Acción Terapéutica
Antirreumático.
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Propiedades
Es un inhibidor de las Janus quinasas (JAK) que es un grupo enzimático que transmite señales derivadas de las interacciones de las citocinas o del receptor del factor de crecimiento sobre la membrana celular en los procesos de la función celular inmune y la expresión génica. Su indicación es en la artritis reumatoidea activa de grado moderado a severo que no responde al metotrexato, pudiendo emplearse sola o asocida a éste u otros antirreumáticos “no biológicos” modificadores de la enfermedad (DMARD), aconsejando no asociarlo con ciclosporina o azatioprina (DMARD “biológicos” o inmunosupresores). Se administra por vía oral y tiene una rápida y amplia distribución. Se une a las proteínas plasmáticas aproximadamente 40% especialmente a la albúmina. Sufre metabolismo hepático (70%) y 30% de excreción renal.
Indicaciones
Artritis reumatoidea activa de grado moderado o severo.
Dosificación
Por vía oral, con o sin alimentos 5mg 2 veces por día (10mg/día). En pacientes con insuficiencia renal o hepática la dosis a emplear debe ser menor (5mg por día).
Reacciones Adversas
Infecciones respiratorias superiores y urinarias, anemia, insomnio, parestesias, celulitis, herpes zoster, neumonía, tumores malignos durante los tratamientos prolongados (pulmón, mama, linfomas), cefalea, hipertensión, náuseas, vómitos, eritema, prurito.
Interacciones
Con ketoconazol, ciclosporina, fluconazol, tacrolimus.
Contraindicaciones
Insuficiencia hepática severa. Pacientes con linfo o neutropenia severa.
Riesgo en el embarazo
Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.
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Interacciones de Tofacitinib
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