FOSFITONE

Principio Activo: succinilcolina,
Acción Terapéutica: Curarizantes

Cada frasco-ampolla con liofilizado para diluir a 2 ml contiene: Succinilcolina cloruro 100 mg; Manitol 75 mg. Cada frasco-ampolla con liofilizado para diluir a 10 ml contiene: Succinilcolina cloruro 500 mg; Manitol 150 mg.

FOSFITONE 100: Envases con 25 frasco-ampollas de uso hospitalario exclusivo. FOSFITONE 500: Envases con 25 frasco-ampollas de uso hospitalario exclusivo.

El cloruro de Succinilcolina está indicado como un adyuvante de la anestesia general, para facilitar la intubación traqueal y para proveer relajación del músculo esquelético durante la cirugía o la ventilación mecánica.

Es necesario individualizar la dosis de Succinilcolina, la cual deberá siempre ser determinada por el médico luego de una cuidadosa evaluación del paciente (ver Advertencias). Siempre que la solución y el envase lo permitan, los productos inyectables deben ser inspeccionados visualmente antes de su administración, para comprobar que no existan partículas en suspensión ni cambios en el color de la solución reconstituida. No usar soluciones que no presenten un aspecto claro e incoloro. Adultos: Para procedimientos quirúrgicos breves: La dosis promedio necesaria para producir el bloqueo neuromuscular y para facilitar la intubación traqueal es de 0,6 mg/Kg de cloruro de Succinilcolina, administrados por vía endovenosa. La dosis óptima variará entre diferentes individuos y en adultos podrá ser de entre 0,3 a 1,1 mg/Kg. A partir de la administración de dosis dentro de este rango, el bloqueo neuromuscular se produce en alrededor de 1 minuto; el bloqueo máximo podrá persistir alrededor de 2 minutos, luego del cual comienza la recuperación, que se completa entre los 4 y 6 minutos. Sin embargo, dosis muy elevadas pueden provocar un bloqueo más prolongado. Puede utilizarse una dosis de prueba de entre 5 a 10 mg, para determinar la sensibilidad del paciente y el tiempo individual de recuperación (ver Precauciones). Para procedimientos quirúrgicos prolongados: La dosis de Succinilcolina administrada por infusión depende del tiempo de duración del procedimiento quirúrgico y de la necesidad de relajación muscular. La dosis promedio para un adulto varía entre 2,5 y 4,3 mg por minuto. Para la infusión continua, generalmente se han usado soluciones que contienen de 1 a 2 mg de Succinilcolina por ml. Probablemente sea preferible la solución más diluida (1 mg por ml), desde el punto de vista de la facilidad en el control del porcentaje de administración de la droga y en consecuencia, de la relajación. Esta solución endovenosa que contiene 1 mg por ml, puede administrarse a razón de 0,5 mg (0,5 ml) a 10 mg (10 ml) por minuto, a fin de lograr el grado de relajación necesario. La cantidad necesaria por minuto, dependerá de la respuesta individual, como asimismo del grado de relajación requerido. Evítese sobrecargar la circulación con un gran volumen de fluidos. Al administrar Succinilcolina por infusión, se recomienda el cuidadoso monitoreo de la función neuromuscular con un estimulador nervioso periférico, a fin de evitar la sobredosis, detectar el desarrollo del Bloqueo fase II, hacer un seguimiento del ritmo de recuperación y evaluar los efectos de los agentes reversores (ver Precauciones). Pueden también utilizarse inyecciones endovenosas de Succinilcolina, a fin de proveer relajación muscular para procedimientos prolongados. Puede administrarse en forma inicial una inyección endovenosa de 0,3 a 1,1 mg/Kg seguida a intervalos apropiados, de inyecciones de 0,04 a 0,07 mg/Kg para mantener el grado de relajación necesario. Pediatría: Para la intubación traqueal de emergencia o en casos donde se hace necesario asegurar la ventilación inmediata, la dosis endovenosa de Succinilcolina es de 2 mg/Kg para infantes y niños pequeños; para niños mayores y adolescentes, la dosis es de 1 mg/Kg (ver Advertencias y Precauciones). Muy ocasionalmente, la administración endovenosa de Succinilcolina en bolo puede provocar arritmias ventriculares malignas y paro cardíaco, después de rabdomiólisis aguda con hipercalemia. En tales casos, debe sospecharse de una miopatía subyacente. La administración endovenosa de Succinilcolina en bolo en infantes o niños, puede provocar bradicardia profunda o muy ocasionalmente, asistolia. Al igual que en los adultos, la incidencia de bradicardia en niños es mayor después de una segunda dosis de Succinilcolina. La aparición de bradiarritmias puede reducirse con un tratamiento previo con atropina (ver Precauciones: Uso pediátrico). Uso intramuscular: En caso de ser necesario, puede administrarse Succinilcolina por vía intramuscular a infantes, niños mayores o adultos, cuando una vena adecuada no sea accesible. Puede administrarse una dosis de hasta 3 a 4 mg/Kg, pero no debe administrarse por esta vía una dosis superior a los 150 mg totales. El inicio del efecto de la Succinilcolina administrada en forma intramuscula, generalmente se observa en alrededor de 2 a 3 minutos. Compatibilidad del producto: La Succinilcolina es una sustancia ácida (pH 3,5) y no debe mezclarse con soluciones alcalinas con un pH superior a 8,5 (por ejemplo soluciones de barbitúricos). Para obtener una solución que contenga 1 mg/ml de Succinilcolina, reconstituir el producto y luego diluirlo en 500 ml de solución de dextrosa en agua al 5% o en 500 ml de solución de cloruro de sodio en agua al 0,9% (solución fisiológica).

