LUPRON DEPOT 22,5 mg

Principio Activo: leuprolide acetato,
Acción Terapéutica: Análogos LH-RH

Cada frasco ampolla contiene: Acetato de Leuprolida 22,5 mg; Acido poliláctico, 198,6 mg, D-Manitol, 38,9 mg. Cada ampolla de diluyente contiene: Carboximetilcelulosa sódica, 7,5 mg, D-Manitol, 75 mg; Polisorbato 80, 1,5 mg; Agua para inyectables c.s. y Acido acético glacial para pH.

Lupron Depot 22,5 mg se presenta en estuches conteniendo un frasco-ampolla de microesferas liofilizadas estériles de Acetato de Leuprolida incorporado en un copolímero biodegradable de los ácidos láctico y glicólico, con su correspondiente diluyente, una jeringa descartable con 2 agujas calibre 22G y una toallita embebida en alcohol. Al mezclarse con 1,5 ml de diluente, Lupron Depot se administra como una única inyección cada tres meses.

Lupron Depot 22,5 mg. (3 meses) está indicado para el tratamiento del cáncer avanzado de próstata. Esto ofrece una alternativa para el tratamiento del cáncer de próstata cuando la orquiectomía o la administración de estrógenos no están indicadas o no son aceptadas por el paciente. En estudios clínicos, la seguridad y eficacia del Acetato de Leuprolida para Suspensión Depot no difiere de la dosificación inyectable subcutánea diaria. El Acetato de Leuprolida está adicionalmente indicado como un tratamiento adyuvande o neoadyuvante a la radioterapia en pacientes con cáncer de próstata localizado de alto riesgo o localmente avanzado.

General: Lupron Depot deberá ser administrado bajo supervisión médica. Como otras drogas administradas por inyección los sitios de la misma deben variarse periódicamente. Una vez reconstituida, la suspensión debe descartarse si no se emplea inmediatamente. Guía de administración:Reconstituir las microesferas inmediatamente antes de la administración y administrar como una única inyección intramuscular cada tres meses. Debido a las diferentes características de liberación, no se debe administrar una fracción de la formulación Lupron Depot 22,5 mg -3 meses- pues no es equivalente a la misma dosis de la formulación mensual. Instrucciones de Administración:Las microesferas liofilizadas deben ser reconstituidas y administradas cada 3 meses como una única inyección intramuscular de acuerdo con las siguientes instrucciones. 1. Empleando una jeringa con aguja calibre 22, extraer 1,5 ml de la ampolla de diluente e inyectarlo al frasco-ampolla (se proporciona más diluente del necesario debiendo descartarse cualquier sobrante). 2. Agitar bien para dispersar totalmente las partículas hasta obtener una suspensión homogénea. La suspensión ofrecerá un aspecto lechoso. 3. Vaciar todo el contenido del frasco-ampolla a la jeringa e inyectar en el momento de la reconstitución. A pesar de que la solución ha demostrado ser estable durante 24 horas después de su reconstitución, se deberá desechar la suspensión no empleada inmediatamente, debido a que el producto no contiene conservadores.

Lupron Depot está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad al Acetato de Leuprolida, a nonapéptidos similares o a cualquiera de sus excipientes. Se han informado casos aislados de anafilaxia con la formulación mensual. El Acetato de Leuprolida no deberá ser administrado a pacientes con sangrado vaginal anormal no diagnosticado.

Los siguientes eventos adversos comúnmente están asociados con las acciones farmacológicas del Acetato de Leuprolida sobre la esteroidogénesis: Neoplasia benigna, maligna y no especificada (incluyendo quistes y pólipos):exacerbación del tumor de próstata, agravamiento del cáncer de próstata. Trastornos metabólicos y nutricionales:aumento de peso, pérdida de peso Trastornos psiquiátricos:pérdida o disminución de la libido, aumento de la libido. Trastornos del sistema nervioso: cefalea, debilidad muscular. Trastornos vasculares:vasodilatación, sofocos, hipotensión, hipotensión ortostática. Trastornos de piel y tejido subcutáneo:sequedad de la piel, hiperhidrosis, erupción cutánea, urticaria, crecimiento anormal del vello, trastorno capilar, sudores nocturnos, hipotricosis, trastorno de la pigmentación, sudor frío, hirsutismo. Trastornos del aparato reproductor y mamas:hiperestesia mamaria, disfunción eréctil, dolor testicular, agrandamiento mamario, mastodinia, dolor prostático, inflamación del pene, trastorno del pene, atrofia testicular. Trastornos generales y en el sitio de la administración:sequedad de las mucosas. Estudios complementarios:aumento de PSA, disminución de la densidad ósea. Exposición prolongada (6 a 12 meses):diabetes mellitus, intolerancia a la glucosa, aumento del colesterol total, aumento de LDL, aumento de triglicéridos, osteoporosis. Experiencia clínica y postcomercialización:La siguiente sección presenta los eventos adversos observados en estudios clínicos o en la experiencia postcomercialización. Cáncer de próstata:En la mayoría de los pacientes los niveles de testosterona aumentaron por encima del valor basal durante la primera semana, disminuyendo posteriormente al límite normal o por debajo de éste al finalizar la segunda semana del tratamiento. La exacerbación potencial de los signos y síntomas durante las primeras semanas de tratamiento puede ser un factor preocupante en pacientes con metástasis vertebrales y/u obstrucción urinaria o hematuria, que de agravarse, podrían desencadenar problemas neurológicos tales como debilidad temporaria y/o parestesia de los miembros inferiores o empeoramiento de los síntomas urinarios (véase Advertencias). La Tabla 1 presenta todas las reacciones adversas al medicamento (RAM) y las frecuencias [muy común (?1/10); común (?1/100 a < 1/10); infrecuente (?1/1000 a < 1/100) desconocido (no se ha podido estimar la frecuencia con los datos disponibles)] de los estudios clínicos en cáncer de próstata y de la experiencia postcomercialización. Un espacio en blanco indica que no se observó la RAM en esa categoría en particular.