Tipranavir

 

Acción Terapéutica

Antirretroviral sobre el virus HIV-1.
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Propiedades

Es un inhibidor no peptídico de las proteasas contra el virus HIV-1 perteneciente a la clase 4-hidroxi-5,6 dihidro-pirano sulfonamida. Tipranavir inhibe en las células infectadas por el HIV-virus el proceso viral específico Gag and Gag-Pol poliproteínas, lo que previene la formación viral. Su actividad antiviral fue demostrada por la inhibición de la replicación por cepas HIV-1 en diferentes modelos experimentales de células T infectadas, demostrando además un efecto aditivo con otros agentes antirretrovirales (indinavir, nelfinavir, ritonavir, lopinavir, amprenavir) y también con los NNRTI (efavirenz, nevirapina, delavirdina). Luego de su administración oral su absorción es variable, aumenta si se asocia con alimentos grasos, posee una elevada ligadura proteica (99%) especialmente con la albúmina y la alfa-1-ácido glicoproteína. Sufre metabolización hepática a través del sistema microsomal CYP3A4. La mayor parte (82%) del fármaco se elimina por las heces y sólo una mínima fracción (4%) por la orina.

Indicaciones

Infección por HIV-1 en combinación con otros agentes antivirales.

Dosificación

Por vía oral 500mg 2 veces por día asociado a 200mg de ritonavir. La biodisponibilidad del antirretroviral aumenta si se lo ingiere junto con alimentos grasos.

Reacciones Adversas

Los efectos secundarios más frecuentemente observados fueron: cefalea, diarrea, náuseas, vómitos, fatiga, astenia, fiebre, anorexia, mialgias, insomnio, elevación de las transaminasas hepáticas, hipercolesterolemia, hiperglucemia, rash cutáneo, dorso de búfalo y aspecto cushingoide.

Precauciones y Advertencias

Se deberá efectuar control de la función hepática al comienzo y durante el tratamiento. En pacientes con diabetes mellitus puede requerirse, por la hiperglucemia que puede generar el antiviral, un ajuste posológico tanto para la insulina como para los hipoglucemiantes orales. Debido a que tipranavir tiene una estructura química sulfonamídica se debe prestar especial cuidado en aquellos sujetos con antecedentes de alergia a las sulfodrogas.

Interacciones

No se debe coadministrar con antiarrítmicos, antihistamínicos, gastrocinéticos, hipnóticos, HMG CoA reductasa, inhibidores (estatinas) derivados del ergot.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia hepática moderada o severa, coadministración con antiarrítmicos (quinidina, amiodarona, propafenona, flecainida), antihistamínicos (terfenadina), gastrocinéticos (cisapride), hipnóticos (triazolam, midazolam), alcaloides del ergot (ergotamina, ergonovina), neurolépticos (pimozida).
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Interacciones de Tipranavir

Tipranavir interactuando con Abacavir
Tipranavir interactuando con Abacavir + lamivudina
Tipranavir interactuando con Allium sativum L.
Tipranavir interactuando con Amiodarona
Tipranavir interactuando con Antiácidos
Tipranavir interactuando con Anticonceptivos orales
Tipranavir interactuando con Antidepresivos tricíclicos
Tipranavir interactuando con Antifúngicos imidazólicos
Tipranavir interactuando con Benzodiazepinas
Tipranavir interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio
Tipranavir interactuando con Carbamazepina
Tipranavir interactuando con Ciclosporina
Tipranavir interactuando con Cisapride
Tipranavir interactuando con Claritromicina
Tipranavir interactuando con Clortalidona
Tipranavir interactuando con Dabigatrán etexilato
Tipranavir interactuando con Deferasirox
Tipranavir interactuando con Delavirdina
Tipranavir interactuando con Derivados de ergotamina
Tipranavir interactuando con Derivados de estrógenos
Tipranavir interactuando con Derivados de la rifamicina
Tipranavir interactuando con Derivados de la teofilina
Tipranavir interactuando con Didanosina
Tipranavir interactuando con Difenilhidantoína
Tipranavir interactuando con Digoxina
Tipranavir interactuando con Disulfiram
Tipranavir interactuando con Efavirenz
Tipranavir interactuando con Enfuvirtida
Tipranavir interactuando con Eplerenona
Tipranavir interactuando con Estradiol
Tipranavir interactuando con Estropipato
Tipranavir interactuando con Etravirina
Tipranavir interactuando con Fenobarbital
Tipranavir interactuando con Fentanilo
Tipranavir interactuando con Flecainida
Tipranavir interactuando con Fusídico ácido
Tipranavir interactuando con Glucocorticoides (corticosteroides)
Tipranavir interactuando con Hipérico extracto
Tipranavir interactuando con Inductores de CYP3A4
Tipranavir interactuando con Inhibidores de la bomba de protones
Tipranavir interactuando con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa
Tipranavir interactuando con Inhibidores de proteasa VIH
Tipranavir interactuando con Lopinavir + ritonavir
Tipranavir interactuando con Meperidina
Tipranavir interactuando con Metadona
Tipranavir interactuando con Metronidazol
Tipranavir interactuando con Nefazodona
Tipranavir interactuando con Nevirapina
Tipranavir interactuando con Omeprazol
Tipranavir interactuando con Pantoprazol

Algunos medicamentos que contienen Tipranavir

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