XENICAL®

Principio Activo: orlistat,
Acción Terapéutica: Inhibidores específicos de lipasas gastroint.

Cada cápsula contiene como principio activo 120mg de orlistat.

Cápsulas de 120mg: envases con 21, 42 y 84.

Adultos: XENICAL® está indicado para el tratamiento a largo plazo de pacientes obesos (IMC * 30) o con severo sobrepeso (IMC *: 28kg/m2) asociado con una dieta hipocalórica moderada, con factores de riesgo tales como diabetes tipo II, hiperlipidemia e hipertensión. En los pacientes que respondan en forma insuficiente a medidas adecuadas de reducción ponderal, orlistat puede ser utilizado como tratamiento complementario del sobrepeso debido a la alimentación, asociado con un régimen hipocalórico y un programa de actividad física. El tratamiento con orlistat de pacientes no diabéticos debe comenzarse únicamente si la dieta sola ha producido previamente un descenso de peso de por lo menos 2,5kg en un período de 4 semanas consecutivas. El tratamiento con orlistat debe ser discontinuado después de 12 semanas en los pacientes que no hayan perdido por lo menos 5% de su peso corporal respecto del registrado al iniciar la terapia con este fármaco.

Adolescentes: el adolescente obeso sólo debe ser tratado con orlistat cuando las medidas tomadas en el marco de un programa terapéutico de 6 meses que comprenda un régimen alimentario equilibrado y adaptado a la edad del paciente, así como un programa de actividad física no permitan modificar con éxito el comportamiento del paciente. En el adolescente conviene encarar el tratamiento particularmente cuando la obesidad se presenta acompañada de complicaciones.

Adultos: la dosis recomendada de XENICAL® es de una cápsula de 120mg con cada comida principal (desayuno, almuerzo y cena), tomada inmediatamente antes, durante el transcurso de la misma o hasta una hora después. Si la comida no se ingiere o no contiene grasa (ej.: colación tipo yoghurt descremado o fruta) puede omitirse la dosis de XENICAL®. El paciente debe seguir una dieta nutricionalmente equilibrada y moderadamente hipocalórica, con aproximadamente el 30% de las calorías proveniente de las grasas. Se recomienda que la alimentación sea rica en frutas y verduras. La ingesta diaria de grasas, carbohidratos y proteínas debe distribuirse entre las tres comidas principales. Con dosis superiores a 120mg tres veces por día no se han obtenido beneficios adicionales. En las determinaciones de la grasa fecal, el efecto de XENICAL® se observa ya a las 24-48 horas posteriores a la administración. Después de la discontinuación de la terapia, el contenido de grasa fecal retorna generalmente a los niveles basales en el espacio de 48-72 horas. La seguridad y la eficacia de XENICAL® se han estudiado en el marco de estudios clínicos de una duración de hasta 4 años. En el adolescente, un tratamiento con orlistat sólo debe ser establecido cuando una dieta y un aumento de la actividad física no permiten obtener un reducción ponderal suficiente. El tratamiento debe estar acompañado siempre de controles sobre la proporción de vitaminas y un programa que abarque el entorno del paciente. Orlistat sólo debe ser utilizado en el paciente obeso cuyo IMC sea superior al valor indicado en la Tabla 1.

En el adolescente, la duración del tratamiento no debe superar el año, dado que no se dispone de ninguna experiencia a largo plazo. Durante el tratamiento con orlistat, el adolescente debe tomar diariamente un producto polivitamínico a fin de prevenir una carencia de vitaminas durante la pubertad y el período de crecimiento. El suplemento vitamínico debe ser tomado por lo menos dos horas antes de la ingesta de orlistat, o antes de acostarse. Instrucciones posológicas especiales: la tolerancia y la eficacia de XENICAL® no han sido estudiadas en adolescentes menores de 12 años de edad, ancianos o pacientes con insuficiencia hepática y/o renal. Orlistat no está destinado para el tratamiento de pacientes menores de 12 años.

XENICAL® está contraindicado en pacientes con síndrome de malabsorción crónica o con colestasis, durante el amamantamiento, así como en aquellos con hipersensibilidad conocida al orlistat o a alguno de los excipientes del producto.

