Erlotinib

 

Acción Terapéutica

Antineoplásico.
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Propiedades

Es un moderno inhibidor del receptor de crecimiento epidérmico humano tipo 1 (EGFR). Erlotinib inhibe la fosforilación intracelular del EGFR que se expresa en la superficie tanto de células normales como neoplásicas. Experimentalmente la inhibición de la fosfoterosina del EGFR provoca la muerte celular o la esterilización celular en fase de equilibrio. Luego de su administración oral logra una biodisponibilidad del 59% con un pico plasmático a las 4 horas uniéndose en alta proporción (95%) tanto a la albúmina como a la glicoproteína ácida alfa 1. Sufre metabolismo hepático CYP3A4 y en menor medida CYP1A2 y se elimina por heces (90%) y una pequeña proporción (9%) por orina.

Indicaciones

Cáncer de pulmón (no microcítico).

Dosificación

Se administra por vía oral 150mg por día 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. En caso de necesidad y ajuste posológico será en fracciones de 50mg.

Reacciones Adversas

Las más frecuentemente observadas fueron: diarrea, rash cutáneo, anorexia, náuseas, leucopia, neutropenia.

Precauciones y Advertencias

Se deberá evaluar cuidadosamente la asociación con agentes inductores del citocromo CYP3A4 (pueden reducir la eficacia del antineoplásico) o con inhibidores del citocromo CYP3A4 (pueden aumentar su toxicidad). En los fumadores se ha observado una reducción en las concentraciones plasmáticas, por ello se aconseja evitar fumar. Es posible que los agentes que reducen el pH gástrico (IBP, antihistamínicos H2 y antiácidos) puedan afectar la absorción del fármaco. En estudios de toxicidad en roedores se observó toxicidad reproductiva (embriotoxicidad, toxicidad fetal) y de desarrollo. No existen estudios en mujeres embarazadas y no se conoce si erlotinib se excreta por la leche humana.

Interacciones

Los antifúngicos azólicos (ketoconazol, itraconazol) son potentes inhibidores del sistema CYP3A4, disminuyen el metabolismo del antineoplásico y aumentan su concentración plasmática. Ciertos agentes inductores del sistema CYP3A4 como rifampicina, fenitoína, carbamazepina, ácido hipérico, aumentan el metabolismo y reducen los niveles séricos del erlotinib. Inhibidores de la proteasa como ciertos antibióticos macrólidos (eritromicina, claritromicina) pueden también afectar el metabolismo y la biodisponibilidad del fármaco.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia hepática grave.
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Interacciones de Erlotinib

Erlotinib interactuando con Antagonistas de la vitamina K
Erlotinib interactuando con Antiácidos
Erlotinib interactuando con Antibióticos macrólidos
Erlotinib interactuando con Antifúngicos imidazólicos
Erlotinib interactuando con BCG intravesical
Erlotinib interactuando con Cimetidina
Erlotinib interactuando con Ciprofloxacina
Erlotinib interactuando con Claritromicina
Erlotinib interactuando con Dasatinib
Erlotinib interactuando con Deferasirox
Erlotinib interactuando con Dexlansoprazol
Erlotinib interactuando con Digitoxina
Erlotinib interactuando con Digoxina
Erlotinib interactuando con Equinácea
Erlotinib interactuando con Eritromicina
Erlotinib interactuando con Esomeprazol
Erlotinib interactuando con Famotidina
Erlotinib interactuando con Fluconazol
Erlotinib interactuando con Fluvoxamina
Erlotinib interactuando con Glucósidos cardiotónicos
Erlotinib interactuando con Hipérico extracto
Erlotinib interactuando con Inductores de CYP3A4
Erlotinib interactuando con Inhibidores de CYP3A4
Erlotinib interactuando con Inhibidores de la bomba de protones
Erlotinib interactuando con Itraconazol
Erlotinib interactuando con Ketoconazol
Erlotinib interactuando con Lansoprazol
Erlotinib interactuando con Leflunomida
Erlotinib interactuando con Miconazol
Erlotinib interactuando con Natalizumab
Erlotinib interactuando con Nizatidina
Erlotinib interactuando con Omeprazol
Erlotinib interactuando con Pantoprazol
Erlotinib interactuando con Pimecrolimús
Erlotinib interactuando con Ranitidina
Erlotinib interactuando con Rifampicina
Erlotinib interactuando con Tacrolimús
Erlotinib interactuando con Trastuzumab
Erlotinib interactuando con Vacuna antituberculosa
Erlotinib interactuando con Vacunas a base de microorganismos atenuados
Erlotinib interactuando con Vacunas a base de microorganismos inactivados
Erlotinib interactuando con Voriconazol

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