ANASKEBIR

Principio Activo: anastrozol,
Acción Terapéutica: Antiestrogénicos

Cada comprimido contiene: Anastrozol 1,00mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato 75,00mg, Celulosa Microcristalina 20,00mg, Almidón Glicolato de Sodio 3,00mg, Estearato de Magnesio 1,00mg, Hidroxipropilmetilcelulosa 1,50mg, Dióxido de Titanio 0,45mg, Polietilenglicol 3000,30mg.

Envases conteniendo 28 comprimidos recubiertos.

ANASKEBIR está indicado en el tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas, cuya enfermedad haya progresado luego de haber sido tratada con Tamoxifeno u otro tipo de antiestrógenos. La eficacia no ha sido demostrada en pacientes con receptores estrogénicos negativos a menos que ellas hayan tenido una respuesta clínica positiva con Tamoxifeno.

Adultos (incluyendo ancianas):Un comprimido de 1 mg administrado en forma oral una vez al día. Niños:No se recomienda su uso en niños. Insuficiencia Renal:No se recomienda cambiar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. Insuficiencia Hepática:No se recomienda cambiar la dosis en pacientes con enfermedad hepática leve.

ANASKEBIR está contraindicado en embarazo o lactancia, mujeres posmenopáusicas, pacientes con insuficiencia renal severa (clearence de creatinina menor de 20ml/min), pacientes con enfermedad hepática moderada o severa, pacientes con hipersensibilidad conocida al Anastrozol o alguno de los excipientes descriptos. Los tratamientos que contienen estrógenos no deben ser administrados simultáneamente con Anastrozol ya que éstos se opondrían a su acción farmacológica. No se recomienda el uso de Anastrozol en niños ya que no han sido establecidas su eficacia y seguridad en este grupo de pacientes. La menopausia debe ser definida bioquímicamente en cualquier paciente donde haya duda acerca de su estado hormonal. No hay datos que sostengan el uso seguro de Anastrozol en pacientes con insuficiencia hepática severa o moderada o en pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina menor 20 ml/min).

Anastrozol es generalmente bien tolerado. Los eventos adversos han sido comúnmente de leves a moderados observándose únicamente unos pocos abandonos del tratamiento debido a eventos indeseables. La acción farmacológica de Anastrozol puede dar origen a ciertos efectos esperados. Éstos incluyen sofocación, sequedad vaginal y debilitamiento del cabello. Anastrozol puede estar asociado también con problemas gastrointestinales (anorexia, náuseas, vómitos y diarrea), astenia, somnolencia, dolor de cabeza o erupción. No ha sido establecida una relación causal entre Anastrozol y eventos tromboembólicos. En los trabajos clínicos la frecuencia de estos fenómenos no fue significativamente diferente entre Anastrozol 1 mg y Acetato de Megestrol, sin embargo la incidencia con Anastrozol 10 mg fue más baja. Se han informado cambios hepáticos (gamma GT elevada o con menor frecuencia fosfatasa alcalina) en pacientes con cáncer de mama avanzado, muchas de las cuales tenían metástasis de hígado y/o metástasis ósea. No se ha establecido una relación causal para estos cambios. También se ha observado un leve aumento del colesterol total en ensayos clínicos con Anastrozol.

La absorción de Anastrozol es rápida y las concentraciones plasmáticas máximas ocurren generalmente dentro de las dos horas de la dosificación (en condiciones de ayuno). El Anastrozol se elimina lentamente con una vida media de eliminación plasmática de 40 a 50 horas. El alimento disminuye ligeramente el porcentaje pero no el alcance de la absorción. No se espera que el pequeño cambio en el porcentaje de absorción dé por resultado un efecto clínicamente significativo sobre las concentraciones plasmáticas de equilibrio durante una dosis diaria de comprimidos de Anastrozol. Las concentraciones plasmáticas de equilibrio de Anastrozol del 90 al 95% se alcanzan luego de 7 dosis diarias. No hay evidencia de dependencia en tiempo o en dosis de los parámetros farmacocinéticos de Anastrozol. La farmacocinética de Anastrozol es independiente de la edad en mujeres post-menopáusicas. La farmacocinética no ha sido estudiada en niños. El Anastrozol se une sólo en un 40% a las proteínas del plasma. El Anastrozol se metaboliza ampliamente en mujeres post-menopáusicas con menos del 10% de la dosis excretada en la orina sin cambios dentro de las 72 horas de su administración. El metabolismo de Anastrozol se produce por N-dialquilación, hidroxilación y glucuronidación. Los metabolitos de excretan primariamente por vía urinaria. El Triazol (metabolito más importante en el plasma) no inhibe la aromatasa. El clearence oral aparente del Anastrozol en voluntarios con una cirrosis hepática estable o insuficiencia renal se encontraba dentro del rango observado en voluntarios sanos.