LUPRON DEPOT 7,5 mg

Principio Activo: leuprolide acetato,
Acción Terapéutica: Análogos LH-RH

Cada frasco ampolla contiene: Acetato de Leuprolida 7,5 mg; Gelatina, 1.3 mg; PLGA (Copolímero ácido láctico / ácido glicólico 75:25 Mol%), 66.2 mg, D-Manitol, 13.2 mg. Cada ampolla de diluyente contiene: Carboximetilcelulosa sódica, 5 mg, D-Manitol, 50 mg; Polisorbato 80, 1 mg; Agua para inyectables c.s.

Lupron Depot 7.5 mg se presenta en estuches conteniendo un frasco-ampolla de microesferas liofilizadas estériles de Acetato de Leuprolida incorporado en un copolímero biodegradable de los ácidos láctico y glicólico, con su correspon- diente diluente, una jeringa descartable con 2 agujas calibre 22G y una toallita embebida en alcohol. Al mezclarse con 1 ml de diluente, Lupron Depot se administra como una única inyección mensual.

Hombres:- Cáncer de próstata: Lupron Depot 7.5 mg está indicado para el tratamiento del cáncer avanzado de próstata. Esto ofrece una alternativa para el tratamiento del cáncer de próstata cuando la orquiectomía o la administración de estrógenos no están indicadas o no son aceptadas por el paciente. En estudios clínicos, la seguridad y eficacia de la suspensión de Lupron no difiere de la de la dosificación inyectable subcutánea diaria. El Acetato de Leuprolida está adicio- nalmente indicado como un tratamiento adyuvande o neoadyuvante a la radioterapia en pacientes con cáncer de próstata localizado de alto riesgo o localmente avanzado. Niños: - Pubertad Precoz Central: El Acetato de Leuprolida está indicado en el tratamiento de niños con pubertad precoz central (PPC).

General:Lupron Depot deberá ser administrado bajo supervisión médica. Como otras drogas administradas por inyección los sitios de la misma deben variarse periódicamente. Una vez reconstituida, la suspensión debe descartarse si no se emplea inmediatamente. Guía de administración: Cáncer de próstata:Reconstituir las microesferas inmediatamente antes de la administración y administrar como una única inyección intramuscular o subcutánea una vez por mes. Pubertad Precoz Central (PPC):La dosis de Acetato de Leuprolida para Suspensión Depot debe ser personalizada para cada niño. La dosis se basa en una relación de mg/kg del medicamento según el peso corporal. Los niños más pequeños requieren dosis más altas según la relación de mg/kg. La dosis se administra como una inyección intramuscular o subcutánea una vez por mes. Dosis inicial:Puede haber diferentes regímenes posológicos para la PPC pero la dosificación deberá comenzar con la dosis más baja posible. La dosis inicial recomendada de Acetato de Leuprolida para Suspensión Depot es de 0,3 mg/kg durante 4 semanas (mínimo de 7,5 mg) administrada por vía intramuscular o subcutánea. La dosis inicial estará deter-minada por el peso del niño según se indica en la tabla a continuación:


Dosis de mantenimiento: La primera dosis que produzca supresión hormonal adecuada, probablemente se pueda mantener por la duración del tratamiento en la mayoría de los niños. Sin embargo, no hay datos suficientes para proporcionar una guía de ajuste de dosis debido a que los pacientes cambian a categorías superiores de peso después de comenzar el tratamiento a edades muy jóvenes y dosis bajas. Se recomienda verificar la adecuada supresión hormonal en los pacientes cuyo peso haya aumentado significativamente durante el tratamiento. Si no se logra la supresión clínica y hormonal adecuada, la dosis deberá aumentarse a 11,25 ó 15 mg en la siguiente inyección mensual hasta alcanzar la supresión adecuada. Una dosis efectiva será considerada como la dosis de mantenimiento. Instrucciones de Administración: Las microesferas liofilizadas deben ser reconstituidas y administradas mensualmente como una única inyección intramuscular o subcutánea de acuerdo con las siguientes instrucciones. 1. Empleando una jeringa con aguja calibre 22 (Lupron Depot 7,5 mg), extraer 1 ml de la ampolla de diluente e inyectarlo al frasco-ampolla (se proporciona más diluente del necesario debiendo descartarse cualquier sobrante). 2. Agitar bien para dispersar totalmente las partículas hasta obtener una suspensión homogénea. La suspensión ofrecerá un aspecto lechoso. 3. Vaciar todo el contenido del frasco-ampolla a la jeringa e inyectar en el momento de la reconstitución. A pesar de que la suspensión ha demostrado ser estable durante 24 horas después de su reconstitución, se deberá desechar la suspensión no empleada inmediatamente, debido a que el producto no contiene conservadores.

