Metoclopramida

Bloqueante dopaminérgico. Antiemético. Estimulante peristáltico.

La metoclopramida es un derivado del ácido paraaminobenzoico, relacionado con la procainamida. Se piensa que inhibe la relajación del músculo liso gástrico producida por la dopamina, potenciando las respuestas colinérgicas del músculo liso gastrointestinal. Acelera el tránsito intestinal y el vaciado gástrico, lo que impide la relajación del cuerpo gástrico y aumenta la actividad del antro. Disminuye el reflejo hacia el esófago, con aumento de la presión de reposo del esfínter esofágico inferior, y también de la amplitud de las contracciones peristálticas esofágicas. Se une a las proteínas plasmáticas (13% a 22%), se metaboliza en el hígado, tiene una vida media de 4 a 6 horas, se elimina por vía renal, 85% de la dosis oral aparece en la orina como fármaco inalterado y como sulfatos glucurónidos conjugados.

Gastroparesia diabética aguda y recidivante. Profilaxis de náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia. Tratamiento a corto plazo de pirosis y del vaciado gástrico retardado, secundarios a la esofagitis por reflujo. Coadyuvante de la radiografía gastrointestinal.

Adultos: 10mg, 30 minutos antes de cada comida y al acostarse, hasta 4 veces por día. Reflujo gastroesofágico: 10mg a 15mg 30 minutos antes de cada comida y al acostarse. Dosis máxima para adultos: hasta 0,5mg/kg por día. Dosis pediátricas: niños de 5 a 14 años: 2,5mg a 5mg, 30 minutos antes de las comidas, tres veces por día. Ampollas: dosis para adultos: vía IV, 2mg/kg, 30 minutos antes de la infusión de citostáticos. Estimulante peristáltico: vía IV, 10mg como dosis única. Dosis pediátricas: como estimulante peristáltico, en niños hasta 6 años: 0,1mg/kg; niños de 6 a 14 años: 2,5mg a 5mg como dosis única.

Son de incidencia rara la aparición de signos por sobredosis: confusión, somnolencia severa, espasmos musculares, tic, efectos extrapiramidales (temblores y sacudidas de las manos). Estos últimos se producen en forma más frecuente en niños y adultos jóvenes. Pueden aparecer constipación, mareos, cefaleas, rash cutáneo, irritabilidad no habitual.

Se deberá tener precaución si se ingieren bebidas alcohólicas u otros depresores del SNC, como también si aparece somnolencia con la medicación. En los ancianos es más común la aparición de efectos extrapiramidales. Se deberá analizar la relación riesgo-beneficio durante el período de lactancia, ya que se excreta en la leche materna.

El uso simultáneo con alcohol puede aumentar los efectos depresores del SNC. Los medicamentos que contienen opiáceos pueden antagonizar los efectos de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal. La metoclopramida puede aumentar las concentraciones séricas de prolactina e interferir con los efectos de la bromocriptina. Acelera el vaciado gástrico de la levodopa, aumentando de esta forma el grado de absorción desde el intestino delgado, y acelera también la absorción de mexiletina.

Epilepsia, hemorragia, obstrucción mecánica o perforación en el nivel gastrointestinal, feocromocitoma. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia hepática, enfermedad de Parkinson e insuficiencia renal crónica severa.

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.