Gemfibrozil

 

Acción Terapéutica

Antihiperlipidémico.
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Propiedades

El gemfibrozil reduce las concentraciones plasmáticas de los triglicéridos (lipoproteínas de muy baja densidad-VLDL) y también en forma leve las de colesterol (lipoproteínas de baja densidad-LDL). El mecanismo no se conoce por completo, pero puede estar relacionado con la inhibición de la lipólisis periférica, disminución de la extracción hepática de ácidos grasos libres que reduce la producción hepática de triglicéridos; inhibición de la síntesis de apoproteína portadora de VLDL, que también disminuye la producción de VLDL, y se reduce la incorporación de ácidos grasos de cadena larga en los triglicéridos nuevamente formados; se acelera el recambio de colesterol y su eliminación del hígado y se aumenta la excreción de colesterol en las heces. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal (70%) y fecal (6%). La vida media en dosis única es de 1,5 horas y en dosis múltiples, 1,3 horas. La reducción de las concentraciones de VLDL en plasma se evidencian en 2 a 5 días.

Indicaciones

Coadyuvante del tratamiento en hiperlipidemia primaria severa (tipo IV), y al existir un riesgo significativo de enfermedad arterial coronaria que no ha respondido a la dieta o a otras medidas. Su empleo es limitado en las hiperlipidemias tipo II y III, debido a su efecto reducido sobre las concentraciones de colesterol. No es útil en el tratamiento de la hiperlipidemia tipo I.

Dosificación

Dosis usual adultos: 1,2g al día en 2 tomas, 30 minutos antes del desayuno y de la cena. No se ha establecido la dosificación en pediatría. Si después de 3 meses de tratamiento la respuesta es inadecuada, se debe interrumpir la terapéutica con gemfibrozil, recomendando seguir una dieta con bajo contenido de lípidos.

Reacciones Adversas

Debido a la similitud química y farmacológica con el clofibrato, pueden aparecer efectos similares a largo plazo. Son de incidencia más frecuente (10%) mialgias, diarrea, calambres musculares, náuseas, vómitos, rash cutáneo, fiebre y escalofríos.

Precauciones y Advertencias

Es importante no ingerir más o menos medicación que la dosis indicada. Al evaluar la eficacia del tratamiento se tendrán presentes las variaciones estacionales en los niveles de lípidos (más elevados en invierno, menores en primavera y otoño). Dado que aumenta la excreción de colesterol en bilis, deberá interrumpirse el tratamiento si aparecen cálculos biliares. Se recomienda hacer estudios periódicos de la función hepática y suspender el fármaco si persisten alteraciones aumento de transaminasa glutámico-oxalacético (GOT), transaminasa glutámico-pirúvico (GPT), LDH y fosfatasa alcalina. Al comienzo del tratamiento pueden aparecer disminución de la hemoglobina, leucocitos y hematócrito, que se estabilizan en el curso de la terapéutica.

Interacciones

El uso simultáneo con anticoagulantes derivados de la cumarina aumenta el efecto de éstos y puede disminuir el del ácido quenodexosicólico, ya que aumenta la saturación de colesterol en bilis.

Contraindicaciones

Cirrosis biliar primaria; deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en enfermedades de la vesícula biliar, cálculos biliares, disfunción hepática o renal severa.
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Interacciones de Gemfibrozil

Gemfibrozil interactuando con Acebutolol
Gemfibrozil interactuando con Acenocumarol
Gemfibrozil interactuando con Amiodarona
Gemfibrozil interactuando con Antagonistas de la vitamina K
Gemfibrozil interactuando con Anticoagulantes orales
Gemfibrozil interactuando con Atorvastatina
Gemfibrozil interactuando con Betabloqueantes
Gemfibrozil interactuando con Bisoprolol
Gemfibrozil interactuando con Cerivastatín
Gemfibrozil interactuando con Ciclosporina
Gemfibrozil interactuando con Clopidogrel
Gemfibrozil interactuando con Colchicina
Gemfibrozil interactuando con Colestipol
Gemfibrozil interactuando con Colestiramina
Gemfibrozil interactuando con Diuréticos tiazídicos
Gemfibrozil interactuando con Estrógenos
Gemfibrozil interactuando con Ezetimibe
Gemfibrozil interactuando con Fluvastatín
Gemfibrozil interactuando con Hipoglucemiantes sulfonilureicos
Gemfibrozil interactuando con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa
Gemfibrozil interactuando con Insulina
Gemfibrozil interactuando con Lovastatín
Gemfibrozil interactuando con Nateglinida
Gemfibrozil interactuando con Pioglitazona
Gemfibrozil interactuando con Pravastatín
Gemfibrozil interactuando con Repaglinida
Gemfibrozil interactuando con Rosiglitazona
Gemfibrozil interactuando con Rosiglitazona + glimepirida
Gemfibrozil interactuando con Rosiglitazona + metformina
Gemfibrozil interactuando con Rosuvastatina
Gemfibrozil interactuando con Simvastatín
Gemfibrozil interactuando con Sustratos de CYP2C19
Gemfibrozil interactuando con Sustratos de CYP2C8
Gemfibrozil interactuando con Sustratos de CYP2C9
Gemfibrozil interactuando con Tiagabina
Gemfibrozil interactuando con Warfarina

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