Carteolol

 

Acción Terapéutica

Antihipertensivo ocular. Antihipertensivo sistémico.
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Propiedades

Es un agente antihipertensivo de acción prolongada, que bloquea en forma no selectiva los receptores betaadrenérgicos. Posee actividad simpaticomimética intrínseca y carece de efectos estabilizantes de membrana (anestésicos) significativos. Se une tanto a los receptores b1 del músculo cardíaco como a los b2 ubicados preferentemente en la musculatura vascular y bronquial. A diferencia del nadolol y el propanolol, no reduce la actividad agonista beta en el descanso, por lo que la bradicardia en el descanso es menor que la observada con las drogas citadas. El carteolol, solo o en combinación con diuréticos tipo tiazida, produce una reducción significativa de la presión arterial. Los efectos son menores en la población negra, pero no se observan diferencias debidas al sexo. Las dosis mayores de 10mg al día no producen mayor efecto. No afecta de manera significativa los niveles de renina plasmática. El carteolol no induce cambios significativos en los niveles totales de triglicéridos y colesterol séricos. El efecto antihipertensivo se prolonga 24 horas después de su administración. Se absorbe bien por vía oral y el pico plasmático se observa entre 1 y 3 horas después de la administración de la dosis. La presencia de alimentos retrasa la absorción, pero no afecta significativamente la biodisponibilidad, que por vía oral es de 85%. Vida media plasmática: 6 horas; 50% a 70% del carteolol es eliminado sin metabolizar por el riñón, por lo que las alteraciones en la función renal afectan la vida media de la droga. Unión a proteínas plasmáticas: 20% a 30%. Metabolitos principales: 8-hidroxicarteolol y glucurónidos de carteolol y de 8-hidroxicarteolol. Este último es activo y su vida media es de 8 a 12 horas. La administración tópica oftálmica (colirio) reduce entre un 22% a 25% la presión intraocular luego de 1,5 a 3 meses de tratamiento.

Indicaciones

Sistémico: solo o como coadyuvante en el manejo de la hipertensión arterial y en el tratamiento de la angina de pecho. Oftálmico: antihipertensivo ocular en pacientes con glaucoma crónico de ángulo abierto o con hipertensión intraocular.

Dosificación

Oftálmica: una gota de la solución al 1% dos veces al día. Sistémica: la dosificación debe ser individualizada; comenzando con 2,5mg, vía oral, una vez al día, con incrementos graduales a 5mg y luego a 10mg/día en dosis única. Dosis de mantenimiento: 2,5 a 5mg. En la insuficiencia renal el clearance de creatinina (CC) debe regir la administración: para CC >60ml/min, los intervalos entre dosis son los habituales (24 horas); para CC entre 20 y 60ml/min debe espaciarse a 48 horas; y para CC < 20ml/min será de 72 horas.

Reacciones Adversas

Astenia, calambres musculares. En menos de 1% de los pacientes pueden observarse: fiebre, infección, malestar, angina de pecho, arritmia, palpitaciones, vasodilatación, constipación, flatulencia, gota, dolor de las extremidades, artritis, ansiedad, depresión, somnolencia, mareos, bronquitis, síntomas de gripe o de resfrío, sudoración, visión borrosa. En la administración oftálmica pueden observarse episodios de irritación ocular, hiperemia conjuntival, lagrimeo, visión borrosa, fotofobia, ptosis, blefaroconjuntivitis, tinción anormal de la cornea, disminución de la visión nocturna; además, pueden observarse efectos sistémicos propios de su actividad farmacológica betabloqueante.

Precauciones y Advertencias

Usar con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca, aunque estén compensados con diuréticos y digitálicos; el uso prolongado en estos pacientes puede llevar a falla cardíaca. En casos de retiro brusco de la droga se ha observado exacerbación de la cardiopatía isquémica y por ello el retiro debe realizarse gradualmente en el período de una o dos semanas, junto con un monitoreo. Los pacientes con enfermedades broncospásticas no deben recibir carteolol. Los pacientes que serán sometidos a cirugía mayor deben ser monitoreados cuidadosamente y el carteolol administrado en la menor dosis compatible con respuesta antihipertensiva. El fármaco puede ocultar los síntomas y signos premonitorios de la hipoglucemia (taquicardia y cambios en la presión arterial) en los pacientes diabéticos o hipoglucémicos y ciertos signos clínicos de la tiroxicosis; si se sospecha que el paciente está desarrollando esta afección debe evitarse su retiro brusco para evitar la aparición de la "tormenta tiroidea". No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe suspenderse. No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños.

Interacciones

Con drogas que hacen descender las catecolaminas, debido a un posible efecto aditivo. Con antagonistas cálcicos orales o inyectables se ha observado sinergismo hipotensor, con arritmias y bradicardia. Con insulina o antidiabéticos orales puede observarse hipoglucemia o hiperglucemia y con corticoides interferirse el efecto de los betabloqueantes.

Contraindicaciones

Asma bronquial. Bradicardia severa. Bloqueo A-V de primer grado. Shock cardiogénico. Insuficiencia cardíaca congestiva.

Sobredosificación

No existe experiencia clínica. Se esperan efectos similares a los de la sobredosis de otros antagonistas beta: bradicardia (administrar atropina, isoproterenol), hipotensión (administrar dopamina, adrenalina), broncospasmo (administrar un agonista b2 o isoproterenol), insuficiencia cardíaca congestiva (administrar diuréticos y digitálicos). Su efecto prolongado debe tomarse en cuenta a la hora de evaluar la duración de la terapia correctora.
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Interacciones de Carteolol

Carteolol interactuando con Agonistas alfaadrenérgicos
Carteolol interactuando con Agonistas betaadrenérgicos
Carteolol interactuando con AINE
Carteolol interactuando con Alfentanilo
Carteolol interactuando con Amifostina
Carteolol interactuando con Amiodarona
Carteolol interactuando con Análogos de la prostaciclina
Carteolol interactuando con Antagonistas adrenérgicos alfa
Carteolol interactuando con Antihipertensivos
Carteolol interactuando con Antipsicóticos
Carteolol interactuando con Barbitúricos
Carteolol interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio
Carteolol interactuando con Derivados de la teofilina
Carteolol interactuando con Diazóxido
Carteolol interactuando con Dipiridamol
Carteolol interactuando con Disopiramida
Carteolol interactuando con Diuréticos tiazídicos
Carteolol interactuando con Dobutamina
Carteolol interactuando con Dronedarona
Carteolol interactuando con Fentanilo
Carteolol interactuando con Furosemida
Carteolol interactuando con Glucocorticoides (corticosteroides)
Carteolol interactuando con Glucósidos cardiotónicos
Carteolol interactuando con Hierbas medicinales
Carteolol interactuando con Hipoglucemiantes orales
Carteolol interactuando con Hipoglucemiantes sulfonilureicos
Carteolol interactuando con Hipotensores
Carteolol interactuando con IMAO
Carteolol interactuando con Inhibidores de la acetilcolinesterasa
Carteolol interactuando con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V
Carteolol interactuando con Insulina
Carteolol interactuando con Lidocaína
Carteolol interactuando con Metilfenidato
Carteolol interactuando con Midodrina
Carteolol interactuando con Nitroglicerina
Carteolol interactuando con Peginterferón alfa-2b
Carteolol interactuando con Pentoxifilina
Carteolol interactuando con Remifentanilo
Carteolol interactuando con Reserpina
Carteolol interactuando con Rituximab
Carteolol interactuando con Sufentanilo
Carteolol interactuando con Xantinas
Carteolol interactuando con Yohimbina

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