La Succinilcolina está contraindicada en personas con antecedentes de hipertermia maligna, miopatías de músculo esquelético y conocida hipersensibilidad a la droga y/o al excipiente. Está contraindicada también en pacientes después de la fase aguda de las lesiones como consecuencia de quemaduras importantes, traumatismos múltiples, denervación extensa del músculo esquelético o lesión de la neurona motora superior, porque la Succinilcolina administrada a tales individuos, puede provocar hipercalemia severa y en consecuencia, paro cardíaco (ver Advertencias). El riesgo de hipercalemia en estos pacientes depende de la extensión y lugar de la lesión y aumenta con el paso del tiempo, siendo máximo por lo general entre los 7 y 10 días posteriores a la lesión.

Las reacciones adversas a la Succinilcolina consisten fundamentalmente en una prolongación de sus acciones farmacológicas. La Succinilcolina provoca una profunda relajación muscular, la cual provoca depresión respiratoria que puede llegar a la apnea; este efecto puede prolongarse. En raras ocasiones pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia. Existen comunicaciones de la aparición de las siguientes reacciones adversas: paro cardíaco, hipertermia maligna, arritmias, bradicardia, taquicardia, hipertensión, hipotensión, hipercalemia, depresión respiratoria prolongada o apnea, aumento de la presión intraocular, fasciculación muscular, rigidez de mandíbula, dolor muscular post operatorio, rabdomiólisis con posible insuficiencia renal mioglobinúrica aguda, salivación excesiva y rash.

