Naloxona

Antagonista de los opiáceos.

No se ha descripto con exactitud el mecanismo de acción por el cual la naloxona revierte la mayoría de los efectos de los analgésicos opiáceos. Se ha propuesto la existencia de múltiples subtipos de receptores opiáceos repartidos en el SNC, cada uno de ellos actuaría como mediador de diferentes efectos terapéuticos o secundarios de los fármacos opiáceos. Los receptores m y k son mediadores de analgesia así como de efectos secundarios. El receptor s puede no ser mediador de analgesia, las acciones sobre este tipo de receptor pueden producir los efectos subjetivos y simpaticomiméticos de varios opiáceos, que tienen actividad mixta agonista/antagonista. La naloxona desplazaría los analgésicos opiáceos administrados previamente de todos aquellos tipos de receptores e inhibiría competitivamente sus acciones. La naloxona no tiene actividad agonista opiácea por sí misma. Se metaboliza en el hígado, su vida media es de 60 a 100 minutos; el comienzo de la acción tiene lugar 1 a 2 minutos luego de la administración IV, y 2 a 5 minutos luego de la administración IM. Se elimina por vía renal; alrededor de 70% de la dosis se excreta en 72 horas.

Depresión respiratoria, toxicidad y depresión respiratoria posanestesia inducida por opiáceos.

Adultos: toxicidad por opiáceos; IV, IM o subcutánea, 0,01mg/kg o 0,4mg como dosis única; la dosificación se debe individualizar; depresión por opiáceos en el posoperatorio: IV, 0,1mg a 0,2mg con intervalos de 2 a 3 minutos hasta obtener ventilación y nivel de conciencia adecuados sin dolor significativo. Dosis pediátricas (neonatos): depresión inducida por opiáceos: IV a través de la vena umbilical, IM o subcutánea, 0,01mg/kg; niños: IV, IM o subcutánea, 0,01mg/kg; depresión por opiáceos en el posoperatorio: IV, 0,005mg a 0,01mg cada 2 a 3 minutos hasta obtener ventilación y nivel de conciencia adecuados, sin dolor significativo.

Muy pocas veces se ha informado la aparición de convulsiones después de la administración de naloxona. Puede aparecer taquicardia ventricular o fibrilación en pacientes con irritabilidad ventricular preexistente. Requieren atención médica: taquicardia, hipotensión o hipertensión arterial, aumento de la sudoración, náuseas, vómitos y temblores.

La sobredosis de dextropropoxifeno puede requerir dosis mayores de naloxona, como cuando se utiliza para antagonizar los efectos de la buprenorfina, la nalbufina o la pentazocina. Se debe evaluar la relación riesgo-beneficio antes de administrar naloxona a una mujer embarazada dependiente de opiáceos, porque la dependencia en la madre es adquirida por el feto. La naloxona atraviesa la placenta y puede precipitar el síndrome de abstinencia en el feto.

La naloxona revierte los efectos analgésicos opiáceos y secundarios, y puede precipitar el síndrome de abstinencia en pacientes con dependencia física de los siguientes medicamentos: nalbufina, fentanilo, sulfentanilo, butorfanol.

Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con irritabilidad cardíaca, dependencia o adicción a opiáceos en curso.