ARTANE

Principio Activo: trihexifenidilo,
Acción Terapéutica: Antiparkinsonianos

Cada comprimido contiene: Clorhidrato de trihexifenidilo 5,0mg. Fosfato dibásico de calcio, almidón, almidón pregelatinizado, estearato de magnesio c.s.

Envase con 50 comprimidos.

Artane está indicado como coadyuvante en el tratamiento de todas las formas de parkinsonismo (postencefalítico, arterioesclerótico e idiopático). Este medicamento es a menudo utilizado en forma conjunta con levodopa. Además, está indicado en el control de los desórdenes extrapiramidales causados por drogas tales como dibenzoxacepinas, fenotiazina, tioxantenos, reserpina y butirofenonas.

La dosis deberá individualizarse según las necesidades de cada paciente. El tratamiento se iniciará con una dosis baja, que luego se incrementará en forma gradual, especialmente cuando se trata de pacientes de más de 60 años. La dosis total de Artane es mejor tolerada si se divide en tres tomas y se ingiere con las comidas. Las dosis altas ( >de 10 mg diarios) podrán ser divididas en cuatro tomas, tomando 3 en la hora de las comidas y la cuarta a la hora de acostarse. La administración de Artane antes o después de las comidas, deberá ser determinada según la reacción particular de cada paciente. Los pacientes posencefalíticos pueden requerir dosis más altas. Estos pacientes, que generalmente son más propensos a una salivación excesiva, podrán preferir tomar el fármaco después de las comidas y requerir además mínimas cantidades de atropina, la cual en tales circunstancias puede constituir una ayuda eficaz. La conveniencia de administrar el trihexifenidilo antes o después de las comidas dependerá de la reacción del paciente. Si el trihexifenidilo produjera una excesiva sequedad bucal, podrá ser aconsejable tomarlo antes de las comidas, salvo que provoque náuseas. Si se tomara después de las comidas, la sed que a veces produce podrá aliviarse con caramelos de menta, chicle o agua. La interrupción abrupta del tratamiento antiparkinsoniano puede producir exacerbación aguda de los síntomas parkinsonianos y, por lo tanto, deberá evitarse. La interrupción abrupta del tratamiento puede provocar el síndrome neuroléptico maligno. Administración de Artane en parkinsonismo idiopático: Como terapia inicial para este tipo de parkinsonismo, se comenzará el primer día con 1 mg de Artane. La dosis puede ser incrementada a razón de 2 mg en intervalos de tres a cinco días, hasta un total de 6 a 10 mg diarios. La dosis diaria total dependerá de encontrar el nivel óptimo. Muchos pacientes obtienen el máximo beneficio en tomas diarias que van de 6 a 10 mg; sin embargo, algunos pacientes, fundamentalmente los del grupo postencefalítico pueden requerir una dosis diaria total de 12 a 15 mg. Administración de Artane en parkinsonismo inducido por drogas: La cantidad y frecuencia de la dosis de Artane necesaria para el control de las reacciones extrapiramidales, comúnmente emparentadas con la utilización de tranquilizantes, fenotiacinas, tioxantenos, reserpina y butirofenonas, por lo general se determina empíricamente. La dosis diaria total que se utiliza normalmente está entre 5 y 15 mg, a pesar que en algunos casos estas reacciones han sido controladas satisfactoriamente con 1 mg diario. Es aconsejable comenzar la terapia con una dosis de 1 mg. Si las manifestaciones extrapiramidales no son controladas en pocas horas, las dosis subsiguientes pueden ser incrementadas progresivamente hasta alcanzar un control satisfactorio. En muchos casos es probable lograr un control satisfactorio más rápido reduciendo la dosis del tranquilizante en el momento en que se instituye el tratamiento con Artane y luego ajustando la dosis de ambas drogas hasta lograrse el efecto ataráxico deseado sin que se observen reacciones extrapiramidales. Este control puede a veces alcanzarse rápidamente por la reducción temporaria del tranquilizante o administrando Artane y luego ajustando la dosis de ambas drogas hasta lograr el efecto ataráxico deseado, sin que aparezcan reacciones extrapiramidales. A veces es posible mantener al paciente con una dosis reducida de Artane luego que las reacciones hayan sido controladas por varios días. Han sido comunicadas remisiones por largos períodos luego de la discontinuación de Artane. Empleo concomitante de Levodopa: Cuando Artane se emplea en forma concomitante con levodopa, podrá ser necesario reducir la dosis habitual de cada agente. Es necesario realizar un cuidadoso ajuste de la posología, teniendo en cuenta los efectos indeseables y el grado de control de los síntomas. Generalmente resulta adecuada una dosis de 3 a 6 mg diarios de Artane, en dosis divididas. Administración concomitante con otros inhibidores parasimpáticos: La administración de Artane podrá sustituir total o parcialmente la administración de otros inhibidores parasimpáticos. La técnica habitual es la sustitución parcial al iniciar el tratamiento y luego proceder a la reducción de la otra medicación a medida que se aumenta la dosis de clorhidrato de trihexifenidilo. Empleo en pacientes pediátricos: No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos. Empleo en pacientes geriátricos: La sensibilidad a los efectos de las drogas parasimpaticolíticas puede aumentar con la edad, particularmente en pacientes mayores de 60 años; por lo tanto, en pacientes geriátricos en general se deberá comenzar el tratamiento con dosis bajas de trihexifenidilo y mantener una constante vigilancia.

Artane se encuentra contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al chorhidrato de trihexifenidilo o a cualquiera de los componentes de los comprimidos. También en glaucoma de ángulo estrecho. Se han comunicado casos de ceguera debido a glaucoma de ángulo estrecho con el empleo prolongado. Está también contraindicado en embarazo y lactancia.

