Penicilamina

Quelante. Antirreumático. Antiurolitiásico.

La penicilamina permite la quelación del mercurio, el plomo, el cobre, el hierro y, probablemente, la de otros metales pesados, con los que forma complejos solubles estables que se excretan en la orina. No se conoce el mecanismo de acción en la artritis reumatoidea, pero puede implicar la mejoría de la función linfocitaria. Disminuye el factor reumatoide IgM y los complejos inmunes en el suero y en el líquido sinovial, pero no reduce las concentraciones absolutas de inmunoglobulinas séricas. Se combina químicamente con la cistina para formar penicilaminacisteína, que es más soluble que la cistina, y se excreta en orina; de esta manera se evita la formación de cálculos de cistina. Con el tratamiento prolongado los cálculos de cistina se pueden disolver. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vías renal y fecal.

Enfermedad de Wilson, artritis reumatoidea, cistinuria, cálculos recidivantes de cistina.

Quelante: 250mg cuatro veces al día. Antirreumático: 125mg a 250mg una vez al día como dosis única; aumentarla, si fuere necesario, añadiendo 125mg a 250mg/día con intervalos de 2 a 3 meses, hasta un máximo de 1,5g/día. Antiurolitiásico: 500mg, 4 veces al día. Dosis geriátrica: 125mg/día y añadir 125mg/día cada 2 a 3 meses, hasta un máximo de 750mg/día. Dosis pediátricas: quelante: lactantes mayores de 6 meses y niños pequeños: 250mg como dosis única; niños mayores: dosificación de adultos.

Fiebre, artralgias, rash cutáneo, urticaria, agrandamiento de ganglios linfáticos, hematuria, aumento de peso, cansancio o debilidad no habituales, visión borrosa, mialgia, hemoptisis, disnea, disfagia, dificultad para masticar o hablar, prurito, coluria, náuseas, vómitos y anorexia.

No se recomienda su utilización durante el embarazo; de administrarse se recomienda limitar la dosis máxima diaria a 1 gramo. Los pacientes mayores de 65 años son más propensos a desarrollar toxicidad hemática con la penicilamina. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos aumentan la incidencia de infección microbiana, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival. Puede producir ulceraciones orales que tienen la apariencia de muguet oral y en casos raros glositis o gingivoestomatitis. Con la terapéutica puede producirse deterioro del gusto. Para ayudar a prevenir los cálculos de cistina se recomienda un consumo elevado de líquidos.

Los depresores de la médula ósea, compuestos de oro e inmunosupresores (excepto los glucocorticoides) pueden aumentar el riesgo de reacciones hemáticas graves o reacciones renales adversas. Los suplementos de hierro pueden disminuir los efectos de la penicilamina. La penicilamina puede producir anemia o neuritis periférica, al actuar como antagonista de la piridoxina o aumentar la excreción renal de ésta.

Se deberá evaluar la relación riesgo-beneficio en presencia de agranulocitosis o anemia aplásica y disfunción renal.