Milnaciprán

Antidepresivo.

Es un antidepresivo similar al citalopram que actúa como un potente inhibidor de la recaptación neuronal de serotonina (5HT) y noradrenalina (NA), por lo que genera una potenciación de estas neuroaminas. Por su acción específica y selectiva se diferencia de los fármacos antidepresivos tricíclicos, ya que no actúa sobre los receptores adrenérgicos, colinérgicos-muscarínicos, histaminérgicos, dopaminérgicos, benzodiacepínicos ni opioides. A dosis terapéuticas los niveles séricos logrados corresponden al 50%-90% de los niveles de inhibición de la recaptación de estas neuroaminas (serotonina, noradrenalina). Milnaciprán presenta una buena y completa absorción digestiva luego de su administración por vía oral, alcanzando una elevada biodisponibilidad ( >85%). El pico de concentración plasmática (Cmáx) se logra a las 2 horas de su administración, y corresponde a 120ng/ml para una dosis única de 50mg oral. El estado de equilibrio se alcanza a los 2 o 3 días. Presenta una baja ligadura proteica (13%), sufre metabolismo hepático (glucuronoconjugación), y se elimina por vía renal (90%). Su vida media de eliminación plasmática es de 8 horas.

Depresión de diversos grados y tipos.

Por vía oral la dosis media habitual es de 50mg cada 12 horas (100mg/día). En pacientes con insuficiencia renal se aconseja reducir la dosis a 25mg, cada 12 horas. En pacientes añosos no se requiere un cambio en la posología. La duración aconsejada del tratamiento es de 6 meses para evitar o prevenir recaídas. La asociación con otros agentes psicotrópicos, ansiolíticos o sedantes puede ser de utilidad al inicio del tratamiento para prevenir la aparición o empeoramiento de fenómenos de ansiedad.

Los fenómenos reportados son generalmente de carácter leve, se observan preferentemente durante las primeras 2 semanas del tratamiento y luego ceden espontáneamente con la mejoría del episodio depresivo. Se han señalado vértigo, sudación excesiva, sofocos, sequedad de boca, náuseas, cefaleas, temblor, palpitaciones, vómitos, ansiedad, nerviosismo, estreñimiento.

Aunque no se ha observado alteración cognocitiva o psicomotora en voluntarios sanos, el fármaco puede disminuir la capacidad mental necesaria para manejar maquinarias o vehículos. Los pacientes con nerviosismo o insomnio pueden requerir al inicio tratamiento sintomático transitorio. Se deberá emplear con precaución en sujetos con insuficiencia renal, cardiopatías, hipertensión arterial y prostáticos. En casos de crisis maníaca se deberá interrumpir el tratamiento y prescribir un sedante y antipsicóticos.

Con inhibidores de la MAO no selectivos riesgo de síndrome serotoninérgico, aconsejando 2 semanas entre el final del tratamiento con el IMAO y el inicio del empleo de milnaciprán. Con inhibidores selectivos B de la MAO (selegilina): riesgo de hipertensión paroxística. Con sumatriptán: vasoconstricción coronaria, hipertensión, por efecto serotoninérgico aditivo. Debe dejarse 1 semana de separación entre el final del uso de milnaciprán y el inicio del sumatriptán. Con catecolaminas: riesgo de hipertensión paroxística, arrtimias cardíacas. Con clonidina: inhibición del efecto antihipertensivo. Con digoxina: riesgo de potenciación del efecto hemodinámico. Con litio: riesgo de desarrollo de síndrome serotoninérgico.

Hipersensibilidad conocida al principio activo. Niños menores de 15 años. Asociación con fármacos IMAO no selectivos, selectivos A o B de la MAO, sumatriptán, clonidina, adrenalina, noradrenalina, digoxina. Embarazo y lactancia.

En dosis elevadas el efecto emético del fármaco anula notablemente la sobredosificación. Ante la eventualidad de una sobredosis se indicará lavado gástrico, hidratación parenteral y medidas de apoyo cardiorrespiratorias.