Del 30% al 50% de los pacientes podrán experimentar sequedad de boca, visión borrosa, mareos leves o nerviosismo. Estas sensaciones, no obstante, resultan mucho menos problemáticas con la administración de Artane que con los alcaloides derivados de la belladona y generalmente producen menos trastornos que el parkinsonismo no tratado. Estas reacciones tienden a ser menos pronunciadas y aun a desaparecer a medida que el tratamiento continúa. De todos modos, antes de que estas reacciones hayan alcanzado la remisión en forma espontánea, a menudo puede lograrse un control a través de un cuidadoso ajuste de la dosis, de la forma de dosificación o de los intervalos entre una y otra dosis.

Además de los eventos adversos observados en pacientes adultos, la literatura médica registra los siguientes eventos adversos en pacientes pediátricos: hiperquinesia, psicosis, falta de memoria, pérdida de peso, inquietud, corea y alteraciones del sueño.

Disfunción renal o hepática: Se recomienda un estricto control en pacientes con disfunción renal o hepática debido a que toda reducción en el metabolismo del trihexifenidilo puede agravar o aumentar sus efectos colaterales. Función cardíaca: Debido a que el trihexifenidilo posee propiedades atropínicas, toda hipertensión existente puede agravarse y presentarse taquicardia. Los pacientes de riesgo (arritmias, insuficiencia cardíaca, enfermedad coronaria, estenosis mitral) necesitan constante monitoreo durante un período prolongado. Propiedades parasimpaticolíticas: El trihexifenidilo posee propiedades parasimpaticolíticas, por lo que deberá administrarse con precaución a pacientes con glaucoma o trastornos obstructivos del tracto gastrointestinal o genitourinario (por ej. hipertrofia de próstata). Los pacientes mayores de 60 años son a menudo muy sensibles a los agentes anticolinérgicos, lo que torna indispensable un estricto control de la posología. La administración de fármacos parasimpaticolíticos puede precipitar un glaucoma incipiente. Discinesia tardía: Algunos pacientes bajo tratamiento prolongado con agentes antipsicóticos o con posterioridad a la suspensión de dicho tratamiento pueden presentar discinesia tardía. Los agentes antiparkinsonianos no alivian los síntomas de la discinesia tardía y en algunos casos pueden agravarlos. Sin embargo, el parkinsonismo y la discinesia tardía a menudo coexisten en pacientes que reciben tratamiento neuroléptico crónico, y el tratamiento anticolinérgico con trihexifenidilo puede aliviar algunos de estos síntomas parkinsonianos. No se recomienda el empleo de trihexifenidilo en pacientes con discinesia tardía salvo en los casos con enfermedad de Parkinson concomitante. Pacientes con arteriosclerosis o con antecedentes de idiosincrasia a otras drogas: Los pacientes con arteriosclerosis o con antecedentes de idiosincrasia a otras drogas pueden presentar reacciones de confusión mental, agitación, trastornos de conducta o náuseas y vómitos. A los efectos de que estos pacientes desarrollen tolerancia, deberá administrarse una dosis inicial baja aumentándola gradualmente hasta alcanzar el nivel posológico efectivo. Si se produjera una reacción severa, se deberá suspender el tratamiento por unos días para luego reanudarlo con una dosis más baja. Pueden presentarse trastornos psiquiátricos debido al uso indiscriminado de la droga (que puede derivar en sobredosis) con el fin de mantener un estado continuo de euforia. Interrupción abrupta del tratamiento para el Parkinsonismo: La suspensión abrupta del tratamiento antiparkinsoniano puede producir exacerbación aguda de los síntomas parkinsonianos, por lo tanto, se deberá evitar la interrupción abrupta del fármaco. Abuso de drogas y dependencia: Si bien Artane no se encuentra dentro de la clasificación de sustancias controladas, deberá tenerse en cuenta la posibilidad de que se produzca abuso, como consecuencia de sus propiedades estimulantes y euforizantes. Carcinogénesis, mutagénesis, trastornos en la fertilidad: Mutagénesis No se han documentado problemas en humanos con el uso de trihexifenidilo. Embarazo: No se han llevado a cabo estudios de reproducción en animales para evaluar el potencial teratogénico y embriotóxico del trihexifenidilo. Se desconoce si el trihexifenidilo puede producir daño fetal cuando se lo administra a mujeres embarazadas o si puede afectar la capacidad reproductora. En general, el trihexifenidilo sólo debe emplearse durante el embarazo si el beneficio potencial para la madre justifica el posible riesgo para el feto. Lactancia: Se desconoce si el trihexifenidilo pasa a la leche materna. Debido a que muchas drogas se excretan en la leche materna, se deberá observar precaución al administrar trihexifenidilo durante la lactancia. Como ocurre con otros anticolinérgicos, el trihexifenidilo puede suprimir la lactancia. Por lo tanto, sólo debe emplearse durante la lactancia si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el lactante. Utilización en pediatría: No se ha establecido la seguridad y la eficacia de la droga en pacientes pediátricos (menores de 18 años). Utilización en geriatría: La sensibilidad a los efectos de las drogas parasimpaticolíticas puede aumentar con la edad, particularmente en pacientes mayores de 60 años; por lo tanto, en pacientes de edad avanzada en general se deberá comenzar el tratamiento con dosis bajas de trihexifenidilo y mantener estrecha observación. El trihexifenidilo ha demostrado provocar algunas disfunciones cognitivas en pacientes ancianos, tales como confusión y trastornos de la memoria.

Artane se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, su comienzo de acción por vía oral es a la hora, y su duración de acción seis a doce horas. Se excreta por orina a las 72 horas.