Rituximab

 

Acción Terapéutica

Antineoplásico.
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Propiedades

Es un anticuerpo monoclonal quimérico murino/humano que se une específicamente al antígeno CD20. Esta molécula se halla ubicada en la membrana celular de los linfocitos B maduros, pre-B y en el 95% de las células B presentes en los linfomas no Hodgkin (LNH). Por otro lado, este antígeno no se detectó en las células hematopoyéticas madre (stem cells), linfocitos pro-B, células plasmáticas ni en otros tejidos normales. La unión del rituximab al CD20 desencadena reacciones inmunológicas que llevan a la lisis del linfocito B; los mecanismos posibles de muerte celular incluyen la citotoxicidad dependiente de complemento (CDC) y la citotoxicidad dependiente de anticuerpo (ADCC). Además, se demostró por estudios in vitro que este anticuerpo sensibiliza a las líneas celulares de linfomas de células B humanos farmacorresistentes a los efectos citotóxicos de determinados agentes quimioterápicos. Luego de la administración parenteral de rituximab en dosis de 125, 250 o 375mg/m2 de superficie corporal, fue posible detectar al anticuerpo en sangre durante 3 a 6 semanas. El recuento de células B periféricas disminuyó por debajo del valor normal después de la primera dosis, para luego de 6 meses recuperar los valores normales y, finalmente, normalizarse después de 9 a 12 meses de terminado el tratamiento.

Indicaciones

Linfomas no Hodgkin. Artritis reumatoidea.

Dosificación

La dosis usual es 375mg/m2 de superficie corporal cada 7 días durante 4 semanas, aplicada por vía intravenosa (IV). Artritis reumatoidea: 100mg por infusión intravenosa y repetir igual a los 15 días. Se aconseja aplicar metilprednisolona 100mg intravenosa (IV) antes de cada infusión de rituximab. Se puede asociar con metotrexato.

Reacciones Adversas

Incluyen trombocitopenia, anemia, neutropenia, depleción de células B, broncoconstricción y aumento de la susceptibilidad a infecciones no oportunistas. Más ocasionalmente se registraron dolor abdominal, dorsalgia, dolor torácico, de cuello, malestar general, distensión abdominal, dolor en el sitio de la infusión, hipertensión, bradicardia, taquicardia, hipotensión ortostática, vasodilatación, diarrea, dispepsia, anorexia, leucopenia, linfadenopatía, hiperglucemia, edema periférico, aumento de la enzima lactato deshidrogenasa, edemas, pérdida de peso, edema facial, hipocalcemia, hiperuricemia, artralgia, mialgia, dolor óseo, hipertonía muscular, mareos, ansiedad, depresión, parestesia, hiperestesia, agitación, insomnio, nerviosismo, somnolencia, neuritis, aumento de la tos, asma, laringismo, sudores nocturnos, sudoración, sequedad de la piel, alteración lacrimal, dolor de oídos, disgeusia, disuria y hematuria. En menos del 1% de los pacientes tratados se observaron fracturas óseas espontáneas, recidiva de carcinoma de piel preexistente, alteración en la coagulación, aumento de la creatinfosfocinasa e hipercalcemia. Los efectos adversos relacionados con la administración parenteral son náuseas, urticaria-exantema, fatiga, cefalea, prurito, broncospasmo, disnea, angioedema, rinitis, vómitos, hipotensión transitoria, rubor, arritmia. Con menor frecuencia se registraron exacerbación de trastornos cardíacos preexistentes como angina de pecho o insuficiencia cardíaca. Estos efectos se observan dentro de las dos horas de realizada la infusión parenteral y disminuyen con las infusiones posteriores.

Precauciones y Advertencias

Se aconseja a las mujeres en edad fértil utilizar un método anticonceptivo eficaz, ya que no se realizaron estudios sobre el efecto del rituximab sobre la fertilidad y mutagénesis. Puesto que los anticuerpos atraviesan la barrera placentaria y se excretan en la leche materna, se recomienda no administrar rituximab a las mujeres embarazadas o en período de lactancia, salvo en el caso de que el beneficio para la madre supere los riesgos potenciales para el niño.

Interacciones

No se conocen.

Sobredosificación

No se realizaron estudios de sobredosis, así como tampoco se registraron casos de sobredosificación en estudios clínicos.
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Interacciones de Rituximab

Rituximab interactuando con Acebutolol
Rituximab interactuando con Acetazolamida
Rituximab interactuando con Adalimumab
Rituximab interactuando con Aliskiren
Rituximab interactuando con Amilorida
Rituximab interactuando con Amlodipina
Rituximab interactuando con Atenolol
Rituximab interactuando con BCG intravesical
Rituximab interactuando con Benazepril
Rituximab interactuando con Betaxolol
Rituximab interactuando con Bisoprolol
Rituximab interactuando con Candesartán cilexetil
Rituximab interactuando con Captopril
Rituximab interactuando con Carteolol
Rituximab interactuando con Carvedilol
Rituximab interactuando con Certolizumab pegol
Rituximab interactuando con Cilazapril
Rituximab interactuando con Clonidina
Rituximab interactuando con Clorotiazida
Rituximab interactuando con Clortalidona
Rituximab interactuando con Diltiazem
Rituximab interactuando con Doxazosín
Rituximab interactuando con Enalapril
Rituximab interactuando con Eplerenona
Rituximab interactuando con Equinácea
Rituximab interactuando con Esmolol
Rituximab interactuando con Espironolactona
Rituximab interactuando con Etacrínico ácido
Rituximab interactuando con Felodipino
Rituximab interactuando con Fentolamina
Rituximab interactuando con Fosinopril
Rituximab interactuando con Furosemida
Rituximab interactuando con Guanabenzo
Rituximab interactuando con Guanfacina
Rituximab interactuando con Hidralazina
Rituximab interactuando con Hidroclorotiazida
Rituximab interactuando con Indapamida
Rituximab interactuando con Inmunosupresores
Rituximab interactuando con Irbesartán
Rituximab interactuando con Isradipino
Rituximab interactuando con Labetalol
Rituximab interactuando con Lacidipina
Rituximab interactuando con Leflunomida
Rituximab interactuando con Lisinopril
Rituximab interactuando con Losartán
Rituximab interactuando con Metazolamida
Rituximab interactuando con Metoprolol
Rituximab interactuando con Minoxidil
Rituximab interactuando con Nadolol
Rituximab interactuando con Natalizumab

Algunos medicamentos que contienen Rituximab

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