o la natriuresis espontánea es menor de 10 meq/día (lo que refleja un marcado hiperaldosterismo secundario) la dosis sugerida es de 200 a 400 mg/diarios. La dosis de mantenimiento debe determinarse individualmente. 2) Diagnóstico y tratamiento de aldosteronismo primario: espironolactona puede ser usada como medida diagnóstica inicial para proveer evidencias presuntivas de hiperaldosteronismo primario mientras los pacientes están sometidos a una dieta normal. Prueba prolongada; se administra una dosis diaria de 400 mg espironolactona durante 3 a 4 semanas. La correción de hipokalemia y de hipertensión proporciona evidencias presuntivas para el diagnóstico de hiperaldosteronismo primario. Prueba corta:Se administra una dosis diaria de espironolactona durante 4 días. Si el potasio sérico se eleva durante la administración de espironolactona pero decrece cuando se suspende espironolactona debe considerarse el diagnóstico presuntivo de hiperaldosteronismo primario. Después de que el diagnóstico de hiperaldosteronismo ha sido establecido por medio de procedimientos más definitivos puede administrarse espironolactona en dosis de 10-400 mg durante la preparación operatoria. Para los pacientes que no son candidatos a la cirugía espironolactona puede emplearse para terapia prolongada de mantenimiento en dosis eficaz más baja determinada para cada paciente en forma individual. 3) Hipertensión esencial:Dosis habitual 50-100 mg diarios en casos severos las dosis pueden aumentarse gradualmente con intervalos de 2 semanas, hasta 200 mg por día. La dosis diaria puede administrarse en forma única o fraccionada. Se puede administrar espironolactona con otros diuréticos de acción más proximal u otros agentes antihipertensivos. El tratamiento debe continuarse por 2 semanas o más, puesto que una respuesta adecuada puede insumir ese tiempo en presentarse. La dosis deberá ajustarse subsiguientemente de acuerdo con la respuesta del paciente. Hipertensión maligna:Solamente como terapia coadyuvante en los casos en que hay excesiva secresión de aldosterona, hipokalemia y alcalosis metabólica, La dosis inicial es de 100 mg por día y se aumentará según sea necesario, con intervalos de 2 semanas, hasta 400 mg por día. La terapia inicial debe incluir una combinación de otras drogas antihipertensivas y espirololactona. No reducir automáticamente la dosis de otros tratamientos, tal como se recomienda en hipertensión esencial. 5) Edema idiopático:Dosis habitual 100 mg por día. 6) Edema en niños:La dosis diaria debe proveer aproximadamente 3,3 mg/kg administrado en dosis única o fraccionada. 7) Hipokalemia: Una dosis de 25, 100 mg diarios es útil para el tratamiento de la hipokalemia inducida por diuréticos cuando la suplementación de potasio por vía oral se considera inapropiada.

Insuficiencia renal aguda, deterioro significativo de la función renal, anuria, hiperkalemia o hipersensibilidad a la espironolactona.

Puede desarrollarse ginecomastia en asociación con el uso de espironolactona, el desarrollo de ginecomastia parece estar relacionado tanto con la dosis, como con la duración del tratamiento y normalmente es reversible cuando se discontinua espironolactona. En casos raros, algunos agrandamientos mamarios pueden persistir. Otras reacciones adversas asociadas al uso de espironolactona son infrecuentes e incluyen: Gastrointestinal:Cólicos, diarrea, gastritis, vómitos, úlceras y sangrado digestivo. Sistema nervioso:adormecimiento, letargo, cefalea, confusión mental. Cutáneo y alérgico:Erupciones cutáneas maculopapulosas o eritomatosas, urticaria, fiebre por medicamento. Genitourinario:incapacidad para lograr y mantener la erección, irregularidades menstruales o amenorrea, hirsutismo, cambio de la voz, hemorragias postmenopaúsicas. Hematológicos:Raramente se ha informado agranulocitosis en pacientes que estaban tomando espironolactona. Los efectos adversos son generalmente reversibles luego de la discontinuación del tratamiento.

Es aconsejable la estimación periódica de los electrolitos séricos debido a la posibilidad de que se presenten hiperkalemia y probable elevación transitoria del nitrógeno ureico sanguíneo especialmente en pacientes con función renal previamente deteriorada. Se recomienda no asociar espironolactona con suplementos de potasio, dieta rica en potasio de otros agentes ahorradores de potasio por el riesgo de hiperkalemia que puede ocasionar trastornos del ritmo cardíaco (ver Tratamiento con hiperkalemia en la sección de Sobredosificación). Se ha reportado la presencia de acidosis metabólica hiperclorémica reversible, habitualmente asociada con hiperkalemia en algunos pacientes con cirrosis hepática descompensada, aun en presencia de la función renal normal. La espironolactona puede producir acidosis metabólica leve. La espironolactona puede producir hiponatremia, manifestada por sequedad bucal, sed, letargo, adormecimiento y bajos niveles plasmáticos de sodio, especialmente cuando se utiliza con otros diuréticos. Se ha reportado la aparición de ginecomastia generalmente reversible especialmente cuando se utiliza la espironolactona en dosis altas y durante periodos prolongados (ver efectos colaterales). Embarazo:La espironolactona y sus metabolitos pueden cruzar la barrera placentaria. Por consiguiente, el uso de espironolactona en embarazadas requiere que los posibles beneficios de la terapia sean tenidos en cuenta contra los posibles riesgos que ella puede significar para la madre y el feto. Lactancia: La canrenona, es un activo de la espironolactona pasa a la leche materna. Si se considera esencial el uso de la droga deberá instituirse un método alternativo para la alimentación del lactante.

La espironolactona se absorbe bien por vía oral, los alimentos no interfieren con su absorción, por lo que se recomienda ingerir la dosis 1 vez por día con el desayuno, la espironolactona sufre un extenso metabolismo hepático. El efecto de la espironolactona persiste durante 2 a 3 días luego de su administración oral. El inicio de la acción comienza a las 3 h de administrarse y el efecto pico ocurre a los 2 o 3 días. Con la administración crónica se aconseja ajustar las dosis cada 2 semanas (o como mínimo cada 5 días) para asegurarse el efecto pleno de la droga. La espironolactona se metaboliza rápida y extensamente, los metabolitos predominantes son productos que contienen azufre y se piensa que son los primariamente responsables, junto con la espironolactona de los efectos terapéuticos de la droga. El metabolismo más importante es el de la canrenona. Se desconoce la actividad de los metabolitos de la espironolactona en el hombre. Tanto la espironolactona como la canrenona se encuentran unidas a proteínas plasmáticas en más de un 90%. Los metabolitos se excretan primariamente por orina y secundariamente por bilis. La espironolactona y sus metabolitos pueden cruzar la barrera placentaria y la canrenona se excreta por leche.