Tacrolimús

 

Acción Terapéutica

Inmunosupresor.
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Propiedades

El tacrolimús es un macrólido producido por Streptomyces tsukubaensis con actividad inmunosupresora. Inhibe la activación de los linfocitos T, pero el mecanismo de acción exacto no se conoce aún. Evidencias experimentales sugieren que se une a una proteína intracelular denominada FKBP-12; el complejo formado tacrolimús-FKBP-12 inhibe la actividad fosfatasa de otra proteína citosólica, la calcineurina, y previene así la formación del factor nuclear de activación de los linfocitos T (NF-AT). Este factor ubicado en el núcleo de la célula tiene como función iniciar la transcripción del gen de algunas interleucinas, entre ellas las interleucinas 2 y 3 y el interferón c. El resultado final de la acción del tacrolimús es la inhibición de la actividad linfocitaria, lo cual evita el rechazo de injertos y aumenta la sobrevida de los trasplantes de hígado, corazón, riñón, médula ósea, páncreas, pulmón, tráquea, piel y córnea realizados en animales. Además, se demostró que también suprime la actividad de los linfocitos B, así como la expresión del receptor para interleucina 2. La absorción oral de tacrolimús es variable y la presencia de alimentos disminuye su absorción gastrointestinal en aproximadamente un 27%. Se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a albúmina, glucoproteína, y presenta una fuerte unión con los eritrocitos. El tacrolimús se metaboliza en el hígado, primariamente por el sistema del citocromo P-450, y sólo un 1% se excreta por vía renal como droga activa.

Indicaciones

Inmunosupresión primaria en individuos receptores de trasplantes alogénicos de hígado y riñón. Rechazo del injerto alogénico de hígado y riñón, resistente al tratamiento inmunosupresor convencional. Dermatitis atópica (como fármaco de segunda línea y para tratamientos breves) moderada o severa en adultos y niños no inmunocomprometidos, en los que hayan fracasado otros tratamientos.

Dosificación

La dosis debe ajustarse a los requerimientos de cada paciente, recomendándose la administración concomitante de corticoides. Inmunosupresión primaria en individuos receptores de trasplantes alogénicos de hígado y riñón. Adultos y ancianos: dosis intravenosa inicial: 0,05-0,1mg/kg administrada por infusión continua durante un período de 24 horas, comenzando aproximadamente 6 horas después de finalizada la cirugía. Dosis oral inicial: 0,15-0,3mg/kg/día administrada en dos tomas, cada 12 horas. Niños: dosis intravenosa inicial: 0,1mg/kg administrada por infusión continua durante un período de 24 horas, comenzando aproximadamente 6 horas después de finalizada la cirugía. Dosis oral inicial: 0,3mg/kg/día administrada en dos tomas, cada 12 horas. Pacientes con insuficiencia renal o hepática. Adultos y ancianos: dosis intravenosa inicial: 0,05mg/kg administrada por infusión continua durante un período de 24 horas, comenzando aproximadamente 6 horas después de finalizada la cirugía. Dosis oral inicial: 0,15mg/kg/día administrada en dos tomas, cada 12 horas. En el caso de pacientes con oliguria posoperatoria, el tratamiento debe iniciarse luego de las 48 horas de finalizada la cirugía o más tardíamente. Uso tópico: aplicar el ungüento (0,03%-0,1%) 2 veces por día. No se debe aplicar oclusión sobre la crema.

Reacciones Adversas

Incluyen temblor, cefalea, aumento de la susceptibilidad para adquirir infecciones virales, bacterianas, micóticas o parasitarias, parestesias, alteraciones de la función renal, hipertensión arterial e hipoglucemia. Ocasionalmente, se registraron casos de diarrea, elevación de la concentración de creatinina plasmática, insomnio, diabetes mellitus, dolor torácico, náuseas, acidosis, anemia, trastornos de la coagulación, trombocitopenia, leucocitosis, leucopenia, pancitopenia, hipopotasemia e hiperpotasemia, hiperuricemia, disminución de los niveles de calcio, magnesio, fosfato y sodio en sangre, aumento de las enzimas hepáticas, ictericia, incremento de la azoemia, trastornos gastrointestinales, así como también respiratorios, cutáneos y cardiovasculares. Además se informaron cardiomiopatías hipertróficas, especialmente en niños, artralgias, astenia, decaimiento general, fiebre, ginecomastia, hipertonía, espasmos, calambres en las piernas, dolor localizado, edema periférico, vasodilatación, shock, disfunción renal leve, síndrome urémico hemolítico y necrosis tubular.