Lupron Depot está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad al Acetato de Leuprolida, a nonapéptidos similares o a cualquiera de sus excipientes. Se han informado casos aislados de anafilaxia con la formulación mensual. El Acetato de Leuprolida no deberá ser administrado a pacientes con sangrado vaginal anormal no diagnosticado.

Los siguientes eventos adversos comúnmente están asociados con las acciones farmacológicas del Acetato de Leuprolida sobre la esteroidogénesis: Hombres: Neoplasia benigna, maligna y no especificada (incluyendo quistes y pólipos): exacerbación del tumor de próstata, agravación del cáncer de próstata. Trastornos metabólicos y nutricionales: aumento de peso, pérdida de peso. Trastornos psiquiátricos: pérdida o disminución de la libido, aumento de la libido. Trastornos del sistema nervioso: cefalea, debilidad muscular. Trastornos vasculares: vasodilatación, sofocos, hipotensión, hipotensión ortostática. Trastornos de piel y tejido subcutáneo: sequedad de la piel, hiperhidrosis, erupción cutánea, urticaria, crecimiento anormal del vello, trastorno capilar, sudores nocturnos, hipotricosis, trastorno de la pigmentación, sudor frío, hirsutismo. Trastornos del aparato reproductor y mamas: hiperestesia mamaria, disfunción eréctil, dolor testicular, agrandamiento mamario, mastodinia, dolor prostático, inflamación del pene, trastorno del pene, atrofia testicular. Trastornos generales y en el sitio de la administración: sequedad de las mucosas. Estudios complementarios: aumento de PSA, disminución de la densidad ósea. Exposición prolongada (6 a 12 meses):diabetes mellitus, intolerancia a la glucosa, aumento del colesterol total, aumento del colesterol LDL, aumento de triglicéridos, osteoporosis. Niños: Trastornos psiquiátricos: labilidad afectiva. Trastornos del sistema nervioso: cefalea. Trastornos vasculares: vasodilatación. Trastornos de piel y tejido subcutáneo: acné/seborrea, erupción cutánea incluido eritema multiforme. Trastornos del aparato reproductor y mamas: hemorragia vaginal, flujo vaginal, vulvovaginitis. Trastornos generales y en el sitio de la administración: dolor, reacciones en el sitio de la inyección incluido absceso. Experiencia clínica y post-comercialización:Las siguientes secciones presentan los eventos adversos observados en estudios clínicos o en la experiencia después de la comercialización. Hombres - Cáncer de próstata:En la mayoría de los pacientes los niveles de testosterona aumentaron por encima del valor basal durante la primera semana, disminuyendo posteriormente al límite normal o por debajo de éste al finalizar la segunda semana del tratamiento. La exacerbación potencial de los signos y síntomas durante las primeras semanas de tratamiento puede ser un factor preocupante en pacientes con metástasis vertebrales y/u obstrucción urinaria o hematuria, que de agravarse, podrían desencadenar problemas neurológicos tales como debilidad temporaria y/o parestesia de los miembros inferiores o empeoramiento de los síntomas urinarios (véase Advertencias). La Tabla 1 presenta todas las reacciones adversas al medicamento (RAM) y las frecuencias [muy común (?1/10); común (?1/100 a < 1/10); infrecuente (?1/1000 a < 1/100) desconocido (no se ha podido estimar la frecuencia con los datos disponibles)] de los estudios clínicos en cáncer de próstata y de la experiencia post-comercialización. Un espacio en blanco indica que no se observó la RAM en esa categoría en particular.


Niños:La Tabla 2 presenta las RAM y frecuencias [muy común (?1/10); común (?1/100 a < 1/10); infrecuente (?1/1000 a < 1/100) desconocido (no se ha podido estimar la frecuencia con los datos disponibles)] de los estudios clínicos en PPC y de la experiencia post-comercialización. Un espacio en blanco indica que no se observó la RAM en esa categoría en particular.