Generales: Cuando se administra Succinilcolina por períodos prolongados, el característico bloqueo despolarizante (Bloqueo fase I) puede cambiar a un bloqueo con características que superficialmente se asemejan a un bloqueo no despolarizante (Bloqueo fase II). En pacientes que manifiestan esta transición al Bloqueo fase II, puede llegar a observarse debilidad o parálisis respiratoria prolongada. Existen informes de esta transición de Bloqueo fase I a fase II, en pacientes bajo anestesia con Halotano, luego de una dosis acumulada de 2 a 4 mg de Succinilcolina (administrada en dosis fraccionadas). El inicio del Bloqueo fase II coincidió con el inicio de taquifilaxia y retardo de la recuperación espontánea. Cuando en casos de bloqueo neuromuscular prolongado se sospecha de un Bloqueo fase II, debe realizarse un diagnóstico positivo por estimulación nerviosa periférica, antes de la administración de cualquier droga anticolinesterasa. La reversión del Bloqueo fase II es una decisión médica que debe tomarse en base al individuo, la farmacología clínica y la experiencia y buen juicio del médico. La presencia del Bloqueo fase II está señalada por la progresiva desaparición de las respuestas a sucesivos estímulos. El empleo de una droga anticolinesterasa para revertir el Bloqueo fase II, debe estar acompañado de dosis apropiadas de una droga anticolinérgica para prevenir alteraciones del ritmo cardíaco. Después de una adecuada reversión del Bloqueo fase II con un agente anticolinesterasa, el paciente debe permanecer bajo observación permanente durante por lo menos una hora, para detectar cualquier signo de retorno de la relajación muscular. No se debe intentar la reversión a menos que: (1) se emplee un estimulador de los nervios periféricos para determinar la presencia de Bloqueo fase II (debido a que los agentes anticolinesterasa potenciarán el Bloqueo fase I inducido por la Succinilcolina) y (2) se observe la recuperación espontánea de la respuesta contráctil musculoesquelética durante 20 minutos, nivelándose la misma y manifestando una recuperación lenta pero progresiva; esta demora busca asegurar la total hidrolización de la Succinilcolina por parte de la colinesterasa del plasma, antes de la administración del agente anticolinesterasa. En caso de un diagnóstico erróneo del tipo de bloqueo, la despolarización del tipo inducido inicialmente por Succinilcolina (es decir, el Bloqueo fase I) resultará prolongada por el agente anticolinesterasa. La Succinilcolina debe emplearse con precaución en pacientes con fracturas o espasmo muscular, porque las fasciculaciones nerviosas iniciales pueden causar trauma adicional. La Succinilcolina puede provocar un aumento transitorio de la presión intracraneal; no obstante, una inducción adecuada de anestesia antes de la administración de la Succinilcolina minimizará este efecto. La Succinilcolina puede aumentar la presión intragástrica, lo cual puede causar regurgitación y la posible aspiración de contenidos estomacales. En pacientes con hipocalemia o hipocalcemia, puede prolongarse el bloqueo neuromuscular. Actividad reducida de la colinesterasa del plasma: La Succinilcolina debe usarse con cuidado en pacientes que presentan una reducción de la actividad de la colinesterasa en plasma (pseudocolinesterasa). En tales pacientes, debe contemplarse la posibilidad de que se produzca una prolongación del bloqueo neuromuscular luego de la administración de Succinilcolina (ver Dosificación - Modo de administración). La actividad de la colinesterasa plasmática puede estar disminuida en presencia de anormalidades genéticas de la colinesterasa plasmática (por ejemplo, en pacientes heterocigotas u homocigotas para el gen atípico de la colinesterasa plasmática), embarazo, enfermedad hepática o renal severa, tumores malignos, infecciones, quemaduras, anemia, insuficiencia cardíaca descompensada, úlcera péptica o mixedema. La actividad de la colinesterasa plasmática puede también estar reducida por la administración crónica de anticonceptivos orales, glucocorticoides, o ciertos inhibidores de la monoamino oxidasa (por ejemplo, insecticidas organofosfatos, Ecotiofato y ciertas drogas antineoplásicas). Los pacientes homocigotas para el gen atípico de la colinesterasa plasmática (1 en 2.500 pacientes) son extremadamente sensibles al efecto bloqueante neuromuscular de la Succinilcolina. En estos pacientes, puede administrarse una dosis de prueba de 5 a 10 mg de Succinilcolina para evaluar su sensibilidad a la Succinilcolina o puede producirse el bloqueo neuromuscular por medio de la administración cuidadosa de una solución de Succinilcolina de 1 mg/ml por infusión endovenosa lenta. La apnea o la parálisis muscular prolongada debe tratarse con respiración controlada.