Precauciones y Advertencias

La prescripción y modificación de las dosis de tacrolimús debe ser realizada por médicos con experiencia en el manejo de pacientes trasplantados.

Interacciones

Existe interacción con sustancias que se metabolizan por el sistema enzimático del citocromo P-450 microsómico a nivel hepático, ya que el tacrolimús es ampliamente metabolizado por este sistema.

Contraindicaciones

Embarazo, hipersensibilidad al fármaco y a otros macrólidos.
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Interacciones de Tacrolimús

Tacrolimús interactuando con Alefacept
Tacrolimús interactuando con Alemtuzumab
Tacrolimús interactuando con Alfuzosín
Tacrolimús interactuando con Alfuzosina
Tacrolimús interactuando con Alimentos
Tacrolimús interactuando con Amlodipina
Tacrolimús interactuando con Anakinra
Tacrolimús interactuando con Anfetaminas
Tacrolimús interactuando con Antibióticos macrólidos
Tacrolimús interactuando con Anticonceptivos orales
Tacrolimús interactuando con Antifúngicos imidazólicos
Tacrolimús interactuando con Asparaginasa
Tacrolimús interactuando con Atazanavir
Tacrolimús interactuando con Azatioprina
Tacrolimús interactuando con Azitromicina
Tacrolimús interactuando con Barbitúricos
Tacrolimús interactuando con Beclometasona
Tacrolimús interactuando con Betabloqueantes
Tacrolimús interactuando con Bleomicina
Tacrolimús interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio
Tacrolimús interactuando con Busulfán
Tacrolimús interactuando con Capecitabina
Tacrolimús interactuando con Carboplatino
Tacrolimús interactuando con Carmustina
Tacrolimús interactuando con Caspofungina acetato
Tacrolimús interactuando con Ciclofosfamida
Tacrolimús interactuando con Cicloserina
Tacrolimús interactuando con Ciclosporina
Tacrolimús interactuando con Cimetidina
Tacrolimús interactuando con Cisplatino
Tacrolimús interactuando con Citarabina
Tacrolimús interactuando con Cladribina
Tacrolimús interactuando con Claritromicina
Tacrolimús interactuando con Clorambucilo
Tacrolimús interactuando con Cloranfenicol
Tacrolimús interactuando con Clorfeniramina
Tacrolimús interactuando con Dabigatrán etexilato
Tacrolimús interactuando con Dacarbazina
Tacrolimús interactuando con Dacliximab
Tacrolimús interactuando con Daclizumab
Tacrolimús interactuando con Dactinomicina
Tacrolimús interactuando con Darunavir
Tacrolimús interactuando con Daunorrubicina
Tacrolimús interactuando con Delavirdina
Tacrolimús interactuando con Dexametasona
Tacrolimús interactuando con Dexlansoprazol
Tacrolimús interactuando con Difenilhidantoína
Tacrolimús interactuando con Diltiazem
Tacrolimús interactuando con Disulfiram
Tacrolimús interactuando con Docetaxel
Tacrolimús interactuando con Efalizumab
Tacrolimús interactuando con Efavirenz
Tacrolimús interactuando con Enzalutamida
Tacrolimús interactuando con Epirrubicina
Tacrolimús interactuando con Eritromicina
Tacrolimús interactuando con Erlotinib
Tacrolimús interactuando con Esomeprazol
Tacrolimús interactuando con Estramustina
Tacrolimús interactuando con Estrógenos
Tacrolimús interactuando con Etopósido

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