Sorafenib

 

Acción Terapéutica

Antineoplásico.
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Propiedades

Es un inhibidor multiquinasa que disminuye la proliferación de las células tumorales in vitro. Sorafenib inhibe el crecimiento tumoral de carcinoma de células renales murinas (RENCA) y de varios tumores humanos transplantados en ratones. En algunos de estos modelos animales, se observó una disminución de la angiogenesesis tumoral. Sorafenib interacciona con diferentes quinasas intracelulares (CRAF, BRAF) y de superficie celular (KIT, FLT- 3, VEGFR- 2, VEGFR- 3 y PDGFR- b), algunas de las cuales están involucradas en la angiogenesis. Luego de la administración oral, su biodisponibilidad es de aproximadamente 38-49%, su vida media de eliminación es de 25-48 horas y su unión a proteínas plasmáticas es de 99,5%. Sorafenib se metaboliza principalmente en hígado, por metabolismo oxidativo mediado por CYP3A4, y por glucuronización mediado por UGT1A9. El principal metabolito presenta in vitro una potencia similar a la droga intacta. Se elimina principalmente por heces.

Indicaciones

Carcinoma avanzado de células renales.

Dosificación

Dosis usual: vía oral, 200mg dos veces por día, administrados sin alimentos (una hora antes o dos horas después de las comidas). En caso de toxicidad epidérmica, se sugieren las siguientes modificaciones en el tratamiento con sorafenib: toxicidad de grado 1 (entumecimiento, disestesia, parestesia, hormigueo, tumefacción sin dolor, eritema o malestar en las manos o en los pies que no interrumpen las actividades normales del paciente): continuar con el tratamiento con sorafenib y considerar una terapia tópica para aliviar los síntomas. Toxicidad de grado 2 (eritema y tumefacción dolorosa en manos o pies y/o malestar que afectan las actividades normales del paciente): ante la primera ocurrencia, se recomienda continuar con el tratamiento con sorafenib y considerar una terapia tópica para aliviar los síntomas; si no se manifiesta alivio en 7 días o hay una segunda o tercera ocurrencia, se recomienda interrumpir el tratamiento hasta no resolver la toxicidad Grado 0-1. Una vez resuelta la toxicidad, disminuir la dosis de sorafenib a 400mg por día en una sola administración. En caso de una cuarta ocurrencia de toxicidad, interrumpir el tratamiento con sorafenib. Toxicidad de grado 3 (descamación húmeda, ulceración, aparición de ampollas o dolor severo en manos o pies que hace que el paciente no pueda desarrollar sus actividades normalmente): ante la primera ocurrencia, se recomienda continuar con el tratamiento con sorafenib y considerar una terapia tópica para aliviar los síntomas; si no se manifiesta alivio en 7 días o hay una segunda ocurrencia, se recomienda interrumpir el tratamiento hasta no resolver la toxicidad Grado 0-1. Una vez resuelta la toxicidad, disminuir la dosis de sorafenib a 400mg por día en una sola administración. En caso de una tercera ocurrencia de toxicidad, interrumpir el tratamiento con sorafenib.

Reacciones Adversas

Las principales reacciones incluyen hipertensión, fatiga, pérdida de peso, rash/descamación, reacciones epidérmicas en pies y manos, alopecia, prurito, sequedad de piel. Diarrea, náuseas, anorexia, vómitos, dolor abdominal, dolor articular, cefalea, disnea, tos, mucositis, estomatitis, dispepsia, disfagia, leucopenia, linfopenia, anemia, neutropenia, trombocitopenia, hipofosfatemia, aumento transiente de las transaminasas, artralgia, mialgia, disfunción eréctil.

Precauciones y Advertencias

Se recomienda controlar la presión sanguínea, principalmente durante las primeras seis semanas de tratamiento. En caso de hipertensión severa, se recomienda discontinuar en forma temporal o permanente la terapia con sorafenib. El uso de sorafenib puede aumentar el riesgo de hemorragia, en estos casos, se aconseja discontinuar la terapia. No administrar a pacientes con enfermedad coronaria o infarto de miocardio reciente. Los pacientes bajo tratamiento concomitante con warfarina deben ser controlados regularmente por posibles cambios en el tiempo de protrombina, en la Relación Internacional Normalizada (RIN) o episodios de hemorragias. No se considera necesario realizar un ajuste de dosis en pacientes con daño hepático Child-Pugh A y B.

Interacciones

Administrar con precaución junto con doxorrubicina ya que aumenta el pico de concentración máxima de esta sustancia. Administrar con precaución simultáneamente con sustancias que son sustratos de CYP2B6 y CYP2C8 y con las que se metaboliza por la vía UGT, 1A1 (irinotecán).

Contraindicaciones

Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad al fármaco.
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Interacciones de Sorafenib

Sorafenib interactuando con Amiodarona
Sorafenib interactuando con BCG intravesical
Sorafenib interactuando con Bevacizumab
Sorafenib interactuando con Carbamazepina
Sorafenib interactuando con Claritromicina
Sorafenib interactuando con Clortalidona
Sorafenib interactuando con Dacarbazina
Sorafenib interactuando con Dexametasona
Sorafenib interactuando con Difenilhidantoína
Sorafenib interactuando con Efavirenz
Sorafenib interactuando con Equinácea
Sorafenib interactuando con Etravirina
Sorafenib interactuando con Fenobarbital
Sorafenib interactuando con Fosfenitoína
Sorafenib interactuando con Inductores de CYP3A4
Sorafenib interactuando con Irinotecán
Sorafenib interactuando con Ketoconazol
Sorafenib interactuando con Leflunomida
Sorafenib interactuando con Miconazol
Sorafenib interactuando con Nafcilina
Sorafenib interactuando con Natalizumab
Sorafenib interactuando con Nelfinavir
Sorafenib interactuando con Nevirapina
Sorafenib interactuando con Nicardipina
Sorafenib interactuando con Oxcarbazepina
Sorafenib interactuando con Pentobarbital
Sorafenib interactuando con Primidona
Sorafenib interactuando con Rifabutina
Sorafenib interactuando con Rifampicina
Sorafenib interactuando con Rifapentina
Sorafenib interactuando con Ritonavir
Sorafenib interactuando con Rosiglitazona
Sorafenib interactuando con Saquinavir
Sorafenib interactuando con Sustratos de CYP2C8
Sorafenib interactuando con Telitromicina
Sorafenib interactuando con Vacuna antituberculosa
Sorafenib interactuando con Vacunas a base de microorganismos atenuados
Sorafenib interactuando con Voriconazol
Sorafenib interactuando con Warfarina

Algunos medicamentos que contienen Sorafenib

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