Trifluoperazina

Antipsicótico. Antiemético. Ansiolítico.

Como antipsicótico actúa bloqueando los receptores postsinápticos dopaminérgicos mesolímbicos en el cerebro. Las fenotiazinas también producen un bloqueo alfaadrenérgico y deprimen la liberación de hormonas hipotalámicas e hipofisarias. El bloqueo de los receptores dopaminérgicos aumenta la liberación de prolactina en la hipófisis. Inhibe la zona disparadora quimiorreceptora medular y actúa así como antiemético. Su acción ansiolítica se piensa que se produce por reducción indirecta de los estímulos sobre el sistema reticular del tallo encefálico. Los efectos del bloqueo alfaadrenérgico pueden producir sedación. Su metabolismo es hepático y se elimina por vía renal, biliar. Tiene fuerte efecto extrapiramidal, pero efectos antimuscarínicos y sedantes débiles.

Tratamiento de trastornos psicóticos como esquizofrenia y en la fase maníaca de la enfermedad maniacodepresiva. Tratamiento del control de náuseas y vómitos severos en pacientes seleccionados. Terapéutica alternativa de los fármacos de primera línea en el tratamiento a corto plazo (no más de 12 semanas) de la ansiedad no psicótica.

Dosis para adultos: oral, en el inicio, 1 a 5mg dos veces por día aumentando la posología según necesidades y tolerancia. Dosis máxima: hasta 40mg/día. Dosis pediátricas usuales: niños de 6 años en adelante, 1mg una o dos veces por día ajustando en forma gradual la dosificación.

Son de aparición más frecuente: efectos parkinsonianos extrapiramidales distónicos (más frecuente en los ancianos), congestión nasal. Rara vez se observa: visión borrosa o cualquier cambio en la visión, discinesia tardía, micción difícil, hipotensión, rash cutáneo, trastornos del ciclo menstrual, constipación, somnolencia, sequedad de boca, secreción de leche no habitual, náuseas, vómitos.

Los pacientes que no toleran una fenotiazina pueden no tolerar tampoco otras fenotiazinas. Las medicaciones antipsicóticas elevan las concentraciones de prolactina y persisten durante la administración crónica. En los recién nacidos cuyas madres recibieron fenotiazinas al final del embarazo, se ha descripto ictericia prolongada, hiporreflexia o hiperreflexia y efectos extrapiramidales. Durante la lactancia se observa somnolencia en el lactante. Los pacientes geriátricos necesitan una dosis inicial más baja pues tienden a desarrollar concentraciones plasmáticas más elevadas, son más propensos a la hipotensión ortostática y muestran una sensibilidad aumentada a los efectos antimuscarínicos y sedantes de las fenotiazinas. También son más propensos a desarrollar efectos secundarios extrapiramidales, tales como discinesia tardía y parkinsonismo. Se sugiere administrar a los pacientes ancianos la mitad de la dosis usual del adulto. Por su efecto antimuscarínico puede disminuir o inhibir el flujo salival contribuyendo al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis oral. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos de las fenotiazinas pueden aumentar la incidencia de infección microbiana, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival.

Los antihistamínicos y antimuscarínicos intensifican los efectos antimuscarínicos de las fenotiazinas, sobre todo confusión, alucinaciones y pesadillas. Las anfetaminas pueden producir reducción de los efectos antipsicóticos de las fenotiazinas y éstas reducir el efecto estimulante de las anfetaminas. Las fenotiazinas pueden bajar el umbral para las crisis convulsivas, por lo que es necesario ajustar las dosis de los anticonvulsivos. Pueden inhibir el metabolismo de la fenitoína y dar lugar a toxicidad por fenitoína. El uso simultáneo con antitiroideos puede aumentar el riesgo de agranulocitosis y la bromocriptina puede aumentar las concentraciones séricas de prolactina. Se pueden inhibir los efectos antiparkinsonianos de la levodopa debido al bloqueo de los receptores dopaminérgicos en el cerebro. El uso simultáneo con bloqueantes betaadrenérgicos da lugar a una concentración plasmática elevada de cada medicación.

Depresión del SNC severa, estados comatosos, enfermedad cardiovascular severa. La relación riesgo-beneficio se evaluará en las siguientes situaciones: alcoholismo, angor pectoris, discrasias sanguíneas, glaucoma, disfunción hepática, enfermedad de Parkinson, úlcera péptica, retención urinaria, síndrome de Reye, trastornos convulsivos, vómitos (ya que la acción antiemética puede enmascarar los vómitos como signo de sobredosis de otras medicaciones).