Dasatinib

 

Acción Terapéutica

Antineoplásico.
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Propiedades

Es un inhibidor de múltiples tirosina-kinasas (BCR, ABL, SRC y PDGFRb que reduce la actividad de las proteínas responsables del descontrolado crecimiento celular en las leucemias mieloide crónica (CML) y leucemia linfoblástica aguda (ALL), llamada también Philadelfia cromosoma positivo o Ph++ALL. Luego de su administración oral, dasatinib se distribuye por el organismo alcanzando su concentración plasmática máxima entre la 0,5 y 6 horas, posee una elevada ligadura proteica (96%) y tiene una vida media de 3 a 5 horas. Dasatinib es extensamente metabolizado por el sistema P-450 y CYP3A4 formándose diferentes metabolitos. Su principal vía de eliminación es por heces (85%) y en mucho menor proporción por orina (4%).

Indicaciones

Leucemia linfoide o mieloide en fase crónica con intolerancia o resistencia a otras terapias incluyendo imatinib.

Dosificación

Por vía oral: 70mg 2 veces por día. En caso de ser necesario, esta posología se puede aumentar (20mg por dosis) evaluando la tolerancia del paciente.

Reacciones Adversas

Los efectos secundarios más frecuentemente reportados fueron: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, fiebre, depresión medular, neutropenia febril, hemorragias digestivas, edemas, derrame pleural, disnea, mialgias, mareos, prurito, neuropatías periféricas, hipocalcemia, hipofosfatemia, elevación de la bilirrubina y las transaminasas.

Precauciones y Advertencias

El tratamiento con dasatinib se asocia con trombocitopenia, neutropenia y anemia severas, razón por la que se deberán efectuar controles hematológicos semanalmente durante los primeros 2 meses y luego mensualmente. Este efecto medulodepresor es generalmente reversible al suspender el tratamiento o reducir la posología. Asociado a la trombocitopenia se han presentado episodios de sangrado (SNC, tracto gastrointestinal), que han requerido además de la supresión del dasatinib, tranfusiones de sangre.

Interacciones

La coadministración con ketoconazol aumenta los niveles séricos de dasatinib al disminuir su biometabolización, lo mismo que otras sustancias inhibidoras del sistema CYP3A4 como macrólidos (eritromicina, claritromicina) y antirretrovirales (nelfinavir, ritonavir, saquinavir, indinavir, etc.).

Contraindicaciones

No se conocen.
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Interacciones de Dasatinib

Dasatinib interactuando con Abciximab
Dasatinib interactuando con Acetilsalicílico ácido
Dasatinib interactuando con Alfentanilo
Dasatinib interactuando con Alfuzosina
Dasatinib interactuando con Alprazolam
Dasatinib interactuando con Ambrisentán
Dasatinib interactuando con Amlodipina
Dasatinib interactuando con Antiácidos
Dasatinib interactuando con Antiagregantes plaquetarios
Dasatinib interactuando con Anticoagulantes
Dasatinib interactuando con Artemetero
Dasatinib interactuando con Bivalirudina
Dasatinib interactuando con Bortezomib
Dasatinib interactuando con Bromazepam
Dasatinib interactuando con Bromocriptina
Dasatinib interactuando con Buspirona
Dasatinib interactuando con Busulfán
Dasatinib interactuando con Cilostazol
Dasatinib interactuando con Cimetidina
Dasatinib interactuando con Ciprofloxacina
Dasatinib interactuando con Clopidogrel
Dasatinib interactuando con Clorazepato dipotásico
Dasatinib interactuando con Cloroquina
Dasatinib interactuando con Colchicina
Dasatinib interactuando con Dabigatrán etexilato
Dasatinib interactuando con Danaparoid
Dasatinib interactuando con Dapsona
Dasatinib interactuando con Deferasirox
Dasatinib interactuando con Derivados de ergotamina
Dasatinib interactuando con Dexametasona
Dasatinib interactuando con Dexlansoprazol
Dasatinib interactuando con Dextropropoxifeno
Dasatinib interactuando con Diclofenac
Dasatinib interactuando con Diltiazem
Dasatinib interactuando con Dipiridamol
Dasatinib interactuando con Docetaxel
Dasatinib interactuando con Dronedarona
Dasatinib interactuando con Eplerenona
Dasatinib interactuando con Ergotamina
Dasatinib interactuando con Erlotinib
Dasatinib interactuando con Esomeprazol
Dasatinib interactuando con Espiramicina
Dasatinib interactuando con Etopósido
Dasatinib interactuando con Etosuximida
Dasatinib interactuando con Famotidina
Dasatinib interactuando con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG
Dasatinib interactuando con Felodipino
Dasatinib interactuando con Flunisolida
Dasatinib interactuando con Flurbiprofeno
Dasatinib interactuando con Fluvoxamina

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