Tiopental

Hipnótico. Anestésico.

Al igual que el resto de los barbitúricos, actúa como depresor no selectivo del SNC y su acción parece estar relacionada con la capacidad de aumentar o mimetizar la acción inhibitoria sináptica del ácido gamma aminobutírico. Puede producir cambios en el humor, que variará de la excitación a la sedación, a la hipnosis y finalmente al coma profundo. La sobredosis puede ser mortal. No produce analgesia. Como hipnótico, deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad motora, altera la función cerebral y produce somnolencia, sedación e hipnosis. La acción se ejercería en el nivel del tálamo, donde inhibe la conducción ascendente de los impulsos nerviosos hacia el cerebro. Es un importante depresor respiratorio, efecto que depende de la dosis administrada. Ciertos estudios en animales han demostrado que este medicamento reduce el tono y la contractilidad del útero, uréteres y de la vejiga, pero no en las dosis sedantes-hipnóticas utilizadas en seres humanos. Induce las enzimas microsómicas hepáticas modificando el metabolismo de los barbitúricos y de otros fármacos. La absorción por vía oral, parenteral y rectal es variable; la velocidad aumenta cuando se lo ingiere bien diluido o con el estómago vacío. Los efectos se observan a partir de los 30-40 segundos de la inyección intravenosa. El fármaco se clasifica como barbitúrico de acción ultracorta. Se distribuye rápidamente en todos los tejidos y líquidos corporales, y su metabolismo se lleva a cabo casi con exclusividad en el nivel hepático. Su vida media es de 3 a 8 horas; se une en un 80% a las proteínas plasmáticas y se acumula en los tejidos grasos, por lo que la recuperación tras una dosis única es rápida pero tras dosis repetidas se logra un efecto anestésico prolongado debido a la liberación lenta de la droga desde el tejido adiposo.

Anestésico en procedimientos quirúrgicos de menos de 15 minutos de duración. Inducción de la anestesia. Hipnótico en la anestesia equilibrada. Control de las convulsiones durante el uso de anestésicos inhalatorios. Narcoanálisis y narcosíntesis en pacientes con trastornos psiquiátricos.

Se administra sólo por vía IV. Inducción de la anestesia: 50 a 75mg de tiopental sódico, a intervalos de 20 a 40 segundos. Una vez que la anestesia se establece, 25 a 50mg pueden administrarse cada vez que el paciente se mueve. Control de las convulsiones originadas por anestésicos inhalatorios o locales: 75-125mg.

Depresión respiratoria y de miocardio, arritmias cardíacas, somnolencia, tos, broncospasmo. Raramente anemia hemolítica autoinmune, con falla renal.

Cuando se utiliza tiopental debe estar disponible un equipo adecuado de reanimación. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir la droga.

Probenecid: prolongación del efecto. Zimelidina, aminofilina: antagonismo. Diazóxido: hipotensión. Midazolam: sinergismo. Analgésicos opioides: disminuye la acción analgésica.

Hipersensibilidad al tiopental. Ausencia de venas aptas para administración IV. Porfiria variegada, porfiria intermitente.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.

En la sobredosis aguda, se observa depresión del sistema nervioso central y respiratorio. Tratamiento: principalmente de sostén, que incluye mantenimiento de la vía aérea, monitoreo del equilibrio de líquidos y signos vitales.