La mayor parte de las reacciones adversas de XENICAL® son esencialmente de naturaleza gastrointestinal y están relacionadas con las propiedades farmacológicas del medicamento, de impedir la absorción de las grasas ingeridas. Las reacciones habitualmente observadas son manchas oleosas (27%), flatulencia con descarga fecal (24%), urgencia fecal (22%), heces grasas u oleosas (20%), aumento de las deposiciones (11%) e incontinencia fecal (8%). La incidencia de estas reacciones crece a medida que aumenta el contenido en grasas de la dieta. También pueden presentarse dolor abdominal (20,5%) y heces acuosas (15,8%). En pacientes obesos diabéticos tipo II se observaron como efectos adversos: hipoglucemia (muy común) y distensión abdominal (común). La pérdida de peso inducida por XENICAL® está acompañada por un control metabólico mejorado en pacientes diabéticos tipo II, lo que puede permitir o requerir una reducción en la medicación hipoglucemiante. En un estudio clínico de cuatro años de duración el patrón general de distribución de efectos adversos fue similar al reportado en estudios de 1 y 2 años, y la incidencia total de eventos adversos gastrointestinales relatados que ocurrieron en el primer año decayó año a año en el período de cuatro años. Durante los estudios clínicos estos efectos farmacológicos fueron generalmente transitorios y no motivaron la suspensión del tratamiento. Los efectos gastrointestinales sobrevinieron en el transcurso de los tres primeros meses de tratamiento y en la mayoría de los pacientes como un episodio aislado. Solamente 3% de los pacientes presentaron más de dos episodios de uno de los efectos adversos mencionados a continuación. Trastornos del sistema inmunitario: frecuentes:gripe. Trastornos psiquiátricos: frecuentes: ansiedad. Trastornos del sistema nervioso:frecuentes: cefaleas. Trastornos respiratorios: frecuentes: infección del tracto respiratorio superior e inferior. Trastornos gastrointestinales: muy frecuentes: dolores y trastornos abdominales (21%), flatulencia (24%), heces líquidas o blandas (16%), frecuentes: defecación involuntaria, dolores y trastornos rectales, trastornos dentales y gingivales. Trastornos hepáticos: en casos aislados: hepatitis, aumento de las transaminasas y de la fosfatasa alcalina. Trastornos cutáneos, reacciones de hipersensibilidad: raramente: reacciones de hipersensibilidad: prurito, rash, urticaria, exantema bulloso, angioedema y anafilaxia. Trastornos renales y urinarios: frecuentes: infección urinaria. Trastornos de los órganos de la reproducción: frecuentes: irregularidades en la menstruación. Trastornos generales:frecuentes: fatiga.

Los pacientes deben ser informados de la posibilidad de experimentar efectos adversos gastrointestinales y de la manera de controlarlos mejor, en particular deben prestar atención a la composición de los alimentos y al porcentaje de grasas que contienen. El consumo de alimentos pobres en grasas reduce la posibilidad de efectos adversos gastrointestinales. Este hecho puede alentar a los pacientes a controlar y a ajustar su consumo de grasas. Se debe aconsejar a los pacientes que sigan las directivas dietéticas (ver Dosificación). Puede aumentar la probabilidad de efectos adversos gastrointestinales (ver Reacciones adversas) cuando orlistat se toma con una comida rica en grasas (por ej. en una dieta de 2.000 calorías/día más del 30% de calorías de origen graso equivalen a más de 67g de grasa). La ingesta diaria de grasa debe distribuirse entre las tres comidas principales. Posologías superiores a la dosis recomendada de 120mg tres veces por día no ocasionan ningún aumento visible del efecto, pero pueden incrementar los efectos adversos gastrointestinales. En los estudios clínicos el descenso en el peso corporal con la terapia con orlistat fue menor en los pacientes diabéticos tipo II que en los no diabéticos. El descenso de peso inducido por XENICAL® está acompañado, en pacientes diabéticos tipo II, por una mejora en el control metabólico, lo que puede permitir o requerir una reducción en la dosis de la medicación hipoglucemiante (p.e. sulfonilureas). El tratamiento con orlistat puede potencialmente comprometer la absorción de las vitaminas liposolubles (A, D, E y K). En la mayoría de los pacientes tratados con orlistat en un plazo máximo de 4 años en los estudios clínicos los niveles de vitaminas A, D, E y K y de betacaroteno permanecieron dentro de los valores normales. Con el fin de asegurar una adecuada nutrición en los pacientes que siguen un régimen con el fin de controlar su peso, conviene insistir en la necesidad de una alimentación particularmente rica en frutas y verduras. El empleo de un suplemento multivitamínico puede ser considerado. Si se recomienda un suplemento multivitamínico éste debe ser tomado por lo menos dos horas después de la ingestión de orlistat o a la hora de acostarse. Se ha observado un descenso de la concentración plasmática de ciclosporina A tras su coadministración con XENICAL®. Por ello, se recomienda vigilar con frecuencia mayor de la habitual las cifras plasmáticas de ciclosporina cuando se administre junto con XENICAL®. Se recomienda un intervalo de tres horas entre la ingestión de ambas medicaciones. En el adolescente, debe efectuarse un examen médico después de establecer el tratamiento, así como al cabo de 6 semanas, luego cada 3 meses. Debe controlarse la pérdida de peso, dado que una pérdida de peso masiva durante la adolescencia es susceptible de influir en forma negativa sobre el crecimiento. Conviene suspender el tratamiento al cabo de 3 meses si no se observa ninguna disminución en el IMC o si aparecieran efectos adversos significativos. Durante una pérdida de peso rápida, el médico tratante debe verificar la presencia de eventuales efectos adversos sobre el crecimiento o el desarrollo puberal, así como la eventual formación de cálculos biliares, con el fin de determinar si debe interrumpirse el tratamiento. Un tratamiento con orlistat no está indicado en el adolescente no obeso. Embarazo y lactancia: no se dispone de ningún dato clínico sobre la utilización de orlistat en la mujer embarazada. En los estudios experimentales realizados en animales no se detectó ningún efecto nocivo- directo o indirecto- sobre el embarazo, el desarrollo del embrión/del feto, el parto o el desarrollo posnatal. Se impone prudencia en caso de utilizar este medicamento durante el embarazo. Dado que se ignora si orlistat pasa a la leche materna, XENICAL® no debe ser tomado durante el período de lactancia. Efectos sobre la capacidad para conducir automóviles o utilizar maquinarias: XENICAL® probablemente no influye sobre la aptitud para conducir y utilizar maquinarias.